Chlorquinaldol

Danh pháp

Tên chung quốc tế

Chlorquinaldol

Tên danh pháp theo IUPAC

5,7-dichloro-2-methylquinolin-8-ol

Chlorquinaldol thuộc nhóm nào?

Thuốc sát trùng và khử trùng

Mã ATC

D – Da liễu

D08 – Thuốc sát trùng, khử trùng

D08A – Thuốc sát trùng và khử trùng

D08AH – Dẫn xuất quinoline

D08AH02 – Clorquinaldol

P – Sản phẩm chống ký sinh trùng, thuốc trừ sâu và thuốc chống côn trùng

P01 – Chất chống động vật nguyên sinh

P01A – Thuốc chống bệnh amip và các bệnh đơn bào khác

P01AA – Dẫn xuất hydroxyquinolin

P01AA04 – Clorquinaldol

G – Hệ tiết niệu sinh dục và hormone sinh dục

G01 – Thuốc chống nhiễm trùng và sát trùng phụ khoa

G01A – Thuốc chống nhiễm trùng và sát trùng, không bao gồm. phối hợp với corticosteroid

G01AC – Dẫn xuất quinoline

G01AC03 – Clorquinaldol

R – Hệ hô hấp

R02 – Thuốc trị họng

R02A – Thuốc trị họng

R02AA – Thuốc sát trùng

R02AA11 – Clorquinaldol

Mã UNII

D6VHC87LLS

Mã CAS

72-80-0

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C10H7Cl2NO

Phân tử lượng

228.07 g/mol

Đặc điểm cấu tạo

Clorquinaldol là một monohydroxyquinoline, là quinolin-8-ol , được thay thế bằng nhóm methyl ở vị trí 2 và bằng clo ở vị trí 5 và 7.

Mô hình bóng và que

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 1

Số liên kết hydro nhận: 2

Số liên kết có thể xoay: 0

Diện tích bề mặt cực tôpô: 33,1

Số lượng nguyên tử nặng: 14

Số lượng nguyên tử trung tâm xác định được: 0

Liên kết cộng hóa trị: 1

Dạng bào chế

Viên đặt : Colposeptin,…

Dược lý và cơ chế hoạt động

Chlorquinaldol là thuốc gì? Chlorquinaldol có tác dụng diệt khuẩn với cả vi khuẩn gram âm, dương, đặc biệt là tụ cầu khuẩn. Chlorquinaldol có tác dụng diệt khuẩn thông qua cơ chế chưa được biết rõ. Phổ hoạt động của Chlorquinaldol đối với các loài nấm và vi khuẩn, bao gồm cả Mycobacteria bệnh lao, tác dụng kháng vi-rút và chống ký sinh trùng cũng đã được chứng minh. Nhiều nghiên cứu cho rằng Chlorquinaldol tiêu diệt và ngăn ngừa màng sinh học mầm bệnh của vi khuẩn. Trong một vài nghiên cứu chỉ ra rằng, Chlorquinaldol có tác dụng chống ung thư đại trực tràng theo cơ chế ức chế tín hiệu Wnt/β-catenin từ đó gây phá vỡ sự tương tác của β-catenin với yếu tố tế bào T4, ức chế quá trình acetyl hóa β-catenin dẫn đến điều hòa quá trình điều hòa của gen mục tiêu Wnt, giảm khả năng liên kết của β-catenin với các yếu tố thúc đẩy gen mục tiêu Wnt. Hơn nữa, điều trị bằng Chlorquinaldol đã ngăn chặn sự tăng sinh, di cư, xâm lấn và thân của tế bào ung thư đại trực tràng.

Dược động học

Hấp thu

Chlorquinaldol khi dùng theo đường bôi tại chỗ đã được báo cáo là có khả năng hấp thu 4,2 đến 23,5% liều Chlorquinaldol, đối với chế phẩm dạng đường uống thì khả năng hấp thu Chlorquinaldol tăng lên 67,6%.

Chuyển hóa

Chlorquinaldol 98% được chuyển thành dạng sunfat

Phân bố

Chưa có dữ liệu

Thải trừ

Chlorquinaldol chủ yếu được bài tiết dưới dạng sunfat qua nước tiểu, chỉ khoảng 2% được bài tiết dưới dạng không chuyển hóa

Ứng dụng trong y học

Chlorquinaldol được sử dụng tại chỗ để điều trị nhiễm trùng da. Tại các nước châu Âu, Chlorquinaldol kết hợp với promestriene dưới dạng viên đặt âm đạo để sử dụng trong điều trị nhiễm trùng âm đạo. Sau khi bôi Chlorquinaldol ngoài da với lượng chứa 30 mg cho thấy độ bài tiết qua nước tiểu trung bình của thuốc là 11,1- 15,5.

Tác dụng phụ

Chlorquinaldol có thể gây 1 số tác dụng phụ sau: nôn, táo bón, chóng mặt, khô miệng và đổ mồ hôi, buồn ngủ, buồn nôn. Khi dùng theo đường dùng âm đạoh hay dùng ngoài da, Chlorquinaldol có thể gây phát ban da, đỏ da, âm đạo bị kích ứng hay khô.

Độc tính ở người

Chưa có dữ liệu

Tương tác với thuốc khác

Hiện nay chưa có bất kì báo cáo nào về tương tác của Chlorquinaldol gây hại cho người dùng tuy nhiên để tránh những tương tác bất lợi có thể gây hại cho bệnh nhân thì trong quá trình dùng Chlorquinaldol bệnh nhân muốn dùng thêm thuốc nào cần hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng.

Lưu ý khi sử dụng

Chlorquinaldol có thể gây bỏng và kích ứng khi bôi vào âm đạo vì vậy nếu dùng Chlorquinaldol kéo dài mà các triệu chứng này không thấy có dấu hiệu giảm hay vải thiện thì cần ngưng dùng Chlorquinaldol và báo cho bác sĩ
Chlorquinaldol không được khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú, phụ nữ mang thai trừ khi cần thiết.
Không tự ý tăng hay giảm liều dùng Chlorquinaldol nếu ko có chỉ định của bác sĩ.

Một vài nghiên cứu của Chlorquinaldol trong Y học

Nghiên cứu 1

Một thử nghiệm so sánh đa trung tâm giữa kem halometasone/triclosan và kem diflucortolone valerate/chlorquinaldol trong điều trị bệnh nấm da cấp tính

A comparative multicentre trial of halometasone_triclosan cream and diflucortolone valerate_chlorquinaldol cream in the treatment of acute dermatomycoses

Nghiên cứu tiến hành theo thiết kế thử nghiệm đa trung tâm. Cho các bệnh nhân dùng kem chứa 0,05% halometasone và 1% triclosan. Mục đích của nghiên cứu là đánh giá và so sánh hiệu quả và khả năng dung nạp của một loại kem chứa 0,05% halometasone + 1% triclosan được so sánh với kem chứa 1% chlorquinaldol + 0,1% Diflucortolone valerate. Nghiên cứu được tiến hành trên 183 bệnh nhân bị bệnh da liễu cấp tính. Kết quả cho thấy những bệnh nhân dùng kem Halometasone / triclosan và chlorquinaldol / Diflucortolone valerate cho thấy kết quả gần giống nhau về hiệu quả điều trị từ tốt đến rất tốt. Tuy nhiên, kem halometasone/triclosan cho thấy tác dụng vượt trội hơn so với chế phẩm chlorquinaldol / Diflucortolone, thời gian chữa khỏi sớm trong vòng chưa đầy 30 ngày bắt đầu có tác dụng trong vòng 3 ngày bắt đầu điều trị. Các phát hiện về nấm trên kính hiển vi trực tiếp khi điều trị bằng kem halometasone/triclosan và chế phẩm chlorquinaldol / Diflucortolone ở 36% và 43% và trong nuôi cấy ở 19% và 17%. Tác dụng phụ đã được báo cáo ở 7 /108 bệnh nhân được điều trị bằng kem halometasone/triclosan và ở 5 / 107 bệnh nhân được điều trị bằng diflucortolone valerate/chlorquinaldol.

Nghiên cứu 2

Tiềm năng điều trị của chế phẩm kháng khuẩn âm đạo Chlorchinaldin

The therapeutic potentials of the vaginal antimicrobial preparation Chlorchinaldin

Mục đích của nghiên cứu này là thử nghiệm lâm sàng thuốc kháng khuẩn quinolone/ Chlorchinaldin có tác dụng kháng khuẩn, keratoplastic, kháng nấm, trichomonal mạnh. Thuốc kháng khuẩn quinolone/ Chlorchinaldin cho dùng trên tổng cộng 43 bệnh nhân bị nhiễm fluor trầm trọng. Nghiên cứu lâm sàng, soi vi sinh học, cổ tử cung cho thấy: ở 16 bệnh nhân nhiễm nấm candida và 8 bệnh nhân nhiễm trichomonas, 3 bệnh nhân bị viêm âm đạo do vi khuẩn, 2 bệnh nhân bị viêm âm đạo kỵ khí. 14 phụ nữ còn lại có nhiều phát hiện về vi khuẩn hiếu khí. Các đối tượng bệnh nhân được điều trị bệnh bằng cách cho sử dụng một viên quinolone/ Chlorchinaldin đặt âm đạo hàng ngày vào buổi tối trong 10 ngày. Kết quả cho thấy 67,4% có kết quả vi sinh âm tính từ đó cho thấy hiệu quả lâm sàng tích cực. Từ kết quả nghiên cứu cho Chlorchinaldin B có tác dụng bổ sung vào phác đồ điều trị cho các loại thuốc hiện đang được sử dụng trong điều trị nhiễm trùng âm đạo có tác dụng và phạm vi kháng khuẩn tốt.