Clorphenesin Carbamat (Chlorphenesin Carbamate)

Đặc điểm của Clorphenesin Carbamate

Clorphenesin Carbamate 125mg là thuốc gì?

Clorphenesin Carbamate là Este carbamate của Clorphenesin. Nó là một chất làm giãn cơ tác động lên vùng trung tâm, thường được sử dụng để điều trị triệu chứng đau nhức do co thắt cơ.

Công thức hóa học/phân tử

C₁₀H₁₂C₁NO₄.

Danh pháp quốc tế (IUPAC name)

[3-(4-chlorophenoxy)-2-hydroxypropyl] carbamat.

Tính chất vật lý

Trọng lượng phân tử: 245,66 g/mol.

Điểm nóng chảy: 89-91°C.

Độ hòa tan: Clorphenesin Carbamate dễ tan trong Ethanol 95%, Ethyl acetat, Aceton, Dioxane. Gần như tan trong Cyclohexan, Benzen và nước lạnh.

Độ ổn định: Ổn định ở không khí, ánh sáng và nhiệt độ thường.

Cảm quan

Ở dạng tinh thể trắng tới trắng mờ, không có mùi và vị.

Dạng bào chế

Viên nén: Clorphenesin Carbamate 125mg, Clorphenesin Carbamate 250mg.

Kem bôi, gel bôi,…

Một số sản phẩm có chứa Clorphenesin Carbamat

Clorphenesin Carbamate có tác dụng gì?

Cơ chế tác dụng và dược lực học

Clorphenesin Carbamate là một hoạt chất thuộc nhóm giãn cơ có liên quan tới Menphenesin. Nó giúp ngăn cản xung thần kinh truyền thông tin lên não.

Cơ chế thực sự của thuốc Clorphenesin Carbamate vẫn chưa được đánh giá rõ ràng. Có thể liên quan đến sự ức chế thần kinh trung ương của nó. Thuốc này không trực tiếp gây ra tác động giãn cơ xương như những thuốc phong bế thần kinh cơ khác.

Mặt khác, Clorphenesin Carbamate không làm suy giảm phản ứng dẫn truyền noron, cũng không ảnh hưởng tới quá trình dẫn truyền thần kinh cơ.

Ở động vật, thuốc sẽ làm biến đổi cảm giác đau do trung ương chứ không làm mất cảm giác đau ngoại biên.

Một số tác động khác như giảm lo âu, chóng mặt và an thần.

Dược động học

Hấp thu: Thuốc Clorphenesin Carbamate được hấp thu tương đối dễ dàng và hoàn toàn bởi đường tiêu hóa. Nồng độ thuốc lớn nhất (Cmax) tại huyết tương sẽ có sau từ 1 tới 3 giờ.

Phân bố: Chưa có dữ liệu gì ở người. Ở chuột, thuốc được phân bố tại nhiều mô, cao nhất ở não, gan và tủy sống.

Chuyển hóa: Một lượng thuốc sẽ được chuyển hóa ở gan, sản phẩm biến đổi cuối cùng ở dạng Ether Glucuronid.

Đào thải: Thuốc Clorphenesin Carbamate được đào thải chủ yếu thông qua thận. Thời gian bán hủy sinh học dao động từ 2,3-5 tiếng.

Ứng dụng của Clorphenesin Carbamate

Clorphenesin Carbamate trong y học

Thuốc được chỉ định chủ yếu ở các trường hợp đang bị đau do co cứng cơ gây ra, cụ thể:

Đau cột sống thắt lưng.
Viêm cột sống.
Thoái hóa đốt sống.
Hội chứng vai, cổ và cánh tay.
Thoát vị đĩa đệm.
Múa giật.

Ngoài ra, Clorphenesin Carbamate còn đang được đánh giá tiềm năng trong hỗ trợ cho người bệnh ung thư. Một số tài liệu cho biết hoạt chất này có thể ức chế sự phát triển và di căn của những tế bào ung thư.

Clorphenesin Carbamate trong mỹ phẩm

Ngoài ứng dụng ở y học, Clorphenesin Carbamate còn được sử dụng trong mỹ phẩm với vai trò là chất bảo quản. Dựa vào đặc tính sát trùng, kháng khuẩn và kháng nấm, hoạt chất này giúp chống lại sự xâm nhập của những loài nấm mốc, sinh vật có hại làm giảm chất lượng sản phẩm. Chất này thường được dùng kết hợp với Phenoxyethanol.

Tác dụng phụ

Ít gặp:

Buồn ngủ, choáng.
Quá mẫn.
Rối loạn đường tiêu hóa, đau bụng và khó tiêu.

Hiếm gặp:

Nhức đầu, yếu ớt, khó chịu.
Ỉa chảy, khô miệng, buồn nôn, táo bón và nóng lưỡi.
Ngứa, sưng, phù, có cảm giác nóng và viêm miệng.

Chưa xác định:

Tụt giảm số lượng tiểu cầu và bạch cầu.
Sốc, hội chứng Lyell.

Lưu ý khi dùng Clorphenesin Carbamate

Thận trọng khi dùng ở người có chức năng gan và thận suy thận, người có bệnh về gan.
Không nên sử dụng thuốc vượt quá 8 tuần.
Không dùng được Clorphenesin Carbamate ở trẻ nhỏ do hiệu quả, an toàn ở các trường hợp này còn chưa được xác định.
Chỉ nên dùng thuốc Clorphenesin Carbamate ở người có bầu, có con bú nếu như lợi ích vượt trội.
Thuốc có thể khiến người dùng bị mất tập trung, buồn ngủ và suy giảm sự chú ý, bởi vậy nên tránh lái xe hoặc làm việc trên cao khi uống thuốc.

Nghiên cứu trong y học về Clorphenesin Carbamate

Đánh giá khả dụng sinh học của viên uống chứa Clorphenesin Carbamate hàm lượng 250mg và 500mg đã được tiến hành tại Hàn Quốc.

Nghiên cứu trong y học của Clorphenesin Carbamat

Mục tiêu: Nghiên cứu nhằm đánh giá tương đương sinh học của thuốc gốc chứa Clorphenesin Carbamate 250mg, 500mg và các thuốc nhãn hiệu khác có cùng liều.

Phương pháp: Nghiên cứu chéo 2 giai đoạn, nhãn mở và ngẫu nhiên cho sử dụng thuốc gốc hay thuốc có nhãn hiệu. Những chỉ số dược động học như Cmax, Tmax, AUC,…được đánh giá bằng phương pháp HPLC. Khả năng dung nạp được đánh giá dựa trên tác dụng phụ khi khám sức khỏe, qua email hay phỏng vấn cá nhân vào đầu và cuối từng giai đoạn nghiên cứu.

Kết quả: Không có sự khác biệt đáng kể nào của chỉ số dược động học giữa các nhóm thử nghiệm. Ngoài ra cũng không có tác dụng phụ đáng kể nào được báo cáo lại trong suốt thời gian thử nghiệm.

Kết luận: Việc sử dụng thuốc gốc Clorphenesin Carbamate và thuốc có nhãn hiệu đáp ứng tiêu chuẩn và quy định về tương đương sinh học. Tất cả đều đạt được mức dung nạp tốt.