Danh pháp

Tên chung quốc tế

Ceramide

Tên danh pháp theo IUPAC

(Z)-N-[(2S,3S,4R)-1,3,4-trihydroxyoctadecan-2-yl]octadec-9-enamide

Ceramide là gì?

Ceramides là thành phần lipid chính của các tấm mỏng có trong khoảng gian bào của lớp sừng . Những tấm lamellar này được cho là có đặc tính rào cản của lớp biểu bì. Ceramide bao gồm sphingosine và một axit béo được nối với nhau bằng liên kết amide.

Mã UNII

4370DF050B

Mã CAS

178436-06-1

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C36H71NO4

Phân tử lượng

582.0 g/mol

Cấu trúc phân tử

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 4

Số liên kết hydro nhận: 4

Số liên kết có thể xoay: 32

Diện tích bề mặt cực tôpô: 89,8

Số lượng nguyên tử nặng: 41

Số lượng nguyên tử trung tâm xác định được: 3

Liên kết cộng hóa trị: 1

Dạng bào chế

Hiện nay có nhiều sản phẩm chứa ceramide dưới nhiều dạng bào chế như:

• Kem dưỡng: Top kem dưỡng chứa Ceramide như Rejuvaskin Stretch Mark Cream,…
• Viên nang
• Ceramide Serum

Cơ chế tác dụng

• Ceramide là thành phần xây dựng cấu trúc hàng rào biểu bì và là chất chuyển hóa có hoạt tính sinh học liên quan đến quá trình tự đổi mới biểu bì và điều hòa miễn dịch vì vậy việc thiếu hụt Ceramide có thể gây rối loạn khả năng tự đổi mới của biểu bì, khiếm khuyết tổ chức lipid ngoại bào, làm trầm trọng thêm phản ứng miễn dịch của da và làm tăng tình trạng tiến triển của một số bệnh viêm da, ví dụ như viêm da dị ứng, bệnh vẩy nến. Ceramides là lipid biểu bì quan trọng đối với chức năng hàng rào bảo vệ da bình thường. Hàm lượng Ceramide giảm có liên quan đến viêm da dị ứng
• Ceramide có tác dụng ức chế các enzym elastase, gốc tự do gây phá hủy elastin và collagen đây đều là những những phần protein trong lớp biểu bì của da vì vậy Ceramide giúp bảo vệ và tăng cường dưỡng ẩm cho da đônghf thời chống lại các tác nhân gây lão hóa. Chức năng sinh học của Ceramide phụ thuộc vào đặc tính sinh lý độc đáo của ceramide, nó giúp thúc đẩy sự thay đổi mạnh mẽ các đặc tính màng tế bào và do đó kích hoạt các sự kiện truyền tín hiệu. Ceramide có vai trò lớp sừng đối với da, bằng cách hình thành hàng rào thấm qua biểu bì ở các vùng ngoại bào của lớp ngoài cùng của da. Ceramide và/hoặc các chất chuyển hóa của nó điều chỉnh sự tăng sinh, biệt hóa và apoptosis trong tế bào sừng biểu bì.Các nghiên cứu gần đây đã chứng minh thêm rằng sphingosine-1-phosphate, chất chuyển hóa ceramide, điều chỉnh chức năng miễn dịch bẩm sinh. Ceramide đã được áp dụng trong các phương pháp trị liệu để điều trị bệnh chàm liên quan đến chức năng rào cản thẩm thấu của biểu bì bị suy giảm. Điều chế dược lý của ceramide và tín hiệu của các chất chuyển hóa của nó cũng có thể được áp dụng để phòng ngừa và điều trị bệnh ở da.

Dược động học

Hiện nay các thông số dược động học của Ceramide hạn hạn chế.

Ceramide có tác dụng gì?

• Ceramides có thể được tìm thấy như là thành phần của một số loại thuốc bôi ngoài da được sử dụng để bổ sung cho việc điều trị các tình trạng da như bệnh chàm, Ceramide phục hồi da. Chúng cũng được sử dụng trong các sản phẩm mỹ phẩm như một số loại xà phòng, dầu gội, kem dưỡng da và kem chống nắng. Ngoài ra, ceramide đang được khám phá như một liệu pháp tiềm năng trong điều trị ung thư.
• Ceramide kem dưỡng được dùng phổ biến do có khả năng bảo vệ da như 1 rào cản của làn da, duy trì độ ẩm cho làn da
• Ceramide là gì trong mỹ phẩm? Ceramide thường có mặt trong các sản phẩm chăm sóc da như kem dưỡng ẩm, kem, huyết thanh và toner ceramide
• Ceramide có trị thâm không? Ceramide chưa được chứng minh trị thâm.

Các loại ceramide

Có ceramide tổng hợp và tự nhiên. Thành phần ceramide tự nhiên được tìm thấy ở các lớp ngoài của da, cũng như ở động vật như bò và thực vật như đậu nành.

Ceramides tổng hợp (còn được gọi là pseudoceramides) là do con người tạo ra.

Ceramides có 12 loại ceramide:

• Ceramide 1 (ceramide EOS).
• Ceramide 2 ( ceramide NS hoặc NG).
• Ceramide 3 (NP ceramide).
• Ceramide 6-II (ceramide AP).
• Ceramide 9 (ceramide EOP).
• Phytosphingosine.
• Sphingosine.

Độc tính

Ceramide khi dùng ngoài da không gây độc tính cho người dùng.

Tương tác

Hiện nay chưa có dữ liệu về tương tác của Ceramide

Tính an toàn

Ceramide có dùng được cho bà bầu và phụ nữ cho con bú mà không gây tác dụng phụ khi dùng đường ngoài da.

Thận trọng

• Ceramide hiện nay được dùng như 1 thực phẩm bổ sung giúp tăng cường vẻ đẹp làn da vì vậy không có tác dụng điều trị như thuốc.
• Khi dùng Ceramide trên đường bôi ngoài da nên làm sạch da trước khi dùng.

Một vài nghiên cứu về Ceramide

Nghiên cứu 1

Ceramide 1 và ceramide 3 hoạt động hiệp đồng trong việc hydrat hóa da và mất nước qua biểu bì của da bị kích ứng natri lauryl sulfate

Nghiên cứu được tiến hành để đánh giá khả năng giữ nước tiềm tàng của nhũ tương đối chứng và ba nhũ tương dầu trong nước (o/w) có chứa ceramide 1, ceramide 3 hoặc cả hai. Nghiên cứu tiến hành trên 15 phụ nữ châu Á khỏe mạnh (tuổi, 20-30) có làn da khỏe mạnh, được điều trị trước bằng natri lauryl sulfate. Cho những phụ nữ này thoa các loại nhũ tương đã được thử nghiệm hai lần mỗi ngày trong khoảng thời gian 28 ngày. Các giá trị hydrat hóa da và mất nước qua biểu bì được đo vào những ngày được chỉ định từ trước. Kết quả cho thấy độ ẩm của da tăng tối đa sau 4 tuần, với giá trị lần lượt là 21,9 +/- 1,8% và 8,9 +/- 0,9% đối với nhũ tương C và nhũ tương đối chứng. Mức giảm mất nước qua biểu bì cũng đạt được sau 4 tuần, với các giá trị 36,7 +/- 4,7% và 5,1 +/- 0,8% đối với cùng loại nhũ tương. Từ đó kết luận rằng tất cả các loại nhũ tương chứa ceramide được thử nghiệm đều cải thiện chức năng hàng rào bảo vệ da khi so sánh với da không được điều trị.

Nghiên cứu 2

Nicotinamide làm tăng sinh tổng hợp ceramide cũng như các lipid ở lớp sừng khác để cải thiện hàng rào thẩm thấu của biểu bì

Nghiên cứu tiến hành tác dụng của nicotinamide, một trong những vitamin B, đối với quá trình sinh tổng hợp spakenolipids, bao gồm ceramide và các lipid ở lớp sừng khác, trong tế bào keratinocytes bình thường được nuôi cấy ở người và trên hàng rào thấm qua biểu bì in vivo. Nghiên cứu dựa trên tốc độ sinh tổng hợp spakenolipid được đo bằng cách kết hợp [14C]-serine vào spakenolipids. Kết quả cho thấy. các tế bào được ủ với 1-30 micromol L-1 nicotinamide trong 6 ngày, tốc độ sinh tổng hợp ceramide tăng lên tùy theo liều lượng là 4,1-5. Vào ngày thứ 5 tăng gấp 5 lần so với đối chứng. Nicotinamide còn làm tăng tổng hợp sphingomyelin, glucosylceramide trong cùng khoảng nồng độ có hiệu quả tổng hợp ceramide. Nicotinamide làm tăng mức độ mRNA LCB1 và LCB2 ở người, cả hai đều mã hóa các tiểu đơn vị của SPT. Điều này cho thấy rằng sự gia tăng hoạt động SPT là do sự gia tăng mRNA SPT. Nicotinamide không chỉ tăng tổng hợp ceramide mà còn tăng tổng hợp axit béo tự do (2,3 lần) và tổng hợp cholesterol (1,5 lần). Từ đó cho thấy Nicotinamide đã cải thiện hàng rào thẩm thấu bằng cách kích thích sự tổng hợp mới của ceramide, với sự điều hòa của SPT và các lipid nội bào khác.

Tài liệu tham khảo

1. Matthew H Meckfessel, Staci Brandt (2014), The structure, function, and importance of ceramides in skin and their use as therapeutic agents in skin-care products, pubchem. Truy cập ngày 07/09/2023.
2. Huey-Chun Huang, Tsong Min Chang (2008), Ceramide 1 and ceramide 3 act synergistically on skin hydration and the transepidermal water loss of sodium lauryl sulfate-irritated skin, pubmed. Truy cập ngày 07/09/2023.
3. O Tanno 1, Y Ota, N Kitamura, T Katsube, S Inoue (2000) Nicotinamide increases biosynthesis of ceramides as well as other stratum corneum lipids to improve the epidermal permeability barrier, pubmed. Truy cập ngày 07/09/2023.