Dicyclomine (Dicycloverine)

Đặc điểm của Dicyclomine

Dicyclomine là thuốc gì?

Dicyclomine là chất đối kháng các thụ thể muscarinic M1, M2 và M3. Nó được dùng để trị co thắt ruột cho người bị hội chứng ruột kích thích hoặc rối loạn chức năng ruột.

Dicyclomine là este được tạo thành sau quá trình ngưng tụ 2-(diethylamino)ethanol và Acid 1-cyclohexylcyclohexanecarboxylic.

Vào ngày 11 tháng 5 năm 1950, Dicyclomine đã được FDA chấp thuận sử dụng điều trị co thắt dạ dày-ruột.

Công thức hóa học/phân tử

C₁₉H₃₅NO₂.

Danh pháp quốc tế (IUPAC name)

2-(diethylamino)ethyl 1-cyclohexylcyclohexane-1-carboxylate.

Tính chất vật lý

Trọng lượng phân tử: 309.5 g/mol.

Điểm nóng chảy: 165-166°C.

Độ ổn định: Dicyclomine ổn định ở không khí và nhiệt độ vừa phải.

Cảm quan

Dicyclomine tồn tại ở dạng rắn.

Dạng bào chế

Viên nén: Chứa Dicyclomine Hydrochloride 2,5mg, 10mg, 20mg,…

Viên nang.

Siro.

Thuốc tiêm bắp.

Dicyclomine có tác dụng gì?

Cơ chế tác dụng

Dicyclomine là một chất có tác động làm giảm tình trạng co thắt tại đường ruột và dạ dày thông qua hiệu quả làm giảm chuyển động tự nhiên của ruột và tăng cường sự thư giãn của cơ trong dạ dày-ruột.

Cơ chế tác động cụ thể: Dicyclomine tác động một phần thông qua khả năng kháng muscarinic trực tiếp ở những thụ thể như M1, M2 và M3. Bên cạnh đó, thuốc còn tác dụng qua cơ chế đối kháng histamin và bradykinin. Thuốc Dicyclomine ức chế không cạnh tranh tác động của các histamin và bradykinin. Từ đó có ảnh hưởng trực tiếp ở cơ trơn, đồng thời giảm thiểu sức mạnh của những co thắt tại đường ruột, dạ dày.

Dược lực học

Dicyclomine là một chất kháng cholinergic thường dùng để làm giãn cơ trơn tại ruột. Thời gian thể hiện tác động của thuốc không quá dài. Thường được dùng khoảng 4 lần mỗi ngày, liều lượng uống từ 20-40mg và tiêm bắp từ 10-20mg.

Dicyclomine không nên dùng bằng cách tiêm tĩnh mạch.

Dược động học

Hấp thu

Dicyclomine được hấp thu nhanh bởi hệ tiêu hóa. Khả dụng sinh học của thuốc này vẫn chưa được xác định rõ ràng.

Thời gian để nồng độ của Dicyclomine trong huyết tương đạt đỉnh cần mất khoảng 1 tới 1,5 giờ kể từ khi uống.

Phân bố

Chưa có dữ liệu về khả năng gắn kết protein huyết tương của Dicyclomine. Thể tích phân bố đối với liều lượng 20mg Dicyclomine đạt khoảng 3,65 lít/kg.

Chuyển hóa

Hiện nay, quá trình chuyển hóa và biến đổi Dicyclomine vẫn chưa được đánh giá và nghiên cứu kỹ lưỡng.

Thải trừ

Thuốc Dicyclomine được thải trừ thông qua nước tiểu, phân, trong đó lượng thuốc qua nước tiểu chiếm 79,5%, lượng qua phân chiếm 8,4%.

Thời gian bán hủy của Dicyclomine ở huyết tương vào khoảng 1,8 tiếng.

Độ thanh thải của Dicyclomine vẫn chưa có thông tin cụ thể.

Ứng dụng trong y học của Dicyclomine

Dicyclomine được sử dụng để điều trị cho các đối tượng bị hội chứng ruột kích thích.

Ngoài ra, Dicyclomine còn được dùng cho những bệnh lý như viêm ruột cấp tính, trẻ sơ sinh bị đau bụng.

Liều dùng

Người lớn

Dùng theo đường tiêm bắp: Liều lượng khoảng 20-40mg mỗi lần, ngày 4 lần. Thời gian sử dụng kéo dài khoảng 1 tới 2 tuần nếu như người bệnh không dùng được dạng uống.

Dùng theo đường uống: Liều bắt đầu là 20mg mỗi lần, ngày 4 lần. Sau 1 tuần, duy trì bằng liều 40mg mỗi lần, ngày 4 lần. Ngưng thuốc nếu như dùng Dicyclomine được 2 tuần nhưng không thấy có hiệu quả.

Trường hợp khác

Trẻ nhỏ dùng 10mg mỗi lần, ngầy khoảng 3-4 lần.

Các bé trên 6 tháng tuổi sử dụng 5mg mỗi lần, ngày 3 tới 4 lần.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp

Chóng mặt, buồn ói, suy nhược cơ thể, sốt, kích động, lo lắng, miệng hô, căng thẳng.

Ít gặp

Khắt nước, nghẹt mũi, bí tiểu, trào ngược dạ dày, mệt mỏi,…

Hiếm gặp

Chán ăn, an thần, nhúc đầu, chán ăn và nổi ban.

Độc tính

Người bệnh uống vượt quá liều được cho phép có thể gặp các dấu hiệu như buồn ói, mờ mắt, chóng mặt, da khô nóng, khô miệng, ói mửa, khó nuốt, thần kinh trung ương bị kích thích.

Chữa trị cho người bị ngộ độc bằng phương pháp gây nôn, dùng than hoạt, rửa dạ dày. Ngoài ra có thể sử dụng thuốc cholinergic hoặc thuốc an thần nếu như cần.

LD50 đường uống được xác định ở chuột là 625mg/kg.

Nghiên cứu trong y học về Dicyclomine

J G Page và G M Dirnberger đã tiến hành 1 thử nghiệm đánh giá về hiệu quả của Bentyl (Dicyclomine Hydrochloride) trong điều trị hội chứng ruột kích thích.

Hiệu quả của Dicyclomine Hydrochloride liều lượng 40mg/lần, ngày 4 lần được đánh giá ở nhóm bệnh nhân ngoại trú mới bị mắc hội chứng ruột kích thích. Nghiên cứu mù đôi có thời gian thử nghiệm kéo dài 2 tuần.

Tác dụng của Dicyclomine Hydrochloride đã được so sánh với giả dược dựa trên 3 tiêu chí:

Đánh giá của bác sĩ về liệu pháp trị liệu.
Đánh giá từ người bệnh về liệu pháp trị liệu.
Đánh giá về thời gian đau bụng ở người bệnh.

Nghiên cứu kết thúc sau khoảng 2 tuần đánh giá, kết quả cho thấy Dicyclomine Hydrochloride liều 40mg/lần, ngày 4 lần có tác động vượt trội so với giả dược trong việc cải thiện triệu chứng bệnh. Bao gồm giảm tình trạng đau bụng, giảm đau vùng bụng và cải thiện thói quen đi vệ sinh.

Phần lớn các phản ứng phụ được ghi nhận trong quá trình điều trị đều có liên quan với hoạt động kháng cholinergic của Dicyclomine Hydrochloride.

Tài liệu tham khảo

Chuyên gia của Pubchem (2024), Dicyclomine, Pubchem. Truy cập ngày 25/12/2024.
J G Page và G M Dirnberger (1981), Treatment of the irritable bowel syndrome with Bentyl (dicyclomine hydrochloride), Pubmed. Truy cập ngày 25/12/2024.