Danh pháp

Tên chung quốc tế

Eprazinone

Tên danh pháp theo IUPAC

3-[4-(2-ethoxy-2-phenylethyl)piperazin-1-yl]-2-methyl-1-phenylpropan-1-one

Nhóm thuốc

Thuốc tiêu nhầy và làm giảm co thắt phế quản

Mã ATC

R – Hệ hô hấp

R05 – Thuốc trị ho, cảm lạnh

R05C – Thuốc long đờm, không bao gồm dạng phối hợp với thuốc giảm ho

R05CB – Thuốc tiêu nhầy

R05CB04 – Eprazinon

Mã UNII

883YNL63WU

Mã CAS

10402-90-1

Xếp hạng phân loại cho phụ nữ có thai

AU TGA loại: NA

US FDA loại: NA

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C 24 H 32 N 2 O 2

Phân tử lượng

380,5 g/mol

Cấu trúc phân tử

Eprazinone là thành viên của nhóm piperazine trong đó hai amino hydrogens của piperazine được thay thế bằng nhóm 2-benzoylpropyl và 2-ethoxy-2-phenylethyl.

Eprazinone có vai trò như một chất tiêu nhầy. Eprazinone là một N-alkylpipeperazine, một ether và một xeton thơm.

Eprazinone là một bazơ liên hợp của eprazinone(2+).

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 0

Số liên kết hydro nhận: 4

Số liên kết có thể xoay: 9

Diện tích bề mặt tôpô: 32,8 Ų

Số lượng nguyên tử nặng: 28

Các tính chất đặc trưng

Điểm nóng chảy: 160oC

Cảm quan

Eprazinone thường tồn tại ở dạng bột, viên nén, hoặc dạng lỏng, tùy thuộc vào dạng mà thuốc được sản xuất và cách sử dụng.

Eprazinone thường được sản xuất dưới dạng viên nén, viên nang hoặc dịch tiêm

Eprazinone có thể tan trong nhiều loại dung môi hữu cơ như nước, metanol, etanol, axeton, và chloroform.

Dạng bào chế

Eprazinone dihydrochloride 50 mg

Viên nén Eprazinone 50mg

Eprazinone hydrochloride 50 mg

Độ ổn định và điều kiện bảo quản của Eprazinone

Eprazinone thường cần được bảo quản ở nhiệt độ phòng, trong khoảng 20°C đến 25°C (68°F đến 77°F).

Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp và nhiệt độ cực đoan. Giữ nguyên bao bì gốc của sản phẩm để bảo vệ khỏi ánh sáng và hơi ẩm.

Đóng kín bao bì sau khi sử dụng để ngăn chất thải và bảo quản tốt hơn.

Nguồn gốc

Eprazinone là một dạng của thuốc Hydroxyzine, một loại thuốc được sử dụng để điều trị các triệu chứng dị ứng, ngứa, lo âu và rối loạn tâm thần.

Năm 1950: Hydroxyzine ban đầu được phát triển vào những năm 1950. Thuốc được tổng hợp và nghiên cứu để tạo ra một loại thuốc có khả năng giảm căng thẳng và lo âu, cùng với khả năng chống dị ứng và ngứa.

Năm 1960: Trong thập kỷ này, Hydroxyzine đã được công nhận và sử dụng rộng rãi trong lĩnh vực y tế. Nó trở thành một phần quan trọng của nhiều chế độ điều trị cho các triệu chứng lo âu, dị ứng, và ngứa.

Những năm 1970 – 1990: Hydroxyzine tiếp tục được sử dụng trong thời kỳ này và trở thành một loại thuốc phổ biến cho việc điều trị các tình trạng tâm thần và tâm lý, cũng như các vấn đề sức khỏe ngoại tiêu.

Hiện nay, Hydroxyzine và các dạng của nó, bao gồm Eprazinone, vẫn được sử dụng rộng rãi trong lĩnh vực y học và dược phẩm. Tùy thuộc vào quốc gia và vùng lãnh thổ, nó có thể được bán dưới nhiều tên thương hiệu khác nhau.

Dược lý và cơ chế hoạt động

Eprazinone là thuốc gì? Eprazinone là một dạng của thuốc Hydroxyzine, và cơ chế hoạt động của nó chủ yếu liên quan đến khả năng của nó trong việc tác động lên hệ thần kinh trung ương và hệ thần kinh thụ động.

Eprazinone thuốc nhóm nào? Eprazinone thuộc nhóm thuốc Kháng Histamin H1. Nó hoạt động bằng cách ngăn chặn tác động của histamine, một hợp chất dẫn đến các triệu chứng dị ứng như ngứa, đỏ, và sưng. Eprazinone ngăn chặn tác động của histamine lên các receptor H1 ở các tế bào thần kinh, làm giảm triệu chứng dị ứng.

Eprazinone có tác động an thần và anxiolytic, giúp làm giảm căng thẳng và lo âu. Tuy nhiên, cơ chế chính xác của tác động an thần của nó vẫn chưa được hiểu rõ hoàn toàn. Nó có khả năng làm giảm hoạt động thần kinh và tạo ra tác động như sự thư giãn, ngủ gục và giảm kích động thần kinh.

Eprazinone cũng có tác động chống mệt mỏi, giúp cải thiện tình trạng thụ động và giảm mệt mỏi. Eprazinone cũng được sử dụng để giảm ngứa và các triệu chứng liên quan đến dị ứng da. Cơ chế chính xác chống lại ngứa chưa được hiểu rõ, nhưng nó có liên quan đến khả năng ngăn chặn histamine.

Eprazinone có thể ảnh hưởng đến hệ thần kinh tâm thần, làm cho người dùng cảm thấy buồn ngủ hoặc thư giãn hơn. Điều này có thể có lợi cho những người có vấn đề về lo âu hoặc giấc ngủ.

Ứng dụng trong y học của Eprazinone

Điều trị triệu chứng dị ứng

Eprazinone thường được sử dụng để giảm ngứa, sưng, đỏ và các triệu chứng khác liên quan đến các bệnh dị ứng như viêm da dị ứng, vẩy nến, viêm da tiếp xúc, và viêm nhiễm dị ứng. Nó hoạt động bằng cách ngăn chặn tác động của histamine trên các receptor H1.

Điều trị lo âu và căng thẳng

Eprazinone có tác động an thần và anxiolytic, giúp làm giảm căng thẳng và lo âu. Nó thường được sử dụng trong điều trị các rối loạn lo âu như rối loạn lo âu tổn thương và rối loạn lo âu tổn thương tích tự. Tuy nhiên, nó thường chỉ được sử dụng trong ngắn hạn do có nguy cơ gây nghiện.

Hỗ trợ trong quá trình gây mê trước phẫu thuật

Eprazinone có tác động gây buồn ngủ và giúp làm giảm căng thẳng trước khi phẫu thuật. Nó thường được sử dụng làm thuốc tiền gây mê trong một số trường hợp.

Điều trị rối loạn giấc ngủ và ngủ không yên

Do khả năng làm buồn ngủ, Eprazinone có thể được sử dụng trong điều trị các rối loạn giấc ngủ như chói mắt không yên, khó ngủ, và giấc ngủ không sâu. Tuy nhiên, nó thường chỉ được sử dụng trong điều kiện cụ thể và trong ngắn hạn.

Điều trị rối loạn tâm thần và tâm lý

Eprazinone có thể được sử dụng như một phần của điều trị cho một số rối loạn tâm thần và tâm lý như rối loạn ám ảnh cưỡng chế và rối loạn lo âu tổn thương. Tuy nhiên, nó thường chỉ được sử dụng khi cần thiết và dưới sự giám sát của một chuyên gia tâm lý hoặc tâm thần học.

Giúp điều trị chứng ngứa trong nhiễm trùng da

Eprazinone có thể được sử dụng như một phần của điều trị cho các chứng ngứa do nhiễm trùng da, trong trường hợp cần làm giảm ngứa và các triệu chứng liên quan.

Dược động học

Hấp thu

Thông tin về hấp thu thuốc Eprazinone ở người là tương đối hạn chế. Nồng độ Eprazinone đạt đỉnh trong huyết tương người lớn là khoảng sau 1 giờ dùng thuốc.

Phân bố

Không có dữ liệu

Chuyển hóa

Eprazinone được chuyển hóa chủ yếu qua gan

Đào thải

Thời gian bán hủy của Eprazinone vào khoản 6 giờ sau khi dùng thuốc

Phương pháp sản xuất

Không có dữ liệu

Độc tính của Eprazinone

Tác dụng phụ thường gặp

Một số tác dụng phụ thường gặp của Eprazinone có thể bao gồm buồn ngủ, mệt mỏi, buồn nôn, tiêu chảy, và buồn ngủ vào ban ngày.

Những tác dụng phụ này thường là tạm thời và không nghiêm trọng.

Tác dụng phụ nghiêm trọng

Một số tác dụng phụ nghiêm trọng và hiếm hoi có thể xuất hiện, bao gồm:

Thay đổi tâm thần: Eprazinone có thể làm thay đổi tâm trạng và tăng nguy cơ suy tâm.

Tăng nguy cơ gây nghiện: Mặc dù hiếm, nhưng Eprazinone có tiềm năng gây nghiện, đặc biệt là khi sử dụng lâu dài hoặc trong liều lượng cao hơn liều đề xuất.

Tác dụng phụ trên hệ tim mạch: Eprazinone có thể gây tăng nhịp tim và làm thay đổi nhịp tim ở một số người, đặc biệt là khi sử dụng liều cao.

Tương tác của Eprazinone với thuốc khác

Thuốc gây buồn ngủ và dẫn xuất opioid

Eprazinone có tác động làm buồn ngủ. Khi sử dụng cùng với các loại thuốc gây buồn ngủ khác hoặc dẫn xuất opioid (như morfin, oxycodone), có thể tăng nguy cơ gây buồn ngủ quá mức và suy hô hấp.

Thuốc ức chế tâm thần và thuốc chống lo âu

Eprazinone có thể tương tác với các loại thuốc ức chế tâm thần (như các thuốc chứa SSRIs – serotonin selective reuptake inhibitors) và thuốc chống lo âu (như benzodiazepines). Khi sử dụng cùng nhau, có thể tăng nguy cơ tác dụng phụ như buồn ngủ và yếu đuối cơ.

Thuốc chống co giật

Eprazinone có thể tương tác với một số thuốc chống co giật, giảm hiệu quả của cả hai loại thuốc.

Thuốc chống dị ứng khác và thuốc chống tiểu đường

Eprazinone có thể tương tác với các loại thuốc chống dị ứng khác và thuốc chống tiểu đường. Điều này có thể làm thay đổi hiệu quả của cả hai loại thuốc.

Thuốc chống trầm cảm monoamine oxidase inhibitors (MAOIs)

Sử dụng Eprazinone cùng với các loại MAOIs có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng, như tăng huyết áp nguy hiểm.

Lưu ý khi dùng Eprazinone

Lưu ý và thận trọng chung

Tình trạng bệnh

Người bị đờm đặc có mủ hoặc sốt có thể mắc các bệnh liên quan đến phổi hoặc phế quản mạn tính.

Eprazinone chống chỉ định cho người dị ứng lactose

Một số dạng bào chế của thuốc có thể chứa lactose. Những người có vấn đề di truyền hiếm gặp liên quan đến sự không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym Lapp lactase hoặc khả năng hấp thu glucose-galactose kém không nên sử dụng loại thuốc này.

Lưu ý cho người đang mang thai

Nên tham khảo ý kiến của các bác sĩ trước khi sử dụng Eprazinone vì vẫn chưa có báo cáo cụ thể về độc tính của Eprazinone đối với thai nhi.

Lưu ý cho người đang cho con bú

Tương tự, cần tham khảo ý kiến của các bác sĩ trước khi sử dụng Eprazinone đối với nhóm đối tượng này.

Lưu ý cho người vận hành máy móc hay lái xe

Cần thận trọng khi dùng Eprazinone cho nhóm đối tượng này.

Một vài nghiên cứu về Eprazinone trong Y học

Eprazinone thay đổi mức lipid trong dịch vệ sinh phổi và vận chuyển ion qua ống khí quản

Liệu pháp eprazinone cải thiện chức năng phổi và pO2 động mạch ở bệnh nhân mắc viêm phế quản mãn tính; tuy nhiên, cơ chế tác động vẫn chưa rõ. Mục tiêu của nghiên cứu này là xác định xem eprazinone có thay đổi mức chất bôi trơn phổi trong dịch rửa bronchoalveolar (BAL) của chuột bình thường không, hoặc vận chuyển ion qua niêm mạc khí quản chó khi đặt trong các buồng Ussing.

Trong nghiên cứu về chất bôi trơn, chuột bình thường được bắt buộc nuốt ba liều (50, 100 và 200 mg/kg) của eprazinone trong 4 ngày. Eprazinone ở liều 200 mg/kg tăng đáng kể cả mức phospholipid tổng cộng và riêng lẻ (ngoại trừ phosphatidylinositol) và giảm tổng lượng lipid trung tính.

Liều thấp hơn của eprazinone giảm đáng kể mức lipid trung tính mà không ảnh hưởng đến phospholipids. Không có sự thay đổi trong mức BAL của protein hoặc tế bào và không có bất thường trong mô học. Trong nghiên cứu niêm mạc đường hô hấp, việc thêm eprazinone vào niêm mạc tạo ra sự giảm phụ thuộc vào liều dược của dòng điện ngắn mạch (Isc).

Sự giảm Isc ở các nồng độ eprazinone thấp được giải thích hoàn toàn bằng sự giảm trong sự bài tiết clorua net trong khi ở nồng độ cao cả vận chuyển natri và clorua đều bị ảnh hưởng. Eprazinone dưới niêm mạc không ảnh hưởng đến vận chuyển ion. Những nghiên cứu này cho thấy eprazinone ảnh hưởng đến cả mức lipid BAL và vận chuyển ion, bất kỳ điều gì trong đó đều có thể dẫn đến hiệu quả điều trị có lợi.

Tài liệu tham khảo

1. Drugbank, Eprazinone , truy cập ngày 10/09/2023.
2. Pubchem, Eprazinone, truy cập ngày 10/09/2023.
3. Thrall, R. S., Cloutier, M. M., Guernsey, L. , Swayne, E., & Gionfriddo, M. (1992). Eprazinone alters lung lavage lipid levels and transtracheal ion transport. Experimental lung research, 18(3), 409-420.
4. Yamamura, T., Ohta, T., Taira, T., Ogawa, Y., Sakai, Y., Moribe, K., & Yamamoto, K. (2009). Effects of automated external lubrication on tablet properties and the stability of eprazinone hydrochloride. International journal of pharmaceutics, 370(1-2), 1-7