Đặc điểm của Epcoritamab

Danh pháp quốc tế

Epcoritamab

Công thức hóa học/phân tử

C6471H9999N1735O2007S44

Dạng bào chế

Epcoritamab được bào chế dưới dạng dung dịch tiêm với hai hàm lượng 48mg/0.8ml và 4mg/0.8ml.

Bảo quản

Bảo quản Epcoritamab ở nơi khô ráo, tránh ánh nắng, tránh xa tầm tay trẻ em.

Epcoritamab có tác dụng gì?

Dược lực học

Epcoritamab là một kháng thể đặc hiệu kép thuộc nhóm IgG1, được thiết kế để đồng thời gắn kết với thụ thể CD3 trên tế bào T và thụ thể CD20 trên tế bào u lympho B cũng như tế bào B. Thông qua cơ chế này, epcoritamab kích hoạt các tế bào T, thúc đẩy quá trình giải phóng các cytokine gây viêm và trực tiếp tiêu diệt các tế bào B ác tính mang dấu ấn CD20. Thuốc này được chỉ định để điều trị u lympho tế bào B lớn lan tỏa ở người lớn khi bệnh đã trở nên kháng trị hoặc không còn đáp ứng với các liệu pháp điều trị trước đó, bao gồm cả các phác đồ hóa trị liệu tiêu chuẩn như R-CHOP (Rituximab, Cyclophosphamide, Doxorubicin, Vincristine và Prednisone).

Dược động học

• Hấp thu: Trong chu kỳ điều trị đầu tiên, epcoritamab đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (Tmax) sau khoảng 4 giờ sau khi tiêm dưới da. Khi duy trì điều trị hàng tuần, thời gian Tmax kéo dài hơn, vào khoảng 2.3 ngày.
• Phân bố: Thể tích phân phối biểu kiến của epcoritamab trong toàn cơ thể ước tính khoảng 25.6 lít.
• Chuyển hóa: Epcoritamab trải qua quá trình chuyển hóa thành các đoạn peptide nhỏ hơn thông qua các con đường dị hóa sinh học.
• Thải trừ: Thuốc chủ yếu bị loại bỏ khỏi cơ thể thông qua quá trình dị hóa nội bào, với độ thanh thải ước tính khoảng 0.53 lít mỗi ngày.

Ứng dụng trong y học

Chỉ định

Epcoritamab được phê duyệt để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc các loại u lympho tế bào B tái phát hoặc kháng trị sau ít nhất hai liệu trình điều trị ung thư trước đó, bao gồm:

• U lympho nang.
• U lympho tế bào B lớn lan tỏa.
• U lympho tế bào B lớn tế bào mantle.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng

Phác đồ điều trị ban đầu (Chu kỳ 1) bao gồm các liều tăng dần:

• Ngày 1 (Liều 1): 0.16 mg tiêm dưới da (SC) một lần.
• Ngày 8 (Liều 2): 0.8 mg SC một lần.
• Ngày 15 (Liều đầy đủ đầu tiên): 48 mg SC một lần (bệnh nhân cần nhập viện để theo dõi trong 24 giờ sau liều 48 mg đầu tiên).
• Ngày 22: 48 mg SC một lần.

Các chu kỳ tiếp theo:

• Chu kỳ 2 và 3: 48 mg SC vào các ngày 1, 8, 15 và 22.
• Chu kỳ 4 đến 9: 48 mg SC vào các ngày 1 và 15.
• Từ chu kỳ 10 trở đi: 48 mg SC vào ngày 1 của mỗi chu kỳ.

Việc điều trị nên tiếp tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc xuất hiện các tác dụng phụ không thể kiểm soát được.

Cách dùng

Epcoritamab được dùng bằng đường tiêm dưới da. Quá trình tiêm phải được thực hiện bởi nhân viên y tế có trình độ và được đào tạo về kỹ thuật tiêm này.

Chống chỉ định

Không sử dụng Epcoritamab cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với hoạt chất epcoritamab.

Tác dụng không mong muốn

Trong quá trình điều trị bằng Epcoritamab, bệnh nhân có thể gặp phải một số tác dụng phụ, bao gồm:

• Mệt mỏi, đau cơ hoặc yếu cơ, đau xương.
• Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng.
• Sốt, phản ứng tại chỗ tiêm.
• Suy giảm trí nhớ, chóng mặt, đau đầu, lú lẫn, co giật, mất thăng bằng, run rẩy.
• Ho, đau ngực, đau họng.
• Phát ban da.
• Thiếu máu.
• Thay đổi nhịp tim (nhịp tim nhanh), khó thở, thở nông, ớn lạnh.
• Đau khi đi tiểu.

Tương tác thuốc

• Epcoritamab có khả năng ảnh hưởng đến nồng độ của một số thuốc được chuyển hóa bởi các enzym CYP của gan.
• Sử dụng đồng thời với certolizumab, abrocitinib, adalimumab, alemtuzumab, baricitinib có thể làm tăng nguy cơ nhiễm trùng nghiêm trọng, đe dọa tính mạng.
• Kết hợp vắc xin sống có thể làm tăng nguy cơ nhiễm trùng hoặc làm giảm hiệu quả đáp ứng miễn dịch của vắc xin.

Tài liệu tham khảo

James E Frampton (2025), Epcoritamab: First Approval. Truy cập ngày 21/03/2025.