Dimethyl Isosorbide

Danh pháp

Tên chung quốc tế

Dimethyl Isosorbide (DMI)

Tên danh pháp theo IUPAC

1,4:3,6-Dianhydro-2,5-di-O-metyl-D-glucitol

Nhóm thuốc

Thuốc bôi ngoài da

Mã ATC

Không có dữ liệu

Mã UNII

SA6A6V432S

Mã CAS

5306-85-4

Xếp hạng phân loại phụ nữ có thai

Không có dữ liệu

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C8H14O4

Phân tử lượng

174,19 g/mol

Cấu trúc phân tử

Dimethyl Isosorbide là một dimethyl ete của một anhiđrit, là đồng phân của sorbitol.

Dimethyl Isosorbide được tạo từ isosorbide.

Isosorbide là một hợp chất hóa học hai vòng từ nhóm diol và dị vòng chứa oxy, chứa hai vòng furan hợp nhất.

Nguyên liệu ban đầu cho isosorbide là D-sorbitol , thu được bằng cách hydro hóa D-glucose có xúc tác, chất này lại được tạo ra bằng cách thủy phân tinh bột .

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 0

Số liên kết hydro nhận: 4

Số liên kết có thể xoay: 2

Diện tích bề mặt tôpô: 36,9 Ų

Số lượng nguyên tử nặng: 12

Các tính chất đặc trưng

Điểm nóng chảy: -70 ° C

Điểm sôi: 236,4 ° C ở 760 mmHg

Điểm chớp sáng:108.3°C

Độ hòa tan trong nước: ít tan

pH: 4,9

Cảm quan

Dimethyl Isosorbide tồn tại ở dạng chất lỏng trong suốt.

Dimethyl Isosorbide gần như không màu đến hơi vàng.

Dimethyl Isosorbide có độ hòa tan tốt trong các dung môi hữu cơ khác ngoài nước như etanol, ethyl acetate, Isopropyl alcohol, propylene glycol.

Dạng bào chế

Serum: Các serum dùng để dưỡng da chứa DMI nhằm tăng khả năng thẩm thấu của các thành phần chống lão hóa, dưỡng da, hoặc các hoạt chất khác.

Kem dưỡng da: Các kem dưỡng da có chứa DMI nhằm cải thiện khả năng thẩm thấu và hiệu quả của các thành phần chống nắng, dưỡng ẩm, và dưỡng da.

Kem chống nắng: Một số kem chống nắng có DMI giúp kem thẩm thấu vào da một cách tốt hơn, giúp bảo vệ da khỏi tác động của tia UV.

Mặt nạ dưỡng da: Các mặt nạ dưỡng da có chứa DMI để tăng cường hiệu quả của các thành phần dưỡng da khi áp dụng mặt nạ lên da.

Sản phẩm dưỡng tóc: DMI cũng có thể được sử dụng trong một số sản phẩm dưỡng tóc như dầu dưỡng tóc hoặc serum dưỡng tóc để giúp các hoạt chất dưỡng tóc thẩm thấu tốt hơn vào tóc.

Sản phẩm chăm sóc da đặc biệt: Các sản phẩm chăm sóc da đặc biệt như sản phẩm điều trị mụn, sản phẩm chống viêm, hay các sản phẩm dùng cho da nhạy cảm cũng có thể chứa DMI để cải thiện tác động của các hoạt chất điều trị.

Độ ổn định và điều kiện bảo quản của Dimethyl Isosorbide

Dimethyl Isosorbide là một chất ổn định trong điều kiện bình thường,không dễ bị phân hủy hoặc thay đổi cấu trúc hóa học với thời gian. Tuy nhiên, như với bất kỳ chất hóa học nào, nó nên được bảo quản ở điều kiện phù hợp để đảm bảo độ ổn định lâu dài.

Nhiệt độ: Nên lưu trữ Dimethyl Isosorbide ở nhiệt độ phòng, trong khoảng từ 15°C đến 30°C. Tránh lưu trữ ở nhiệt độ cao hơn hoặc thay đổi nhiệt độ đột ngột, vì điều này có thể ảnh hưởng đến độ ổn định của chất.

Ánh sáng: Dimethyl Isosorbide nên được bảo quản trong bao bì không hấp thụ ánh sáng hoặc trong bao bì màu đen để tránh tác động của ánh sáng mặt trời hoặc ánh sáng mạnh.

Đóng gói: Nên sử dụng bao bì chất lượng tốt và kín để duy trì chất lượng của Dimethyl Isosorbide. Đảm bảo bao bì không bị rò rỉ hoặc bị hỏng.

Độ ẩm và không khí: Dimethyl Isosorbide nên tránh tiếp xúc với độ ẩm cao và không khí ẩm. Đóng kín bao bì sau khi sử dụng để ngăn chặn sự tiếp xúc với không khí và độ ẩm bên ngoài.

Nguồn gốc

Dimethyl Isosorbide là một thành phần tổng hợp được tạo ra bằng cách phối hợp rượu metylic và isosorbide, sau đó phản ứng với ethylene oxide khi có mặt chất xúc tác axit.

Khoảng thế kỷ 19, Isosorbide, hợp chất có nguồn gốc từ glucose và có tính khả năng làm giãn các mạch máu, được phát hiện vào thế kỷ 19 và đã được sử dụng trong ngành dược từ đó.

Vào đầu thế kỷ 20, sự phát triển của ngành công nghiệp dược phẩm dẫn đến sự quan tâm gia tăng về việc tối ưu hóa hiệu suất thẩm thấu của các hoạt chất. Tại đây, nghiên cứu về việc kết hợp isosorbide với các phân tử khác để tạo ra các dẫn xuất mới bắt đầu.

Những năm 1990, Dimethyl isosorbide bắt đầu xuất hiện trong các nghiên cứu khoa học và dược phẩm trong những năm 1990. Chất này là một dẫn xuất của isosorbide với các nhóm methyl đã được thêm vào, tạo ra một phân tử có tính chất hóa học và vật lý khác biệt so với isosorbide gốc.

Những năm 2000 – 2010, Dimethyl isosorbide bắt đầu được áp dụng trong ngành mỹ phẩm và dược phẩm với mục tiêu tăng cường hiệu suất thẩm thấu của các hoạt chất. Các nghiên cứu và thử nghiệm về sự tương tác giữa dimethyl isosorbide và các thành phần hoạt chất khác nhau được thực hiện để đánh giá khả năng cải thiện hấp thụ và thẩm thấu.

Những năm 2010 trở đi, Dimethyl isosorbide đã trở thành một thành phần quan trọng trong nhiều sản phẩm chăm sóc da, kem dưỡng da, và các sản phẩm liên quan đến da. Sự kết hợp của chất này với các hoạt chất khác nhau đã giúp tối ưu hóa hiệu suất của nhiều sản phẩm trong việc thẩm thấu qua da và các màng mỏng khác.

Vào năm 2020, đây là loại thuốc được kê đơn phổ biến thứ 114 ở Hoa Kỳ, với hơn 5 triệu đơn thuốc.

Dược lý và cơ chế hoạt động

Dimethyl Isosorbide là một chất có khả năng thẩm thấu vào lớp biểu bì của da.

Dimethyl Isosorbide có tác dụng làm giảm khả năng gây kích ứng da từ các thành phần có tác dụng tích cực.

Ứng dụng lâm sàng của Dimethyl Isosorbide

Dimethyl Isosorbide là một chất phụ trợ pha chế được sử dụng trong ngành mỹ phẩm và chăm sóc da với nhiều lợi ích.

Một trong những ứng dụng chính của DMI là tăng cường khả năng thẩm thấu và vận chuyển của các hoạt chất vào lớp biểu bì của da.

Dimethyl Isosorbide giúp các hoạt chất xâm nhập sâu hơn vào lớp biểu bì. Điều này có ý nghĩa quan trọng vì lớp biểu bì là lớp ngoài cùng của da và có khả năng chống lại sự thẩm thấu của các chất từ môi trường bên ngoài. Khi DMI được sử dụng, nó có khả năng làm mềm và làm mỏng lớp biểu bì, giúp các hoạt chất có thể thâm nhập sâu hơn và hiệu quả hơn vào da.

Ngoài ra, Dimethyl Isosorbide cũng có khả năng tăng sự ổn định và hạn dùng của các hoạt chất trong công thức. Đặc tính hấp thụ cao của DMI giúp nó hòa tan các hoạt chất hữu cơ và hoà tan trong nước. Điều này làm cho DMI trở thành một chất tạo màng hiệu quả và chất hòa tan cho các thành phần hoạt chất khác. Khi được sử dụng, DMI giúp ngăn chặn tái kết tinh của các thành phần hoạt chất, đảm bảo tính ổn định và hiệu quả của công thức trong thời gian dài.

Một ứng dụng khác của Dimethyl Isosorbide là khả năng vận chuyển các hoạt chất hòa tan trong nước vào da mà không gặp phải hiện tượng tái kết tinh. Điều này làm cho DMI trở thành một trong những sự lựa chọn lý tưởng cho các công thức chăm sóc da và mỹ phẩm có chứa các thành phần hoạt chất như vitamin, axit hyaluronic, peptit và các dẫn xuất hoạt chất khác.

DMI giúp duy trì tính hòa tan của các hoạt chất trong công thức và đảm bảo chúng có thể được vận chuyển hiệu quả vào da để mang lại lợi ích cho làn da.

Dược động học

Hiện tại vẫn chưa có dữ liệu đầy đủ về dược động học của Dimethyl Isosorbide.

Độc tính/ Độ an toàn

Dimethyl Isosorbide có độ độc tính thấp. DMI đã được đánh giá là an toàn khi sử dụng trong mỹ phẩm và các sản phẩm chăm sóc da. Tuy nhiên, như với bất kỳ chất hóa học nào, nên tuân thủ hướng dẫn sử dụng và tránh tiếp xúc quá mức hoặc sử dụng không đúng cách.

Một số người bệnh có thể có phản ứng kích ứng da nhẹ khi tiếp xúc với Dimethyl Isosorbide, bao gồm đỏ, ngứa, hoặc kích ứng da nhẹ. Tuy nhiên, phản ứng này thường không nghiêm trọng và không phổ biến. Nếu gặp bất kỳ phản ứng kích ứng da nào sau khi sử dụng sản phẩm chứa DMI, nên ngừng sử dụng và tham khảo ý kiến của bác sĩ hoặc chuyên gia da liễu.

Dimethyl Isosorbide được coi là an toàn khi sử dụng trên da và tóc. Trong một số trường hợp hiếm, có thể xảy ra tác dụng phụ như kích ứng da nhẹ hoặc bỏng rát, vì vậy nên kiểm tra bản vá trước khi sử dụng.

DMI cũng không gây mụn và được xem là một sự thay thế tốt cho chất làm mềm có nguồn gốc từ dầu.

DMI không làm da trở nên nhờn và không gây mụn trứng cá.

Tương tác của Dimethyl Isosorbide với thuốc khác

Hiện tại dữ liệu trên lâm sàng về tương tác của Dimethyl Isosorbide với thuốc khác vẫn còn rất hạn chế.

DMI không phải là một loại thuốc, mà thường được sử dụng trong sản phẩm chăm sóc cá nhân.

Vì DMI không phải là một loại thuốc điều trị bệnh, nên việc tương tác với thuốc không phải là một vấn đề quan trọng như trong trường hợp tương tác giữa các loại thuốc.

Tuy nhiên, nếu đang sử dụng sản phẩm chứa DMI cùng với một số loại thuốc khác, có thể có tương tác giữa các thành phần hoạt chất trong sản phẩm và các loại thuốc bạn đang dùng.

Do đó, hãy báo cho bác sĩ nếu gặp bất cứ phản ứng bất lợi nào khi dùng DMI.

Lưu ý khi dùng Dimethyl Isosorbide

Đảm bảo an toàn

Khi làm việc với DMI, luôn đảm bảo tuân thủ các biện pháp an toàn cá nhân.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng

Trước khi sử dụng sản phẩm chứa DMI, hãy đọc kỹ hướng dẫn sử dụng của sản phẩm để hiểu rõ cách sử dụng và liều lượng khuyến nghị.

Tránh tiếp xúc với mắt và da

DMI có thể gây kích ứng cho da và mắt. Nếu vào mắt, hãy rửa kỹ bằng nước sạch và tham khảo ý kiến bác sĩ.

Sử dụng trong môi trường thông thoáng

Khi sử dụng DMI, đảm bảo làm việc trong môi trường có đủ thông thoáng để tránh hít phải hơi hoặc hấp thụ quá nhiều chất hóa học qua đường hô hấp.

Ngưng sử dụng nếu có dấu hiệu kích ứng

Nếu xuất hiện bất kỳ dấu hiệu kích ứng nào sau khi sử dụng sản phẩm chứa DMI, ngưng sử dụng ngay lập tức và tham khảo ý kiến bác sĩ nếu cần.

Một vài nghiên cứu về Dimethyl Isosorbide trong Y học

Điều trị viêm miệng áp-tơ bằng kali nitrat/dimethyl isosorbide bão hòa

Kali nitrat đậm đặc đã được ứng dụng rộng rãi trong việc giảm bớt cơn đau do viêm miệng áp-tơ. Tuy nhiên, phải thừa nhận rằng phương pháp này đôi khi gặp khó khăn trong việc thâm nhập vào các lớp niêm mạc hoặc cả da sâu hơn. Điều này tạo nên một vấn đề quan trọng về tính hiệu quả và dự đoán về tác dụng của kali nitrat không thể luôn chính xác.

Một cách để vượt qua những khó khăn này là việc kết hợp dimethyl isosorbide với kali nitrat trong một gel có chứa hydroxyethyl cellulose và dạng nước. Việc thêm chất này vào hỗn hợp không chỉ tăng cường khả năng thẩm thấu của kali nitrat vào các mô một cách toàn diện hơn, mà còn mở ra triển vọng về việc cải thiện khả năng kiểm soát cơn đau một cách nhanh chóng và thúc đẩy quá trình lành của vết loét aphthae.

Nhìn chung, việc tận dụng sự kết hợp thông minh này có thể giúp giải quyết những vấn đề mà kali nitrat truyền thống gặp phải và mang lại hiệu quả đáng kể trong việc giảm đau và chữa lành các vết loét miệng áp-tơ. Điều này không chỉ mở ra cơ hội cho một phương pháp điều trị hiệu quả hơn mà còn góp phần vào sự cải thiện chất lượng cuộc sống của những người phải đối mặt với vấn đề này.

Tương quan in vitro-in vivo trong thẩm thấu qua da

Mục đích: Các nghiên cứu về tính thấm qua da trong ống nghiệm đã được sử dụng rộng rãi trong việc phát triển và tối ưu hóa việc cung cấp các hoạt chất trong cơ thể. Tuy nhiên, có rất ít báo cáo về mối tương quan của các nghiên cứu in vitro như vậy với dữ liệu in vivo. Mục đích của nghiên cứu này là điều tra khả năng thẩm thấu qua da của một hoạt chất mẫu, niacinamide, cả in vitro và in vivo.

Phương pháp: Các nghiên cứu tế bào khuếch tán thông thường được tiến hành trên da người để xác định khả năng thẩm thấu của niacinamide từ một loạt phương tiện bao gồm dimethyl isosorbide (DMI), propylene glycol (PG), propylene glycol monolaurate (PGML), N-methyl 2-pyrrolidone (NMP) , Miglyol 812N® (MG) và dầu khoáng (MO). Các hệ thống đơn, nhị phân hoặc ternary đã được kiểm tra. Các phương tiện tương tự sau đó đã được kiểm tra để điều tra việc cung cấp niacinamide trong cơ thể. Đối với nghiên cứu chứng minh khái niệm này, một người hiến tặng đã được sử dụng cho các nghiên cứu trong ống nghiệm và một tình nguyện viên cho các cuộc điều tra trong cơ thể sống để giảm thiểu khả năng biến đổi sinh học. Việc phân tích các mẫu in vitro được tiến hành bằng HPLC và sự hấp thu niacinamide in vivo được đánh giá bằng phương pháp quang phổ Raman đồng tiêu (CRS).

Kết quả: Lượng niacinamide thấm qua da trong ống nghiệm tỷ lệ tuyến tính với cường độ của tín hiệu niacinamide được xác định trong lớp sừng trong cơ thể. Một mối tương quan tốt đã được quan sát thấy giữa cường độ tín hiệu của các phương tiện được chọn và cường độ tín hiệu niacinamide.

Kết luận: Những phát hiện này hỗ trợ thêm cho việc sử dụng CRS để theo dõi việc vận chuyển thuốc vào và qua da. Ngoài ra, kết quả làm nổi bật vai trò quan trọng của phương tiện và sự sắp xếp của nó trong da để cung cấp qua da hiệu quả.

Tài liệu tham khảo

1. Pubchem, DMI, truy cập ngày 12/08/2023.
2. Hodosh, M. (2001).Potentiating potassium nitrate’s desensitization with dimethyl isosorbide. General Dentistry, 49(5), 531-536.
3. Mohammed, D., Matts, P. J., Hadgraft, J., & Lane, M. E. (2014). In vitro–in vivo correlation in skin permeation. Pharmaceutical research, 31, 394-400.