Cefpirome

Đặc điểm của Cefpirome

Cefpirome 1g là gì, thế hệ mấy?

Cefpirome là một Cephalosporin bán tổng hợp, có phổ kháng khá rộng và thuộc thế hệ thứ 4. Thuốc này có hoạt tính kháng khuẩn và được chỉ định ở các trường hợp bị bệnh do vi khuẩn gây ra.

Công thức hóa học/phân tử

C₂₂H₂₂N₆O₅S₂.

Danh pháp quốc tế (IUPAC name)

1-{[(6R,7R)-7-[(2E)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetamido]-2-carboxylato-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]methyl}-5H,6H,7H-cyclopenta[b]pyridin-1-ium.

Tính chất vật lý

Trọng lượng phân tử: 514,6 g/mol.

Cảm quan

Ở dạng bột kết tinh màu trắng hay trắng nhạt.

Dạng bào chế

Bột pha tiêm truyền tĩnh mạch: Lọ 1g, 2g Cefpirome.

Cefpirome có tác dụng gì?

Cơ chế tác dụng

Cefiprome thâm nhập nhanh vào trong các vi khuẩn, sau đó liên kết với protein gắn penicillin (PBP) ở trên màng trong thành tế bào các vi khuẩn với ái lực lớn. Việc gắn kết này sẽ ngăn chặn sự tổng hợp thành tế bào của các chủng gây bệnh.

Những vi khuẩn có PBP biến đổi không gắn với Cefpirome nên kháng lại Cefpirome.

Dược lực học

Thuốc có tác động ở ở cả vi khuẩn Gram âm và dương, kể cả những chủng kỵ khí lẫn hiếu khí. Cefpirome vẫn ổn định dưới ảnh hưởng của nhiều beta-lactamase.

Phổ kháng khuẩn của Cefpirome đã được mở rộng trên cả những vi khuẩn Gram dương nên được đưa vào thế hệ 4. Hoạt phổ của nó tương đồng với Cefotaxime. Tuy nhiên theo nghiên cứu in vitro, hiệu lực của Cefpirome trên các chủng Pseudomonas aeruginosa, Staphylococci, một số Enterobacteriaceae và Enterococci mạnh hơn.

Còn trên các chủng kỵ khí, tác động của Cefpirome so với Cefoxetin là kém hơn, bằng hiệu lực của Cefoperazon và mạnh hơn Ceftazidime và Cefotaxime.

Các vi khuẩn gây Gram dương nhạy cảm với Cefpirome như Staphylococcus saprophyticus, S.aureus nhạy cảm methicilin, Streptococci nhóm A, B và C.

Cefpirome có tác động ở các chủng Gram âm như Klebsiella, E.coli, H.influenzae, Enterobacter, P.aeruginosa.

Một số chủng không nhạy cảm với Cefpirome như C.difficile, Enterococcus faecium, Pseudomonas maltophilia.

Các vi khuẩn Bacteroides, Staphylococcus kháng methicilin đều đã kháng lại Cefpirome.

Dược động học

Hấp thu:

Do ít hấp thu bởi tiêu hóa nên Cefpirome chủ yếu dùng đường tiêm. Nồng độ đỉnh trung bình của Cefpirome tại huyết thanh sau khi truyền tĩnh mạch 1g rơi vào khoảng 80-100mcg/l sau 5 phút, 3 mcg/ml sau 8 tiếng và 0,8-1,3 mcg/ml sau 12 tiếng.
Sinh khả dụng khi tiêm bắp thuốc Cefpirome đạt hơn 90%.

Phân bố: Thuốc Cefpirome được phân bố rộng rãi ở các mô, dịch của cơ thể. Trong đó có cả niêm mạc của phế quản, dịch não tủy, mụn nước, mắt, dịch phúc mạc và sữa mẹ. Vd khoảng 14-19 lít. Chỉ có dưới 10% thuốc gắn vào protein huyết thanh.

Chuyển hóa: Thuốc Cefpirome trải qu chuyển hóa tại gan, tuy nhiên lượng thuốc tham gia chuyển hóa khá ít. Sản phẩm chính là những dẫn xuất không mang hoạt tính.

Thải trừ: Thuốc được đào thải chính bởi thận, có khoảng 80-90% thuốc được tìm thấy tại nước tiểu và đang ở dạng ban đầu. Thời gian bán hủy của Cefpirome khoảng 2 giờ, còn trên người suy thận có thời gian bán hủy dài hơn.

Ứng dụng trong y học

Thuốc Cefpirome dùng để điều trị các bệnh lý gây ra bởi vi khuẩn nhạy cảm thuốc như:

Nhiễm trùng ở mô mềm, da.
Nhiễm khuẩn máu.
Nhiễm trùng tại đường hô hấp dưới.
Nhiễm trùng được tiểu cả trên và dưới có kèm theo biến chứng.
Nhiễm khuẩn ở những người thiếu bạch cầu và giảm khả năng miễn dịch.
Nhiễm khuẩn nặng trên các trường hợp cần chăm sóc đặc biệt.

Liều dùng Cefpirome

Liều dùng của Cefpirome sẽ dựa vào loại bệnh, mức độ bệnh, tình trạng chức năng thận của người bệnh.

Với người có chức năng thận khỏe mạnh: Liều lượng thường dùng là 1-2g mỗi 12 giờ, liều tối đa mỗi ngày là 2g.

Với người đang bị suy giảm chức năng thận, cần phải điều chỉnh dựa vào độ thanh thải:

Thanh thải creatinin từ 20-50 ml/phút: Khởi đầu bằng 1-2g Cefpirome, sau đó duy trì 0,5-1g/lần x 2 lần/ngày.
Thanh thải từ 5-20 ml/phút: Khởi đầu với 1-2g Cefpirome, sau đó duy trì 0,5-1g/lần x 1 lần/ngày.
Thanh thải dưới 5ml/phút (có lọc máu): Dùng 0,5-1g/lần/ngày, sau khi thực hiện thẩm phân máu, bổ sung thêm 0,25-0,5g Cefpirome.

Chỉ phải điều chỉnh liều Cefpirome cho người cao tuổi nếu bệnh nhân có suy thận kèm theo.

Nghiên cứu trong y học về Cefpirome

Một nghiên cứu về khả năng thâm nhập của Cefpirome vào mô dưới da của người bị nhiễm trùng huyết được thực hiện vào năm 2005 bởi Robert Sauermann và các cộng sự. Nghiên cứu được tiến hành trên nhóm bệnh nhân bị nhiễm trùng huyết (11 người) và đối chứng với nhóm khỏe mạnh (7 người). Sau khi tiêm 2g thuốc, nồng độ của Cefpirome trong mô được xác định bằng phương pháp thẩm phân vi mô.

Kết quả cho thấy, khả năng thâm nhập của Cefpirome vào trong mô của người nhiễm khuẩn huyết kém hơn ở nhóm người khỏe mạnh. Ở tất cả các ống nghiệm đều quan sát thấy tác động ngăn chặn vi khuẩn phát triển. Như vậy, lượng thuốc vẫn đủ để ức chế được sự phát triển của các vi khuẩn gây bệnh.

Dữ liệu nghiên cứu cũng cho thấy, Cefpirome là tác nhân thích hợp để chữa trị tình trạng nhiễm trùng mô mềm cho những người bị nhiễm khuẩn huyết.

Tài liệu tham khảo

Chuyên gia của Pubchem (2024), Cefpirome, Pubmed. Truy cập ngày 19/12/2024.
L C Strenkoski và D E Nix (1993), Cefpirome clinical pharmacokinetics, Pubmed. Truy cập ngày 19/12/2024.
Robert Sauermann, Georg Delle-Karth, Claudia Marsik, Ilka Steiner, Markus Zeitlinger, Bernhard X Mayer-Helm, Apostolos Georgopoulos, Markus Müller và Christian Joukhadar (2005), Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Cefpirome in Subcutaneous Adipose Tissue of Septic Patients, Pubmed. Truy cập ngày 19/12/2024.