Danh pháp

Tên chung quốc tế

Dimethicone

Tên danh pháp theo IUPAC

trimethyl(trimethylsilyloxy)silane

Nhóm thuốc

Thuốc trị bệnh đường tiêu hóa

Mã ATC

P – Thuốc chống ký sinh trùng, côn trùng và ghẻ

P03 – Thuốc diệt ký sinh trùng bên ngoài bao gồm thuốc diệt ghẻ, diệt côn trùng và thuốc xua đuổi côn trùng

P03A – Thuốc diệt ký sinh trùng bên ngoài, bao gồm thuốc diệt ghẻ

P03AX – Thuốc diệt ký sinh trùng bên ngoài, bao gồm thuốc diệt ghẻ khác

P03AX05 – Dimeticone

Mã UNII

92RU3N3Y1O

Mã CAS

63148-62-9

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C6H18OSi2

Phân tử lượng

162.38 g/mol

Cấu trúc phân tử

Dimethicone là một organosiloxane bao gồm hai nhóm trimethylsilyl liên kết cộng hóa trị với oxy trung tâm.

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 0

Số liên kết hydro nhận: 1

Số liên kết có thể xoay: 2

Diện tích bề mặt tôpô: 9.2Ų

Số lượng nguyên tử nặng: 9

Các tính chất đặc trưng

Điểm nóng chảy: -66 °C

Điểm sôi: 99 °C

Tỷ trọng riêng: 0.7638 ở 20 °C

Độ tan trong nước: 0.93 mg/L ở 25 °C

Dạng bào chế

Dạng viên nang, gel uống phối hợp guaiazulene + dimethicone: 4 mg/ 300 mg

Dạng gel uống: 2,25 g, 15 g

Thuốc nhỏ mắt: 10 ml

Dạng kem bôi da: 1,2% ; 1,5%; 3,2%; 5%

Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Nhiệt độ: Dimethicone có thể bị ảnh hưởng bởi nhiệt độ. Nếu được lưu trữ ở nhiệt độ cao, có thể xảy ra tác động có thể làm thay đổi cấu trúc của hợp chất, ảnh hưởng đến tính chất và hiệu suất của sản phẩm chứa Dimethicone.

Ánh sáng: Ánh sáng mặt trời và ánh sáng tử ngoại có thể ảnh hưởng đến độ ổn định của Dimethicone. Việc lưu trữ sản phẩm chứa Dimethicone ở nơi có ánh sáng mạnh trong thời gian dài có thể gây ra sự phân hủy và giảm tính chất của sản phẩm.

Chất phụ gia và chất tạo màu: Sự kết hợp của Dimethicone với các chất phụ gia khác trong sản phẩm có thể ảnh hưởng đến độ ổn định và hiệu suất của nó. Một số chất phụ gia hoặc chất tạo màu có thể tương tác hoặc gây hiện tượng không mong muốn khi kết hợp với Dimethicone.

Bao bì: Bao bì sản phẩm cũng ảnh hưởng đến độ ổn định của Dimethicone. Bao bì cần phải bảo vệ sản phẩm khỏi nhiệt độ, ánh sáng và sự tiếp xúc với không khí để đảm bảo tính chất của Dimethicone được duy trì.

Thời gian: Độ ổn định của Dimethicone cũng phụ thuộc vào thời gian lưu trữ. Sản phẩm chứa Dimethicone có thể trải qua sự biến đổi theo thời gian, đặc biệt khi bị ảnh hưởng bởi các yếu tố như nhiệt độ, ánh sáng và chất phụ gia khác.

Nguồn gốc

Dimethicone là gì? Vào những năm đầu của thế kỷ 20, nghiên cứu về silicone đã bắt đầu và ngày càng tăng cường trong lĩnh vực hóa học. Trong quá trình này, các hợp chất silicone như Dimethicone đã được tổng hợp và nghiên cứu để tìm hiểu tính chất và ứng dụng của chúng. Các phản ứng hóa học và công nghệ tổng hợp đã giúp tạo ra các sản phẩm có tính chất và ứng dụng khác nhau, bao gồm việc sử dụng Dimethicone trong sản phẩm chăm sóc cá nhân, mỹ phẩm, y tế và công nghiệp.

Dược lý và cơ chế hoạt động

Dimethicone là thuốc gì? Cơ chế tác động của thuốc này dựa trên khả năng làm bảo vệ da, giúp điều trị và ngăn ngừa các kích ứng da nhẹ như hăm tã và hút ẩm từ vùng da dưới tã. Thuốc có khả năng tạm thời bảo vệ da khỏi trầy xước, nứt nẻ, và tác động của ánh nắng mặt trời.

Dimethicone có tác dụng gì? Dimethicone, khi được bôi tại chỗ, tạo thành một lớp chất có khả năng làm chậm quá trình bay hơi của nước. Trong việc điều trị chấy rận, thuốc NYDA (dimethicone) được thiết kế để tác động trên hệ hô hấp của chấy. Cách hoạt động của NYDA là làm ngạt thở nhộng và phôi chấy. Đặc tính vật lý của thuốc, bao gồm độ nhớt và khả năng lan tỏa của dung dịch, cho phép nó dễ dàng xâm nhập vào hệ hô hấp ở tất cả giai đoạn phát triển của côn trùng, gây tắc nghẽn hệ hô hấp và gây tử vong cho chúng.

Dimethicone bay hơi dễ dàng với độ nhớt thấp, điều này giúp dung dịch NYDA thâm nhập vào hệ thống hô hấp. Sự bay hơi này làm cho dung dịch NYDA trở nên đặc hơn. Độ nhớt cao của Dimethicone cuối cùng sẽ bao bọc hệ hô hấp, gây tắc nghẽn ở tất cả các giai đoạn của chấy (chấy trưởng thành, ấu trùng và trứng). Cách hoạt động này ngăn chặn phát triển kháng thuốc bằng cách ngăn chặn sự hình thành thế hệ con cháu mới của chấy.

Nghiên cứu sử dụng dế và chấy rận trong môi trường nhà cửa đã chứng minh sự liên quan chặt chẽ giữa việc tiếp xúc dung dịch và cái chết của chấy rận khi dung dịch xâm nhập vào hệ thống hô hấp đầu của chấy. Những dữ liệu này rõ ràng chỉ ra rằng tắc nghẽn hoàn toàn ống khí đầu của chấy ngay lập tức ngăn cản cung cấp oxy cho hệ thần kinh trung ương của chúng. Cái chết sau nhiều giai đoạn bệnh sau khi dimethicones xâm nhập vào hệ thống hô hấp bụng chứng tỏ sự thiếu oxy đã xảy ra. NYDA được áp dụng trực tiếp lên đầu và miệng của sinh vật, và đã được phát hiện rằng không có tác dụng nếu chỉ được sử dụng ngoài đầu/miệng.

Ứng dụng trong y học

Dimethicone đã trở thành một thành phần quan trọng trong các sản phẩm chăm sóc da, kem dưỡng, lotion và thuốc bôi da. Tính chất làm mềm, bảo vệ da và khả năng tạo màng bảo vệ giúp ngăn chặn mất nước từ da và bảo vệ da khỏi tác động của yếu tố môi trường, làm cho da mềm mịn và giảm nguy cơ kích ứng.

Trong các sản phẩm chăm sóc tóc như dầu xả, dầu gội và kem tạo kiểu, dimethicone cung cấp khả năng chống tĩnh điện, làm mềm tóc và giúp tạo kiểu dễ dàng. Dimethicone trong dầu gội tạo ra lớp màng bảo vệ trên tóc, ngăn chặn mất nước và bảo vệ khỏi tác động từ nhiệt và môi trường.

Dimethicone cũng được sử dụng để tạo ra các sản phẩm chống nấm và chất kháng vi khuẩn. Tính chất chất kháng này giúp ngăn chặn sự phát triển và lây lan của vi khuẩn và nấm trên da, đặc biệt là trong các sản phẩm y tế và chăm sóc da.

Trong dược phẩm, dimethicone có thể được sử dụng trong các sản phẩm giảm đau như kem chống viêm và kem giảm ngứa. Sự tạo màng bảo vệ của nó có thể giúp giảm tác động của tác nhân kích ứng và giúp cải thiện tình trạng da.

Với khả năng kiểm soát sự bóng dầu và tạo màng bảo vệ, dimethicone đã được sử dụng trong sản phẩm điều trị da dầu và mụn. Nó giúp kiểm soát dầu và ngăn tắc nghẽn lỗ chân lông, giúp cải thiện tình trạng da mụn.

Dimethicone còn được sử dụng trong các sản phẩm y tế đặc biệt như các loại thuốc trị liệt, giảm đau, bôi ngoài da và làm mềm các thiết bị y tế như bút tiêm và băng kín.

Dược động học

Hấp thu

Khi sử dụng với tỷ lệ từ 1-30%, Dimethicone không được hấp thu.

Phân bố

Sau khi tiêm chất lỏng [14C]dimethicone vào chân sau của chuột, hoạt tính phóng xạ chủ yếu phân bố trong hệ tiêu hóa, không có chứng cứ cho sự chuyển hóa được quan sát.

Khi [14C]dimethicone được tiêm vào bụng chuột, phân bố hoạt tính phóng xạ được ghi nhận ở các vùng khác nhau sau 25 ngày: 51% tập trung trong mô mỡ, 27% trong mô tiêu hóa và 15% trong gan.

Chuyển hóa

Không có thông tin.

Thải trừ

Dimethicone được thải qua phân dưới dạng nguyên vẹn.

Phương pháp sản xuất

Phương pháp tổng hợp Dimethicone trong công nghiệp dược phẩm thường dựa trên quá trình hóa học tổng hợp từ các nguyên liệu chứa silicone. Dưới đây là một phương pháp tổng hợp Dimethicone thông qua quá trình hydrolysis và polycondensation:

Bước 1: Hydrolysis của trichlorosilane (SiCl3H):

• Trichlorosilane (SiCl3H) là một nguyên liệu chứa silicone cơ bản được sử dụng trong quá trình tổng hợp Dimethicone. Trichlorosilane được thủy phân (hydrolysis) trong môi trường kiềm để tạo ra silanol (Si-OH) và chlorhydric acid (HCl): SiCl3H + 3H2O → Si(OH)3Cl + 3HCl

Bước 2: Polycondensation:

• Trong bước này, các phân tử silanol (Si-OH) tạo liên kết bằng cách tham gia vào quá trình polycondensation. Điều này dẫn đến việc tạo thành các mạch Dimethicone có độ dài khác nhau, tùy thuộc vào số lượng phân tử silanol ban đầu và điều kiện phản ứng. Quá trình này có thể được thực hiện trong môi trường kiềm và với sự có mặt của chất xúc tác: (nSi(OH)3Cl) + nSi(OH)3Cl → [(SiO2)n] + 2nHCl

Bước 3: Chỉnh sửa tính chất:

• Sau khi tổng hợp thành công, Dimethicone có thể được tinh chế và tạo ra các dạng và cấp độ nhớt khác nhau bằng cách điều chỉnh quá trình tổng hợp và sử dụng các chất phụ gia hoặc xúc tác thích hợp.

Phương pháp trên chỉ là một ví dụ cơ bản về cách tổng hợp Dimethicone trong công nghiệp dược phẩm. Có nhiều phương pháp khác nhau được sử dụng để sản xuất Dimethicone với các biến thể khác nhau để tạo ra các dạng và tính chất khác nhau phù hợp với ứng dụng y học và dược phẩm. Quá trình tổng hợp cụ thể thường phải tuân theo các yếu tố kỹ thuật, an toàn và môi trường để đảm bảo chất lượng và hiệu quả sản phẩm cuối cùng.

Độc tính ở người

Dimethicone có gây mụn không? Nếu được sử dụng quá mức, dimethicone có thể gây tắc nghẽn lỗ chân lông và gây tác động không mong muốn như mụn trứng cá.

Mặc dù hiếm, nhưng một số người có thể phản ứng dị ứng đối với dimethicone hoặc bất kỳ thành phần nào trong sản phẩm. Nếu bạn có biểu hiện dị ứng như đỏ, ngứa, hoặc sưng sau khi sử dụng sản phẩm chứa dimethicone, bạn nên ngưng sử dụng và tham khảo ý kiến của chuyên gia y tế.

Tính an toàn

Dimethicone có hại không? Dimethicone là một hợp chất silicone được sử dụng rộng rãi trong các sản phẩm mỹ phẩm, chăm sóc da và tóc, cũng như trong công nghiệp dược phẩm. Nó thường được coi là an toàn và không gây kích ứng cho da và sức khỏe người dùng. Tuy nhiên, như với bất kỳ chất nào khác, việc sử dụng dimethicone cần phải tuân theo hướng dẫn và liều lượng khuyến nghị để tránh các phản ứng không mong muốn.

Tương tác với thuốc khác

Nếu bạn đang sử dụng các loại thuốc gây kích ứng da hoặc có thành phần kháng viêm, chẳng hạn như thuốc chống mụn, có thể cần thận trọng khi sử dụng sản phẩm chứa dimethicone. Tương tác này có thể dẫn đến tác động tăng cường hoặc kích ứng da.

Nếu bạn đang sử dụng thuốc dùng ngoài, như các loại kem chống viêm hoặc thuốc trị vết thương, cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng sản phẩm chứa dimethicone. Một số tương tác nhỏ có thể xảy ra do sự phối hợp của các thành phần trong sản phẩm và thuốc dùng ngoài.

Trong một số trường hợp, dimethicone có thể ảnh hưởng đến việc hấp thụ hoặc hiệu quả của một số loại dược phẩm đặc biệt. Ví dụ, nếu bạn đang sử dụng thuốc uống cần hấp thụ tốt từ dạ dày, việc sử dụng dimethicone cùng lúc có thể làm giảm tốc độ hấp thụ của thuốc.

Lưu ý khi sử dụng Dimethicone

Việc sử dụng thuốc nhỏ mắt chứa dầu silicon trong các tình huống loét giác mạc kéo dài có thể gây trở ngại đối với quá trình chữa lành biểu mô, do đó, cần cẩn trọng trong việc lựa chọn sử dụng chúng.

Khi áp dụng nhiều loại thuốc nhỏ mắt cùng một lúc, hãy tạo khoảng cách tối thiểu 5 phút giữa các lần nhỏ thuốc. Việc sử dụng thuốc mỡ trên mắt nên được thực hiện sau khi đã sử dụng các loại thuốc khác.

Về việc sử dụng kem bôi da, cần tránh để thuốc tiếp xúc với mắt. Khi tình trạng da xấu đi hoặc triệu chứng kéo dài hơn 7 ngày, cần ngừng sử dụng và tham khảo ý kiến bác sĩ. Nếu triệu chứng không giảm hoặc tái phát sau vài ngày, cũng cần tham khảo ý kiến bác sĩ.

Đối với dạng gel uống, không có dữ liệu xác thực về tác động gây quái thai ở động vật. Tuy dimethicone không thấm qua da, tùy từng trường hợp, sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai có thể được xem xét nếu cần thiết.

Đối với viên nang và gel uống dạng hỗn hợp, dimethicone có thể sử dụng an toàn trong thời kỳ mang thai và cho con bú. Tuy không có dữ liệu lâm sàng với gaiazulene ở phụ nữ mang thai, cho đến nay, không có tác dụng gây dị tật đáng kể nào được báo cáo với sản phẩm này. Do đó, sản phẩm có thể được sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú.

Một vài nghiên cứu của Dimethicone trong Y học

Tính an toàn và hiệu quả của thuốc diệt côn trùng dimethicone 100% ở trẻ em trong độ tuổi đi học

Cơ sở: Chấy thường ảnh hưởng đến trẻ em từ 3 đến 11 tuổi. Hiện có mối lo ngại về tính an toàn và hiệu quả của các phương pháp điều trị bằng thuốc trừ sâu. Các nghiên cứu đã công bố cho thấy dimethicone là một phương pháp điều trị không độc hại có khả năng an toàn và hiệu quả, nhưng chưa đánh giá được 100% dimethicone ở trẻ em. Mục tiêu là đánh giá hiệu quả và độ an toàn của 100% dimethicone trong điều trị chấy ở trẻ em, được các y tá trường học giám sát.

Phương pháp: Đây là một nghiên cứu nhãn mở, đa địa điểm về gel 100% dimethicone để điều trị chấy rận ở trẻ em. Trẻ em (từ 3–12 tuổi) bị nghi ngờ nhiễm chấy đã được các y tá trường học tại sáu trường học và chương trình giữ trẻ ở New York và New Jersey đánh giá.

Tiêu chí thu nhận bao gồm sự hiện diện của ít nhất ba con chấy sống hoặc một con chấy sống và 10 quả trứng còn sống (trứng được tìm thấy cách da đầu 1,27 cm) và không sử dụng bất kỳ phương pháp điều trị chấy rận nào trong vòng bốn tuần kể từ khi đăng ký.

Số lượng chấy sống và trứng còn sống được tìm thấy ở 58 đối tượng được theo dõi lúc ban đầu (Ngày 0) và vào Ngày 1, Ngày 7 và Ngày 14 sau khi điều trị.

Kết quả: Sau 1 ngày điều trị bằng 100% dimethicone, 98,30% đối tượng không còn chấy sống và 55,20% không còn trứng sống. Vào ngày thứ 14, 96,50% vẫn không có chấy sống và 80,70% không có trứng sống. Tất cả các đối tượng đều được y tá của trường theo dõi lúc ban đầu và trong suốt thời gian nghiên cứu về các tác dụng phụ, bao gồm ban đỏ da đầu, trầy xước, bong tróc và phù nề. Có một tác dụng phụ là kích ứng da kéo dài 10 phút và không có tác dụng phụ nghiêm trọng nào được báo cáo.

Nhìn chung, tình trạng da đầu được cải thiện so với ban đầu: 10 đối tượng (17,5%) báo cáo bị ban đỏ da đầu từ nhẹ đến trung bình vào ngày 1, so với chỉ một đối tượng (1,7%) vào ngày 14; 8 đối tượng (14,3%) báo cáo bị bong tróc da đầu nhẹ vào ngày 1, không có báo cáo nào vào ngày 14.

Kết luận: 100% dimethicone được cho là phương pháp điều trị chấy rận ở trẻ em an toàn và hiệu quả cao. Vì dimethicone tránh được các vấn đề về tiếp xúc với thuốc trừ sâu và kháng thuốc nên dimethicone nên được coi là phương pháp điều trị đầu tiên đối với chấy.

Tài liệu tham khảo

1. Drugbank, Dimethicone, truy cập ngày 4 tháng 9 năm 2023.
2. Ihde ES, Boscamp JR, Loh JM, Rosen L. Safety and efficacy of a 100% dimethicone pediculocide in school-age children. BMC Pediatr. 2015 Jun 20;15:70. doi: 10.1186/s12887-015-0381-0. Erratum in: BMC Pediatr. 2016;16:12. PMID: 26092045; PMCID: PMC4475297.
3. Pubchem, Dimethicone, truy cập ngày 4 tháng 9 năm 2023.
4. Bộ Y Tế (2012), Dược thư quốc gia Việt Nam, Nhà xuất bản Y học, Hà Nội