Danh pháp

Tên chung quốc tế

Dexpanthenol

Tên danh pháp theo IUPAC

(2 R )-2,4-dihydroxy- N -(3-hydroxypropyl)-3,3-dimethylbutanamit

Dexpanthenol là gì?

Dexpanthenol là vitamin gì? Dexpanthenol là một dẫn xuất rượu của axit pantothenic (vitamin B5)

Mã ATC

A – Đường tiêu hóa và trao đổi chất

A11 – Vitamin

A11H – Chế phẩm vitamin đơn giản khác

A11HA – Các chế phẩm vitamin đơn giản khác

A11HA30 – Dexpanthenol

S – Cơ quan cảm giác

S01 – Nhãn khoa

S01X – Nhãn khoa khác

S01XA – Thuốc nhãn khoa khác

S01XA12 – Dexpanthenol

D – Da liễu

D03 – Chế phẩm dùng để điều trị vết thương và vết loét

D03A – Thuốc trị sẹo

D03AX – Thuốc trị sẹo khác

D03AX03 – Dexpanthenol

Mã UNII

1O6C93RI7Z

Mã CAS

81-13-0

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C9H19NO4

Phân tử lượng

205.25 g/mol

Đặc điểm cấu tạo

Dexpanthenol là một amit axit monocarboxylic có 3,3-dimethylbutanamide được thay thế bằng các nhóm hydroxy ở vị trí 2 và 4 và nhóm 3-hydroxypropyl ở nitơ carbomyl

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 4

Số liên kết hydro nhận: 4

Số liên kết có thể xoay: 6

Diện tích bề mặt cực tôpô: 89,8

Số lượng nguyên tử nặng: 14

Số lượng nguyên tử trung tâm xác định được: 1

Liên kết cộng hóa trị: 1

Tính chất

• Dexpanthenol là chất rắn, dễ hút ẩm, vị hơi đắng
• Điểm nóng chảy < 25°C
• Tan tự do trong methanol, nước, metanol và rượu nhưng ít tan trong ether, etyl ete, glycerin

Dạng bào chế

Siro: Dexpanthenol 10

Dung dịch

Kem

Cốm

Viên nén: thuốc Dexpanthenol 5 Stella

Keo bọt phụt xịt

Dược lý và cơ chế hoạt động

• Dexpanthenol là dẫn chất của acid pantothenic ( là một trong những thành phần của phức hợp vitamin B được biết đến là vitamin B5) đây là tiền chất của coenzym A có vai trò quan trọng tham gia quá trình xúc tác nhiều phản ứng và quá trình chuyển hóa của cơ thể được xúc tác bởi enzyme liên quan đến việc chuyển các nhóm acetyl. Dexpanthenol có khả năng phân cắt để tạo thành acid pantothenic bởi các enzym xúc tác, nó hoạt động như 1 chất đồng yếu tố tham gia quá trình chuyển hóa protein trong biểu mô và nhiều phản ứng enzym quan trọng. Khi dùng trên da Dexpanthenol làm tăng tốc độ tái biểu mô, tăng sinh nguyên bào sợi trong quá trình lành vết thương.
• Dexpanthenol có phải corticoid? Dexpanthenol không phải corticoid nó thuộc nhóm các chế phẩm vitamin

Dược động học

Hấp thu

trong quá trình lành vết thương. có tính chất hòa tan trong rượu và nước vì vậy mặc dù không hòa tan trong dung môi gốc dầu hay chất béo nhưng trong quá trình lành vết thương. dễ dàng thẩm thấu qua da. Tỷ lệ và khả năng thâm nhập cũng như hấp thu của trong quá trình lành vết thương. khi dùng bị giảm dưới dạng công thức bào chế dầu/nước.

Chuyển hóa

Dexpanthenol chuyển đổi thành axit pantothenic dễ dàng sau đó tạo ra acetylcholine

Phân bố

Dexpanthenol được phân bố rộng rãi vào các mô cơ thể, trong đó chủ yếu dưới dạng coenzym A. Dexpanthenol đạt nồng độ cao nhất trong tuyến thượng thận,gan, tim và thận.

Thải trừ

Dexpanthenol bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu 70% và qua phân 30%.

Ứng dụng trong y học

• Dexpanthenol được dùng dưới dạng thuốc tiêm để dự phòng và giảm thiểu khả năng bị liệt ruột ngay sau khi phẫu thuật vùng bụng lớn
• Dexpanthenol dùng dưới dạng thuốc bôi để điều trị kích ứng da nhỏ hoặc ngăn ngừa da khô, thô ráp, bong vảy, ngứa. Dexpanthenol trong mỹ phẩm được dùng trong nhiều sản phẩm bôi ngoài da giúp tăng dưỡng ẩm và có đặc tính chống viêm hiệu quả.Việc kích hoạt sự tăng sinh nguyên bào sợi, có liên quan đến việc chữa lành vết thương, đã được quan sát thấy cả in vitro và in vivo với dexpanthenol. Dexpanthenol đã được chứng minh là có tác dụng chống viêm đối với ban đỏ do tia cực tím gây ra. Vết thương biểu bì được điều trị bằng nhũ tương dexpanthenol cho thấy giảm ban đỏ, và tái tạo mô đàn hồi và rắn chắc hơn.Việc theo dõi tình trạng mất nước qua da cho thấy sự tăng tốc đáng kể của quá trình tái tạo biểu bì nhờ điều trị bằng dexpanthenol. Trong một mô hình kích ứng, việc xử lý trước bằng kem dexpanthenol dẫn đến tổn thương hàng rào lớp sừng ít hơn đáng kể so với không xử lý trước.

Tác dụng phụ

Khi dùng theo đường bôi ngoài da: kích ứng da và dị ứng tiếp xúc. Liều lớn hơn 10 g/ngày có thể gây tiêu chảy nhẹ hoặc đau bụng nhẹ.

Độc tính ở người

Thông thường, việc sử dụng các chế phẩm dexpanthenol tại chỗ được dung nạp tốt, ít có nguy cơ gây kích ứng hoặc mẫn cảm da. Dexpanthenol được coi là an toàn vì vậy hiện nay chưa ghi nhận bất kì triệu chứng hay báo cáo nào về tình trạng độc tính do Dexpanthenol gây ra.

Liều dùng

Tùy từng đối tượng và độ tuổi mà nhu cầu Dexpanthenol hàng ngày có thể khác nhau cụ thể như sau:

• Đối tượng > 19 tuổi: 5 mg/ngày
• Phụ nữ có thai: 6 mg/ngày
• Phụ nữ cho con bú: 7 mg/ngày
• Trẻ < 6 tháng: 1,7 mg/ngày
• Trẻ 7 – 12 tháng: 1,8 mg/ngày
• Trẻ em 1 – 3 tuổi: 2 mg/ngày
• Trẻ em 4 – 8 tuổi: 3 mg/ngày
• Trẻ em 9 – 13 tuổi: 4 mg/ngày
• Trẻ em 14 -18 tuổi: 5 mg/ngày

Tương tác với thuốc khác

• Dexpanthenol kéo dài tác dụng giãn cơ của succinylcholine
• Dexpanthenol làm tăng tác dụng độc hại và làm tê liệt của D-tubocurarine

Tính an toàn

Dexpanthenol đã được chứng minh an toàn cho phụ nữ có thai và cho con bú

Lưu ý khi sử dụng

• Với dạng tiêm không nên dùng Dexpanthenol đê điều trị tắc ruột, thận trọng khi dùng cho bệnh nhân mắc bệnh ưa chảy máu, nguy cơ chảy máu, không tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch. Khi dùng Dexpanthenol cho bệnh nhân liệt ruột theo đường tiêm nên chú ý bù điện giải và nước,chống nhiễm khuẩn, giảm protein máu, chống thiếu máu
• Dexpanthenol dạng bôi: tránh để thuốc tiếp xúc với mắt, khi dùng cho phụ nữ cho con bú thì tránh bôi lên vùng đầu vú cho trẻ bú

Một vài nghiên cứu của Dexpanthenol trong Y học

Nghiên cứu 1

Hiệu quả của dexpanthenol trong việc bảo vệ da chống lại kích ứng: một nghiên cứu mù đôi, kiểm soát giả dược

Nghiên cứu tiến hành về hiệu quả của dexpanthenol trong việc bảo vệ da chống lại kích ứng trong một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, kiểm soát giả dược. Nghiên cứu có sự tham gia của 25 tình nguyện viên khỏe mạnh (18-45 tuổi) đã được điều trị kem 5% dexpanthenol hoặc giả dược 2 lần mỗi ngày trong 26 ngày. Từ ngày 15-22, natri lauryl sulfate (SLS) 2% được bôi lên những vùng này 2 lần hàng ngày. 21 tình nguyện viên đã hoàn thành nghiên cứu, 3 người bị loại vì không tuân thủ và 1 người gặp phải tác dụng phụ nghiêm trọng, không liên quan đến nghiên cứu. Nghiên cứu đánh giá dựa trên kết quả đo được của đo bã nhờn, giá trị pH và biểu hiện lâm sàng, đo giác mạc. Kết quả cho thấy ở vùng được điều trị bằng dexpanthenol có kết quả vượt trội trong 11 trường hợp và chỉ 1 trường hợp ở vùng dùng giả dược. Kết luận rằng dexpanthenol thể hiện tác dụng bảo vệ chống kích ứng da.

Nghiên cứu 2

Dexpanthenol tăng cường phục hồi hàng rào bảo vệ da và giảm viêm sau kích ứng do natri lauryl sulphate gây ra

Nghiên cứu tiến hành với mục tiêu kiểm tra tác dụng của kem có chứa dexpanthenol trong việc phục hồi hàng rào bảo vệ da, hydrat hóa lớp sừng, độ nhám của da và tình trạng viêm da kích ứng do natri lauryl sulphate (SLS) gây ra. Những đối tượng tham gia nghiên cứu được cho dùng kem hay chất bôi chứa dexpanthenol được bôi hai lần mỗi ngày. Kết quả cho thấy quá trình phục hồi hàng rào bảo vệ da được tăng tốc đáng kể ở nhóm điều trị bằng kem có chứa dexpanthenol so với nhóm được điều trị bằng giả dược. Cả hai loại kem đều làm giảm độ nhám của da, nhưng Dexpanthenol lại vượt trội hơn. Kem có chứa dexpanthenol làm giảm đáng kể vết đỏ da do dấu hiệu viêm. Từ đó cho thấy điều trị bằng kem có chứa dexpanthenol cho thấy khả năng phục hồi hàng rào bảo vệ da và hydrat hóa lớp sừng được cải thiện đáng kể, đồng thời giảm tình trạng thô ráp và viêm da.

Tài liệu tham khảo

1. Thư viện y học quốc gia, Dexpanthenol , pubchem. Truy cập ngày 06/10/2023
2. Diamant Thaçi, Falk R Ochsendorf, Roland Kaufmann, Wolf-Henning Boehncke (2003) Efficacy of dexpanthenol in skin protection against irritation: a double-blind, placebo-controlled study ,pubmed.com. Truy cập ngày 06/10/2023
3. E Proksch, H P Nissen (2002), Dexpanthenol enhances skin barrier repair and reduces inflammation after sodium lauryl sulphate-induced irritation, pubmed.com. Truy cập ngày 06/10/2023