Danh pháp

Tên chung quốc tế

Ectoine

Tên danh pháp theo IUPAC

(6S)-2-methyl-1,4,5,6-tetrahydropyrimidine-6-carboxylic acid

Mã UNII

7GXZ3858RY

Mã CAS

96702-03-3

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C6H10N2O2

Phân tử lượng

142.16 g/mol

Cấu trúc phân tử

Ectoine là một dị vòng carboxamidine thu được bằng cách ngưng tụ chính thức axit (2S)-2,4-diaminobutanoic với axit axetic.

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 2

Số liên kết hydro nhận: 3

Số liên kết có thể xoay: 1

Diện tích bề mặt tôpô: 61.7Ų

Số lượng nguyên tử nặng: 10

Các tính chất đặc trưng

Điểm sôi: 381.5±35.0 °C ở 760 mmHg

Tỷ trọng riêng: 1.568 g/cm3

Dạng bào chế

Dạng kem: Được sử dụng rộng rãi trong các sản phẩm dưỡng da giúp giữ ẩm, giảm nếp nhăn và bảo vệ da khỏi tác động môi trường.

Dạng dung dịch: Đôi khi được sử dụng trong các sản phẩm dành cho mắt, như giọt mắt giúp giảm khô mắt.

Dạng serum: Cho ứng dụng trên da giúp cung cấp dưỡng chất một cách sâu và mạnh mẽ.

Dạng viên hoặc viên nén: Dành cho việc uống giúp cung cấp dưỡng chất từ bên trong.

Dạng gel: Được sử dụng trong các sản phẩm dưỡng da hoặc sản phẩm dành cho vết thương.

Dạng xịt: Có thể được sử dụng để giữ ẩm cho da hoặc bảo vệ khỏi tác nhân gây hại từ môi trường.

Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Ectoine là một chất chống stress môi trường tự nhiên, và đặc điểm này cũng cho thấy nó có độ ổn định tương đối cao. Tuy nhiên, cụ thể về độ ổn định và điều kiện bảo quản có thể phụ thuộc vào dạng bào chế cụ thể và các yếu tố khác như sự hiện diện của chất bảo quản hoặc các thành phần khác.

Nhiều sản phẩm chứa ectoine nên được bảo quản ở nơi mát mẻ và tránh ánh sáng trực tiếp. Nhiệt độ phòng thường được khuyến nghị, nhưng tùy vào dạng bào chế và hướng dẫn của nhà sản xuất, một số sản phẩm có thể cần được bảo quản trong tủ lạnh.

Nguồn gốc

Ectoin là gì? Ectoine (cùng với hydroxyectoine, một chất liên quan) là những osmolyte tự nhiên được tìm thấy ở một số loại vi khuẩn halophilic, những vi khuẩn sống trong điều kiện môi trường có độ mặn cao. Ectoine giúp bảo vệ tế bào của vi khuẩn khỏi áp lực osmotic, giữ cho tế bào không bị mất nước và giữ cho protein không bị biến đổi trong môi trường mặn.

Ectoine được phát hiện vào những năm 1980 khi các nhà khoa học nghiên cứu về cách mà các vi khuẩn có thể tồn tại trong điều kiện môi trường mặn. Sau khi được phát hiện, nhận định về khả năng ectoine bảo vệ tế bào và protein đã dẫn đến việc khám phá các ứng dụng tiềm năng trong lĩnh vực y học và mỹ phẩm.

Hiện nay, ectoine và các dẫn xuất của nó đã được sử dụng rộng rãi trong nhiều sản phẩm mỹ phẩm và y tế, bao gồm kem chống nắng, kem dưỡng da, giọt mắt, và nhiều sản phẩm khác.

Dược lý và cơ chế hoạt động

Ectoin có tác dụng gì? Ectoine là một osmolyte nhỏ, không phân cực được tìm thấy trong một số vi khuẩn halophilic, giúp vi khuẩn này tồn tại trong môi trường có độ mặn cao. Trong y học và mỹ phẩm, ectoine đã được sử dụng vì các tính chất bảo vệ tế bào của nó. Dưới đây là một số cơ chế tác dụng dược lý của ectoine:

Chất bảo vệ protein: Ectoine hoạt động như một “chất bảo vệ chống stress môi trường”. Nó giúp ngăn chặn sự biến đổi cấu trúc của protein trong tế bào dưới tác động của stress, như áp lực osmotic, nhiệt độ, và các yếu tố khác.

Bảo vệ màng tế bào: Ectoine có thể tạo ra môi trường siêu-ẩm xung quanh mình, giúp giữ cho màng tế bào được ẩm và ngăn ngừa sự mất nước từ tế bào.

Giảm viêm và stress oxy hóa: Các nghiên cứu cho thấy ectoine có khả năng giảm viêm và căng thẳng oxy hóa. Điều này có thể giúp giảm kích thích, đỏ và sưng trong các bệnh liên quan đến viêm.

Giữ ẩm: Trong sản phẩm dành cho da, ectoine giúp giữ ẩm, tăng cường sự đàn hồi của da và giảm sự mất nước.

Bảo vệ khỏi tác nhân gây hại từ môi trường: Ectoine giúp bảo vệ tế bào da khỏi tác động của ánh sáng UV và các tác nhân gây hại khác từ môi trường.

Những cơ chế tác dụng này giải thích lý do tại sao ectoin trong mỹ phẩm có thể được sử dụng trong nhiều sản phẩm mỹ phẩm và y tế, từ kem dưỡng da, kem chống nắng đến giọt mắt và ectoin xịt mũi.

Ứng dụng trong y học

Khi nói đến việc khai thác nguồn tài nguyên của thiên nhiên cho lợi ích của sức khỏe con người, ectoine đã trở thành một ví dụ điển hình. Bắt nguồn từ những vi khuẩn sống trong điều kiện môi trường mặn của biển, ectoine không chỉ giúp chúng sống sót mà còn mở ra một cửa sổ mới trong ngành y học, mang đến những tiềm năng chưa từng có.

Vào những năm 1980, ectoine được phát hiện trong một số vi khuẩn halophilic – những sinh vật đặc biệt có khả năng thích nghi với môi trường mặn. Đây là một osmolyte tự nhiên, giúp tế bào vi khuẩn duy trì sự cân bằng nước và bảo vệ protein khỏi sự biến đổi cấu trúc.

Một trong những lĩnh vực y học mà ectoine đã thể hiện rõ ràng tiềm năng của mình là dermatology, hay nghiên cứu về da. Nhờ vào khả năng giữ ẩm tuyệt vời, ectoine giúp giảm thiểu hiện tượng mất nước transepidermal (TEWL), một dấu hiệu điển hình của làn da khô. Bên cạnh đó, với tính chất giảm viêm và chống oxy hóa, ectoine giúp làm dịu những vết viêm, đỏ da, và sưng, đồng thời ngăn chặn tác động có hại từ các gốc tự do.

Đối với những bệnh nhân mắc bệnh viêm niệu đạo do yếu tố môi trường, ectoine đã cho thấy sự hiệu quả trong việc làm dịu và giảm sưng. Trong mảng y học mắt, ectoine cũng được sử dụng rộng rãi trong các sản phẩm giọt mắt giúp giảm chảy nước mắt, ngứa và đỏ mắt do các yếu tố như dị ứng hay bụi bẩn.

Một trong những ứng dụng quan trọng nhất của ectoine trong y học là khả năng bảo vệ tế bào khỏi tác động của ánh sáng UV và các tác nhân gây hại khác từ môi trường. Nhiều nghiên cứu đã chỉ ra rằng ectoine giúp ngăn chặn tác động của tia UV, giảm thiểu nguy cơ hại cho DNA và các cấu trúc tế bào khác.

Một số nghiên cứu đầu tiên cho thấy tiềm năng của ectoine trong việc giảm các triệu chứng của bệnh hen suyễn và các bệnh phổi khác. Cơ chế tác động chính là việc giảm viêm và giữ ẩm cho niêm mạc phổi, giúp giảm kích thích và cải thiện chức năng hô hấp.

Khi ectoine tiếp tục được nghiên cứu và phát triển, tiềm năng của nó trong y học càng trở nên rõ ràng hơn. Những năm gần đây, ectoine đã được bổ sung vào nhiều sản phẩm dược phẩm và mỹ phẩm, từ kem dưỡng da, kem chống nắng đến giọt mắt và nước xịt mũi.

Dược động học

Hấp thu

Ectoine thường được sử dụng topically (ứng dụng lên da) hoặc trong các sản phẩm dành cho mắt và niêm mạc. Trong đó, ectoine chủ yếu hoạt động tại chỗ và không rõ ràng về mức độ hấp thụ của nó vào hệ thống tuần hoàn khi được sử dụng như vậy.

Phân bố

Dựa trên cơ chế hoạt động tại chỗ, ectoine chủ yếu tập trung tại khu vực được sử dụng, chẳng hạn như lớp biểu bì da, niêm mạc mắt, hoặc niêm mạc niệu đạo, và giúp giữ ẩm và bảo vệ khỏi tác động môi trường.

Chuyển hóa

Ectoine là một osmolyte tự nhiên và không dễ dàng bị chuyển hóa. Khả năng cao nó không bị chuyển hóa một cách đáng kể trong cơ thể người khi được sử dụng tại chỗ hoặc ở các khu vực niêm mạc khác.

Thải trừ

Khi sử dụng tại chỗ, ectoine chủ yếu bị loại bỏ thông qua quá trình tái tạo tự nhiên của da hoặc thông qua sự chuyển hóa từ các tác nhân môi trường như ánh sáng và không khí.

Phương pháp sản xuất

Phương pháp sản xuất ectoine bao gồm ba phản ứng enzymatic liên tiếp, khởi đầu từ aspartic β-semialdehyde. Quá trình này liên quan đến sự hoạt động của ba gen cụ thể, gọi là ectA, ectB và ectC. Các gen này mã hóa cho ba enzyme quan trọng là L-2,4-diaminobutyric acid acetyltransferase, L-2,4-diaminobutyric acid transaminase và L-ectoine synthase, lần lượt. Các enzyme này đóng vai trò then chốt trong quá trình chuyển đổi từ aspartic β-semialdehyde thành ectoine.

Độc tính ở người

Như mọi chất khác, luôn có khả năng gây dị ứng cho một số người. Tuy nhiên, tỷ lệ phản ứng dị ứng liên quan đến ectoine được báo cáo là thấp.

Ectoine thường được sử dụng trong các sản phẩm dưỡng da và mỹ phẩm. Khi bôi lên da, ectoine được coi là an toàn và thường không gây kích ứng.

Ectoine cũng được sử dụng trong các sản phẩm dành cho mắt, như giọt mắt. Những sản phẩm này thường được đánh giá kỹ lưỡng về độ an toàn, và ectoine được coi là không gây kích ứng cho mắt.

Trong trường hợp ectoine được nuốt phải, không có bằng chứng cho thấy nó có độc tính cao. Tuy nhiên, việc tiêu thụ ectoine không phải là mục đích chính của nó, và nên tránh việc nuốt phải các sản phẩm chứa ectoine.

Tính an toàn

Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú và có ý định sử dụng sản phẩm chứa ectoine, hãy thảo luận với bác sĩ của bạn trước khi sử dụng. Bác sĩ có thể cung cấp lời khuyên cụ thể dựa trên tình trạng sức khỏe của bạn và tình hình mang thai hoặc cho con bú của bạn.

Tương tác với thuốc khác

Không có thông tin cụ thể về tương tác dược lý quan trọng giữa ectoine và các loại thuốc cụ thể.

Lưu ý khi sử dụng Ectoine

Luôn đọc và tuân thủ hướng dẫn sử dụng được cung cấp trên sản phẩm chứa ectoine. Điều này đảm bảo bạn sử dụng sản phẩm đúng cách và theo đúng liều lượng.

Kiểm tra thành phần của sản phẩm để đảm bảo rằng bạn không bị dị ứng hoặc mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào trong sản phẩm.

Trước khi sử dụng sản phẩm chứa ectoine trên diện rộng, hãy thử nghiệm nó trên một phần nhỏ da hoặc niêm mạc để đảm bảo rằng bạn không phản ứng dị ứng hoặc gây kích ứng.

Nếu sản phẩm chứa ectoine dành cho da, tránh tiếp xúc với mắt. Nếu sản phẩm dành cho mắt, hãy sử dụng nó đúng cách và không sử dụng khi có dấu hiệu kích ứng.

Nếu bạn có bất kỳ lo ngại nào về việc sử dụng ectoine hoặc sản phẩm chứa ectoine, hãy thảo luận cụ thể với bác sĩ hoặc chuyên gia y tế để được tư vấn thêm.

Một vài nghiên cứu của Ectoine trong Y học

Viên ngậm ectoine trong điều trị viêm họng cấp do virus: một nghiên cứu lâm sàng có đối chứng, tiến cứu

Mục đích: Viêm họng cấp tính là một rối loạn khó chịu chủ yếu do virus gây ra và việc sử dụng kháng sinh là không cần thiết. Nghiên cứu này so sánh viên ngậm chứa ectoine, một chất extremolyte tự nhiên, với viên ngậm axit hyaluronic và nước muối ưu trương súc miệng trong điều trị triệu chứng của viêm họng cấp do virus.

Phương pháp: Nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát, tiền cứu này tuyển chọn 90 bệnh nhân có triệu chứng viêm họng từ trung bình đến nặng đã chọn sử dụng ectoine (n = 35), axit hyaluronic (n = 35) hoặc súc miệng bằng nước muối (n = 20).

Bệnh nhân áp dụng liệu trình điều trị 7 ngày từ lần thăm khám thu nhận (V1) cho đến lần thăm khám kết thúc nghiên cứu (V2). Các triệu chứng viêm họng, sức khỏe nói chung, hiệu quả và khả năng dung nạp điều trị nói chung cũng như sự tuân thủ của bệnh nhân đều được các nhà điều tra và bệnh nhân đánh giá.

Kết quả: Tổng điểm của ba triệu chứng chính (đau khi nuốt, muốn ho và khàn giọng) giảm 79,5% (ectoine), 72,2% (axit hyaluronic) và 44,8% (súc miệng bằng nước muối). Cả hai loại viên ngậm đều vượt trội hơn đáng kể so với súc miệng bằng nước muối (P < 0,05).

Về cải thiện sức khỏe nói chung, ectoine vượt trội hơn đáng kể so với súc miệng bằng nước muối (72,5% so với 45,2%, P <0,05), nhưng axit hyaluronic (63,3%) thì không. Ở V2, 65,7% bệnh nhân dùng ectoine cho biết sức khỏe tổng thể “rất tốt” so với 48,6% những người dùng axit hyaluronic và 20,0% sử dụng nước muối súc miệng.

Ectoine vượt trội hơn đáng kể (P <0,05) so với cả axit hyaluronic và nước muối súc miệng về khả năng dung nạp và sự tuân thủ của bệnh nhân. Không có bệnh nhân nào dùng ectoine cho biết có cảm giác khó chịu khi áp dụng phương pháp điều trị, trong khi gần một nửa số bệnh nhân sử dụng viên ngậm axit hyaluronic và nước muối súc miệng đã gặp phải tình trạng này.

Kết luận: Điều trị bằng viên ngậm ectoine làm giảm đáng kể các triệu chứng từ trung bình đến nặng của viêm họng cấp do virus, hiệu quả và dễ dung nạp hơn so với điều trị bằng viên ngậm axit hyaluronic và súc miệng bằng nước muối ưu trương.

Tài liệu tham khảo

1. Dao, V. A., Overhagen, S., Bilstein, A., Kolot, C., Sonnemann, U., & Mösges, R. (2019). Ectoine lozenges in the treatment of acute viral pharyngitis: a prospective, active-controlled clinical study. European archives of oto-rhino-laryngology : official journal of the European Federation of Oto-Rhino-Laryngological Societies (EUFOS) : affiliated with the German Society for Oto-Rhino-Laryngology – Head and Neck Surgery, 276(3), 775–783. https://doi.org/10.1007/s00405-019-05324-9
2. Drugbank, Ectoine, truy cập ngày 8 tháng 9 năm 2023.
3. Pubchem, Ectoine, truy cập ngày 8 tháng 9 năm 2023.
4. Bộ Y Tế (2012), Dược thư quốc gia Việt Nam, Nhà xuất bản Y học, Hà Nội