Danh pháp

Tên chung quốc tế

Crotamiton

Tên danh pháp theo IUPAC

(E)-N-ethyl-N-(2-methylphenyl)but-2-enamide

Nhóm thuốc

Crotamiton là thuốc gì? Thuốc diệt ký sinh trùng dùng tại chỗ

Mã ATC

QP Sản phẩm chống ký sinh trùng , thuốc trừ sâu và thuốc chống côn trùng

QP53 Thuốc diệt ký sinh trùng, bao gồm thuốc diệt côn trùng và thuốc chống côn trùng

QP53A Thuốc diệt ký sinh trùng dùng tại chỗ, bao gồm cả thuốc trừ sâu

QP53AX Các loại thuốc diệt ký sinh trùng khác dùng tại chỗ

QP53AX04 Crotamiton

Mã UNII

2EEH27851Y

Mã CAS

124236-29-9

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C13H17NO

Phân tử lượng

203.28 g/mol

Đặc điểm cấu tạo

Crotamiton là một enamide do sự ngưng tụ chính thức của axit crotonic với N-ethyl-2-methylaniline .

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro nhận: 1

Số liên kết có thể xoay: 3

Diện tích bề mặt cực tôpô: 20,3

Số lượng nguyên tử nặng: 15

Số lượng nguyên tử trung tâm xác định được: 1

Liên kết cộng hóa trị: 1

Tính chất

• Crotamiton tồn tại dạng chất lỏng nhờn không màu hoặc màu vàng nhạt
• Độ hòa tan: 17,7 [ug/mL]

Dạng bào chế

Dạng gel: thuốc Crotamiton 2g,..

Dạng kem crotamiton: thuốc kem Crotamiton STELLA 10,..

Nguồn gốc

Vào những năm 1940, Crotamiton được phát triển để điều trị bệnh ghẻ.

Dược lý và cơ chế hoạt động

• Crotamiton hoạt động gây độc cho ghẻ bằng cách ức chế TRPV4, đây là một kênh ion cảm giác được biểu hiện ở các tế bào thần kinh cảm giác và da. Crotamiton từ lâu đã được sử dụng như một loại thuốc bôi tại chỗ để giảm ngứa do ghẻ gây ra, crotamiton còn có tác dụng chống ngứa đối với chứng ngứa không gây ghẻ. Crotamiton ức chế sự kích hoạt TRPV4 do GSK1016790A gây ra, một chất chủ vận cụ thể cho kênh ion TRPV4. Tác dụng chống ngứa của crotamiton thông qua trung gian serotonin, crotamiton dễ dàng ngăn chặn tình trạng trầy xước do histamine gây ra.

Dược động học

• Thuốc bôi crotamiton sau khi bôi tại chỗ rất ít hấp thu vào tuần hoàn chung vì vậy các thông số về hấp thu, phân bố, chuyển hóa của Crotamiton chưa thể xác định được.

• Các nghiên cứu cho thấy crotamiton thuốc đạt nồng độ hiệu quả trên da và duy trì được tác dụng trong vòng 24 giờ. Nửa giờ sau khi bôi tại chỗ 500 mg crotamiton, nồng độ trong huyết tương vượt quá 10 ng/ml và duy trì ở mức từ 10 đến 20 ng/ml trong 24 giờ tiếp theo. Sau khi bôi Crotamiton một liều/ngày trong 4 ngày, Crotamiton không tích lũy trong huyết tương. Tốc độ thải trừ của Crotamiton khoảng là 30,9 giờ và 4,8-8,8% được bài tiết qua nước tiểu.

Ứng dụng trong y học

• Crotamiton dùng để bôi lên toàn bộ cơ thể thay vì bôi một vùng cục bộ giúp điều trị bệnh ghẻ
• Ngoài ra Crotamiton cũng có thể được sử dụng để điều trị ngứa do các nguyên nhân khác, ví dụ như vết côn trùng cắn

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ thường gặp nhất của crotamiton là kích ứng da, bỏng rát, ngứa nhẹ hoặc phát ban, châm chích hoặc kích ứng nghiêm trọng

Độc tính ở người

Chưa có dữ liệu về việc độc tính Crotamiton theo đường bôi ngoài da. Tuy nhiên nếu không may nuốt phải Crotamiton thì các triệu chứng độc tính được ghi nhận bao gồm kích thích niêm mạc, buồn nôn, nôn, kích thích dạ dày, thực quản, hiếm gặp có thể gây co giật, mất ý thức, methaemoglobin huyết.

Liều dùng

• Điều trị ghẻ: bôi Crotamiton 2-3 lần/ngày
• Trẻ < 3 tuổi: 1 lần/ngày
• Điều trị ngứa do các nguyên nhân khác: 3-6 lần/ngày.

Tương tác với thuốc khác

Crotamiton được dùng theo đường bôi ngoài da vì vậy chưa có bất kì tương tác nào của Crotamiton gây hại cho người dùng tuy nhiên trong quá trình dùng Crotamiton, bệnh nhân không nên dùng đồng thời các sản phẩm bôi ngoài da khác trên vùng da dùng Crotamiton.

Tính an toàn

• Hiện nay chưa có thông tin hay các nghiên cứu về việc dùng Crotamiton cho phụ nữ có thai và cho con bú vì vậy tránh dùng Crotamiton cho nhóm đối tượng này.

Chống chỉ định

• Bệnh nhân mẫn cảm với Crotamiton
• Bệnh nhân bị viêm da có kèm theo chảy dịch, nước cấp
• Không dùng Crotamiton để điều trị chấy rận

Lưu ý khi sử dụng

• Nên tránh sử dụng Crotamiton tại vùng da gần mắt hoặc bị trầy xước trên da, vết thương bị chảy dịch hay viêm.
• Không nên sử dụng crotamiton tại chỗ nếu bạn đã từng bị dị ứng với thuốc bôi.
• Crotamiton chỉ dùng theo đường bôi ngoài da
• Trong quá trình dùng Crotamiton bệnh nhân có bất kì triệu chứng dị ứng nào thì cần ngưng dùng và báo cho bác sĩ để được điều trị kịp thời.

Một vài nghiên cứu của Crotamiton trong Y học

Nghiên cứu 1

So sánh hiệu quả của kem Permethrin 5% với kem cotamiton 10% ở bệnh ghẻ

Bệnh ghẻ là một bệnh da liễu phổ biến ở Pakistan. Crotamiton và Permethrin đều là những thuốc được sử dụng rộng rãi để điều trị bệnh ghẻ. Tuy nhiên cho đến năm 2019, chưa có bất kì nghiên cứu địa phương nào liên quan đến việc so sánh hiệu quả của Permethrin và Crotamiton ở bệnh nhân ghẻ nên nghiên cứu này đã được thực hiện với mục đích so sánh hiệu quả của Permethrin 5% với Crotamiton 10% ở bệnh nhân ghẻ. Nghiên cứu được tiến hành trên 1 thử nghiệm đối chứng ngẫu nhiên được thực hiện tại Khoa Da liễu, Bệnh viện Quân đội, Rawalpindi. 160 bệnh nhân độ tuổi trung bình là 45,49±17,047 tuổi và dao động từ 13-65 tuổi (trong đó 101 bệnh nhân (63,1%) là nam và 59 bệnh nhân còn lại (26,9%) là nữ), mắc bệnh ghẻ được phân ngẫu nhiên vào 2 nhóm : 1 nhóm cho điều trị bằng Permethrin hoặc 1 nhóm cho điều trị bằng Crotamiton. Bệnh nhân được theo dõi trong 4 tuần để xác định hiệu quả của một trong hai phương pháp điều trị. Kết quả cho thấy hiệu quả đạt được ở 81,3% bệnh nhân điều trị bằng Permethrin 5% và 53,8% ở nhóm Crotamiton 10%. Không có ảnh hưởng của tuổi tác và giới tính đến sự khác biệt về kết quả này. Nghiên cứu kết luận rằng kem Permethrin 5% vượt trội hơn đáng kể so với kem Crotamiton 10% trong điều trị bệnh ghẻ

Nghiên cứu 2

So sánh ivermectin đường uống và kem crotamiton 10% trong điều trị ghẻ

Bệnh ghẻ là một bệnh nhiễm trùng tương đối dễ lây do một con ve nhỏ gây ra. Mục đích của nghiên cứu này là so sánh hiệu quả và độ an toàn của ivermectin đường uống so với kem crotamiton 10% trong điều trị bệnh ghẻ. Tổng cộng có 320 bệnh nhân mắc bệnh ghẻ được lựa chọn tham gia nghiên cứu và 320 bệnh nhân này được chia ngẫu nhiên thành hai nhóm: nhóm đầu tiên nhận một liều duy nhất ivermectin đường uống 200 µg/kg thể trọng và nhóm thứ hai được điều trị bằng kem crotamiton 10% với liều dùng 2 lần/ngày trong 5 ngày liên tiếp. Việc điều trị được đánh giá trong khoảng thời gian hai và bốn tuần, và nếu điều trị thất bại sau hai tuần theo dõi, việc điều trị sẽ được lặp lại. Kết quả cho thấy 62,5% bệnh nhân dùng ivermectin dùng liều duy nhất khỏi bệnh, sau bốn tuần theo dõi sau khi lặp lại điều trị tỷ lệ này tăng lên 87,5%. Điều trị bằng kem crotamiton 10% có hiệu quả ở 46,8% bệnh nhân sau hai tuần theo dõi, tỷ lệ này tăng lên 62,5% sau bốn tuần theo dõi sau khi điều trị này được lặp lại. Từ đó cho thấy ivermectin dùng liều duy nhất có hiệu quả tương đương với một lần bôi kem crotamiton 10% sau hai tuần theo dõi. Sau khi điều trị lặp lại, ivermectin vượt trội hơn kem crotamiton 10% sau 4 tuần theo dõi. Từ đó kết luận rằng ivermectin đường uống và kem crotamiton 10% trong điều trị ghẻ có tác dụng tương đương nhau

Tài liệu tham khảo

1. Thư viện y học quốc gia, Crotamiton , pubchem. Truy cập ngày 02/10/2023.
2. Muhammad Ali Rao , Naeem Raza , Muhammad Faheem , Muhammad Amer Saleem (2019) Comparison Of Efficacy Of Permethrin 5% Cream With Crotamiton 10% Cream In Patients With Scabies,pubmed.com. Truy cập ngày 02/10/2023.
3. Mohamad Goldust 1, Elham Rezaee, Ramin Raghifar (2014) Comparison of oral ivermectin versus crotamiton 10% cream in the treatment of scabies,pubmed.com. Truy cập ngày 02/10/2023.