Cefamandol

Đặc điểm của Cefamandol

Cefamandol là thuốc gì? thuộc nhóm nào? thế hệ mấy?

Cefamandol hay còn gọi là Cephamandol, nó thuộc nhóm kháng sinh Cephalosporin, thế hệ thứ 2. Thuốc chữa trị bệnh lý nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm Cefamandol gây ra.

Công thức hóa học/phân tử

C₁₈H₁₈N₆O₅S₂.

Danh pháp quốc tế (IUPAC name)

(6R,7R)-7-[[(2R)-2-hydroxy-2-phenylacetyl]amino]-3-[(1-methyltetrazol-5-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid.

Tính chất vật lý

Trọng lượng phân tử: 462,5 g/mol.

Điểm nóng chảy: 182-184°C.

Độ hòa tan trong nước: 0,581 mg/ml.

Hằng số phân ly pKa: 3,4.

Cảm quan

Cefamandol tồn tại ở dạng chất rắn.

Dạng bào chế

Bột pha tiêm: Thuốc Cefamandol 0.5g, Cefamandol 1g, Cefamandol 2g.

Cefamandol có tác dụng gì?

Cơ chế tác dụng

Thuốc Cefamandol kháng khuẩn dựa trên cơ chế sau: Cefamandol gắn với protein gắn penicilin (PBP) nằm trên thành tế bào các loài vi khuẩn. Tiếp đó nó ức chế giai đoạn 3 và giai đoạn cuối trong phản ứng tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

Dược lực học

Thuốc Cefamandol có tác động ở cả các vi khuẩn thuộc nhóm Gram dương và âm. So với các Cephalosporin thế hệ 1, Cefamandol có hiệu lực trên khuẩn Gram âm mạnh hơn, tuy nhiên hiệu lực ở khuẩn Gram dương yếu hơn. So với Cephalosporin thế hệ 3, phổ tác động của Cefamandol trên khuẩn Gram âm hẹp hơn.

Thuốc có tác động ở những vi khuẩn dưới đây:

Gram (+): S.aureus (kể cả chủng không sinh hoặc có sản sinh penicilinase, trừ loại đã kháng methicilin), Enterococcus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus tan huyết beta và Streptococcus pneumoniae.
Gram (-): E.coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., H.influenzae, Enterobacter spp., Providencia rettgeri và Morganella morganii.
Khuẩn kị khí: Các cầu khuẩn, trực khuẩn Gram âm và dương.
Nồng độ ức chế tối thiểu của Cefamandol đối với khuẩn Gram âm rơi vào khoảng 0,5-8 mcg/ml, còn đối với khuẩn Gram dương là 0,1-2 mcg/ml.

Kháng thuốc: Bacteroides fragilis, Acinobacter calcoaceticus, Pseudomonas và Serratia.

Dược động học

Hấp thu:

Thường dùng ở dạng muối Cefamandol nafat, do muối này được tiêu hóa hấp thu nhưng không đáng kể, cho nên chủ yếu dùng theo đường tiêm.
Cefamandol nafat sẽ được thủy phân nhanh chóng để giải phóng Cefamandol. Hoạt lực diệt khuẩn tại huyết tương nhờ vào 85-89% tác động của Cefamandol.
Nếu tiêm bắp Cefamandol liều 0,5g hoặc 1g, Cmax lần lượt cho từng liều là 13 và 25 mcg/ml sau 30-120 phút. Sau 6 tiếng, nồng độ thuốc còn lại ở huyết tương còn rất ít.
Tiêm tĩnh mạch 1g, 2g hoặc 3g tốc độ chậm (10 phút), Cmax lần lượt đạt 139, 214 và 534 mcg/ml sau 10 phút tiêm. Nồng độ chỉ còn lại khoảng 0,8; 2,2 và 2,9 mcg/ml sau 4 giờ tiêm.

Phân bố:

Thuốc Cefamandol gắn protein huyết tương vừa phải, lượng gắn kết chiếm 70% liều Cefamandol được hấp thu.
Phân bố của Cefamandol trong cơ thể khá rộng rãi, hiện diện tại dịch, mô như dịch khớp, xương, sữa mẹ. Có thể đi vào dịch não tủy nếu như màng não có viêm.

Chuyển hóa: Không có dữ liệu.

Thải trừ:

Thời gian bán hủy của Cefamandol khi tiêm bắp vào khoảng 60 phút, còn tiêm tĩnh mạch là 32 phút. Người suy thận có nửa đời sinh học dài hơn.
Sau 6 giờ, có khoảng 80% liều Cefamandol được thải qua đường niệu ở dạng không đổi. Có thể loại bỏ được Cefamandol khi tiến hành lọc máu.

Ứng dụng trong y học của Cefamandol

Thuốc Cefamandol được dùng để chữa trị các tình trạng nhiễm khuẩn tại:

Đường hô hấp dưới.
Viêm phúc mạc.
Nhiễm trùng máu.
Nhiễm khuẩn đường niệu.
Nhiễm khuẩn da, mô, da, phụ khoa.

Ngoài ra, Cefamandol còn dùng nhằm dự phòng nhiễm khuẩn trước, sau phẫu thuật. Tuy nhiên trên lâm sàng, người ta thường dùng Cefoxitin, Cefazolin hay Cefotetan để dự phòng nhiễm khuẩn hơn.

Liều dùng

Người lớn

Tiêm tĩnh mạch chậm khoảng 3 tới 5 phút hoặc tiêm bắp sâu, truyền tĩnh mạch với khoảng liều 0,5 tới 2g/lần, 4-8 tiếng tiêm 1 lần. Liều chính xác tùy theo mức độ nhiễm khuẩn.

Liều Cefamandol trẻ em

Dùng Cefamandol cho các bé trên 3 tháng tuổi, liều lượng từ 50-100 mg/kg/ngày, chia ra nhiều lần. Nếu nặng có thể dùng đến 150mg/kg mỗi ngày.

Người suy thận

Liều đầu của Cefamandol là 1-2g, sau đó duy trì theo bảng sau:

Thanh thải Creatinin (ml/phút)	Liều lượng
50 – 80	750mg-2g/lần, mỗi 6 giờ dùng 1 lần
25 – dưới 50	750mg-1,5g/lần, mỗi 8 giờ dùng 1 lần
10 – dưới 25	500mg-1,25g/lần, mỗi 8 giờ dùng 1 lần
2 – dưới 10	500mg-1g/lần, mỗi 12 giờ dùng 1 lần
< 2	250mg-750mg/lần, mỗi 12 giờ dùng 1 lần

Nghiên cứu trong y học về Cefamandol

Thử nghiệm đánh giá hiệu quả dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật của Cefamandol so với giả dược được G Boulanger và cộng sự tiến hành.

Nghiên cứu mù đôi được thực hiện ở 114 người bệnh cần phẫu thuật phổi, các bệnh nhân nhân chia ngẫu nhiên vào 2 nhóm A và B. Nhóm A cho tiêm thuốc Cefamandol, nhóm B cho sử dụng giả dược với liều lượng tương tự. Hiệu quả dự phòng nhiễm khuẩn được đánh giá dựa vào tỷ lệ nhiễm trùng hậu phẫu thuật.

Kết quả nhóm A có 9 người bị nhiễm trùng hậu phẫu, trong khi đó nhóm B có tới 22 trường hợp bị nhiễm trùng.

Như vậy, Cefamandol có hiệu quả tốt trong việc phòng ngừa nhiễm trùng hậu phẫu.

Tài liệu tham khảo

Chuyên gia của Pubchem (2024), Cefamandole, Pubchem. Truy cập ngày 23/12/2024.
G Boulanger, C Dopff, S Boileau, A Gerard, J Borrelly và P Canton (1992), Antibioprophylaxis in pulmonary surgery: a randomized trial with cefamandole versus placebo, Pubmed. Truy cập ngày 23/12/2024.