Danh pháp

Tên chung quốc tế

Borneol

Tên danh pháp theo IUPAC

1,7,7-trimethylbicyclo[2.2.1]heptan-2-ol

Mã UNII

M89NIB437X

Mã CAS

507-70-0

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C10H18O

Phân tử lượng

154.25 g/mol

Cấu trúc phân tử

Borneol là một bornane monoterpenoid, có cấu trúc là 1,7,7-trimethylbicyclo[2.2.1]heptan được thế bởi một nhóm hydroxy ở vị trí 2.

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 1

Số liên kết hydro nhận: 1

Số liên kết có thể xoay: 0

Diện tích bề mặt tôpô: 20.2Ų

Số lượng nguyên tử nặng: 11

Các tính chất đặc trưng

Điểm nóng chảy: 202 °C

Điểm sôi: 212 °C

Tỷ trọng riêng: 1.10 g/cm cu ở 20 °C

Độ tan trong nước: 738 mg/L ở 25 °C

Hằng số phân ly pKa: -0.78

Dạng bào chế

Miếng dán: 1 g/1001

Viên nang: 5 mg

Thuốc mỡ: 0.2 g/10g

Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Borneol có tính chất hóa lý ổn định trong điều kiện thông thường. Nó là một hợp chất bền và ít dễ bị phân hủy khi tiếp xúc với không khí, nhiệt độ và ánh sáng thông thường. Điều này là do nó có cấu trúc hóa học ổn định và đặc trưng cho một dạng diterpenoid.

Tuy nhiên, cần lưu ý rằng bất kỳ hợp chất tự nhiên hay hóa chất nào cũng có thể thay đổi tính chất theo điều kiện bảo quản và sử dụng. Để bảo quản borneol và đảm bảo độ ổn định tốt nhất, nên lưu trữ nó ở nơi khô ráo, mát mẻ, tránh ánh nắng trực tiếp và không tiếp xúc với không khí ẩm.

Nguồn gốc

Borneol là gì? Borneol đã được sử dụng trong y học và công nghiệp từ hàng ngàn năm trước, đặc biệt là trong y học truyền thống của Trung Quốc và các quốc gia Đông Á khác. Nguồn gốc phát hiện của borneol có thể đến từ các cây thảo dược và cây cỏ tự nhiên. Hợp chất này được đặt tên vào năm 1842 bởi nhà hóa học người Pháp Charles Frédéric Gerhardt.

Cây thuốc chứa borneol được tìm thấy chủ yếu ở khu vực Đông Á và Đông Nam Á. Borneol thường xuất hiện trong nhiều loại cây, chẳng hạn như: Cinnamonum camphora (Long não), Dryobalanops aromatica (Long não hương), Blumea balsamifera (Đại bi). Các loại cây này là nguồn chính của borneol, và nó được chiết xuất từ các cành, lá, hoặc gỗ của chúng. Người ta đã sử dụng borneol như một phần của phương pháp y học truyền thống để điều trị một loạt các vấn đề sức khỏe, chẳng hạn như cảm lạnh, ho, đau đầu, và nhiều bệnh lý khác.

Ngày nay, borneol vẫn được sử dụng trong y học truyền thống và cũng là một thành phần quan trọng trong công nghiệp dược phẩm và mỹ phẩm.

Dược lý và cơ chế hoạt động

Borneol có tác dụng gì? Borneol có nhiều tác dụng dược lý khác nhau, và cơ chế tác dụng của nó liên quan đến các tác động trên hệ thống thần kinh và các cơ quan khác trong cơ thể. Dưới đây là một số cơ chế tác dụng dược lý của borneol:

Tác động an thần và thư giãn: Borneol có khả năng tác động lên các thụ thể GABA-A trong hệ thần kinh trung ương, giúp làm giảm hoạt động thần kinh và tạo ra hiệu ứng an thần, thư giãn cơ bắp.

Tác động chống viêm: Borneol có khả năng làm giảm tổn thương mô và ức chế phản ứng viêm trong cơ thể, giúp giảm viêm và đau.

Tác động kháng khuẩn và kháng nấm: Borneol có tính chất kháng khuẩn và kháng nấm, giúp ngăn chặn sự phát triển và lây lan của vi khuẩn và nấm gây bệnh.

Tác động làm giảm cơn co thắt: Borneol có khả năng giúp giãn các cơ và làm giảm cơn co thắt, đặc biệt là trong trường hợp co thắt cơ trơn như co thắt đường tiêu hóa.

Tác động chống ô-xy hóa: Borneol có khả năng làm giảm sự hủy hoại tế bào do các gốc tự do gây ra, giúp giảm nguy cơ các bệnh lý liên quan đến stress oxy hóa.

Tác động giảm đau: Borneol có tính chất giảm đau và làm giảm cảm giác đau, đặc biệt là trong trường hợp đau nhức, đau đầu và đau cơ.

Cần lưu ý rằng các tác dụng và cơ chế tác dụng dược lý của borneol có thể thay đổi tùy thuộc vào liều lượng và cách dùng. Trước khi sử dụng borneol hoặc bất kỳ loại thuốc nào khác, nên tham khảo ý kiến của bác sĩ để đảm bảo an toàn và hiệu quả.

Ứng dụng trong y học

Borneol là một dạng diterpenoid tự nhiên đã được sử dụng trong y học truyền thống của nhiều quốc gia trong hàng ngàn năm. Được chiết xuất chủ yếu từ cây Cinnamonum camphora và các loài cây khác, borneol đã được sử dụng như một loại thuốc quan trọng với nhiều ứng dụng trong y học cổ truyền và hiện đại.

Tác dụng làm giảm đau và chống viêm: Borneol có tính chất giảm đau và chống viêm, giúp giảm các triệu chứng đau nhức, viêm nhiễm, và sưng tấy trong nhiều bệnh lý. Trong y học cổ truyền Trung Quốc, borneol thường được sử dụng trong các bài thuốc giảm đau và chữa trị các bệnh viêm nhiễm khác nhau.

Tác dụng an thần và thư giãn: Borneol có khả năng tác động lên hệ thần kinh trung ương và các thụ thể GABA-A, tạo ra hiệu ứng an thần, thư giãn cơ bắp và giúp giảm căng thẳng, lo âu, và giấc ngủ kém.

Hỗ trợ hô hấp: Borneol có tính chất hỗ trợ hô hấp và giúp làm thông khí, giảm cơn ho, đặc biệt là trong trường hợp cảm lạnh và bệnh đường hô hấp.

Giảm cơn co thắt và co cơ: Borneol có khả năng giãn cơ và giúp làm giảm cơn co thắt và co cơ, đặc biệt là trong trường hợp co thắt cơ trơn như co thắt đường tiêu hóa, co thắt cơ tử cung.

Tác dụng kháng khuẩn và kháng nấm: Borneol có tính chất kháng khuẩn và kháng nấm, giúp ngăn chặn sự phát triển và lây lan của vi khuẩn và nấm gây bệnh.

Hỗ trợ tiêu hóa: Borneol có tác dụng làm giảm đau và giảm co thắt cơ trong đường tiêu hóa, giúp giảm triệu chứng rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, nôn mửa và đau bụng.

Hỗ trợ hệ thống tuần hoàn: Borneol có tính chất giúp cải thiện lưu thông máu và giảm cơn đau tim, đặc biệt là trong trường hợp bị huyết áp cao và chứng tim mạch.

Tác dụng chống oxy hóa: Borneol có khả năng làm giảm sự hủy hoại tế bào do tự do gây ra, giúp giảm nguy cơ các bệnh lý liên quan đến stress oxy hóa.

Hỗ trợ hệ thống thần kinh: Borneol có tác dụng hỗ trợ hệ thống thần kinh, giúp cải thiện chức năng não bộ và giảm các triệu chứng liên quan đến rối loạn thần kinh.

Dùng trong mỹ phẩm và chăm sóc da: Borneol cũng được sử dụng trong mỹ phẩm và chăm sóc da nhờ tính chất kháng khuẩn, chống viêm và làm dịu da. Ngoài ra Borneol trong thuốc nhỏ mắt có tác dụng làm mát, giảm đau, cải thiện sự tái tạo mô và tăng tính thấm của những hoạt chất khác vào trong các tế bào mắt.

Dược động học

Hấp thu

Borneol có thể được hấp thụ thông qua đường tiêu hóa, da hoặc đường hô hấp (nếu hít thở). Hấp thụ có thể diễn ra nhanh chóng và hoàn toàn, tùy thuộc vào cách dùng và dạng sử dụng của borneol. Hấp thụ trực tiếp vào máu có thể dẫn đến hiệu ứng nhanh hơn.

Phân bố

Sau khi hấp thụ, borneol được phân bố vào các cơ quan và mô trong cơ thể. Đặc biệt, borneol có khả năng vượt qua hàng rào máu não, nghĩa là nó có thể đi vào hệ thống thần kinh trung ương và có tác động trực tiếp đến não.

Chuyển hóa

Borneol chủ yếu được chuyển hóa trong gan thông qua các quá trình chuyển hóa sinh hóa. Nó có thể chuyển hóa thành các dạng chuyển hóa khác nhau, tùy thuộc vào các enzym trong gan và các điều kiện khác nhau của cơ thể.

Thải trừ

Sau quá trình chuyển hóa, borneol hoặc các chất chuyển hóa của nó được tiết ra khỏi cơ thể thông qua niệu đạo, niệu quản, mật hoặc hô hấp. Quá trình tiết ra giúp loại bỏ borneol và chất thải chuyển hóa khỏi cơ thể.

Phương pháp sản xuất

Borneol có thể được tổng hợp thông qua quá trình khử Meerwein-Ponndorf-Verley, một quá trình thuận nghịch. Trong phản ứng này, long não được khử bằng natri borohydride, tạo ra isoborneol diastereomer một cách nhanh chóng và không thể đảo ngược.

Độc tính ở người

Borneol được coi là một chất an toàn khi sử dụng trong các liều lượng thích hợp và đúng cách. Tuy nhiên, như với bất kỳ chất hoá học nào, borneol cũng có thể gây ra một số tác dụng phụ hoặc có thể có độc tính trong một số trường hợp. Điều này thường xảy ra khi sử dụng liều lượng quá lớn hoặc khi tự ý sử dụng borneol mà không tuân thủ hướng dẫn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Dưới đây là một số tác dụng phụ và độc tính tiềm năng của borneol:

• Kích ứng da: Khi borneol tiếp xúc với da ở một số người nhạy cảm, nó có thể gây kích ứng da, dẫn đến viêm nổi mẩn, đỏ, ngứa, hoặc phát ban da.
• Tác dụng phụ trên hô hấp: Trong một số trường hợp, hít thở borneol có thể gây ra kích thích hô hấp và khó thở, đặc biệt là khi hấp thụ lượng lớn hơi borneol.
• Tác dụng thận và gan: Một số nghiên cứu cho thấy rằng liều cao borneol có thể gây tổn thương gan và thận.
• Tác dụng không mong muốn khác: Các tác dụng không mong muốn khác của borneol có thể bao gồm buồn nôn, nôn mửa, chóng mặt và hoa mắt.

Tương tác với thuốc khác

Thuốc an thần và thuốc làm dịu thần kinh: Borneol có tác dụng an thần và có thể tương tác với các loại thuốc an thần khác như benzodiazepine, barbiturat, và thuốc an thần không benzodiazepine. Việc sử dụng borneol cùng lúc với những loại thuốc này có thể làm tăng hiệu quả an thần và có thể gây tác dụng phụ như buồn ngủ, mệt mỏi và giảm tốc độ phản ứng.

Thuốc tim mạch và huyết áp: Borneol có thể tương tác với một số loại thuốc điều trị bệnh tim mạch và huyết áp như beta-blocker và thuốc chống loạn nhịp như quinidine. Sử dụng borneol cùng lúc với những loại thuốc này có thể làm tăng tác dụng giảm tốc độ tim hoặc gây ra nhịp tim không đều.

Thuốc chống co thắt và giãn cơ: Borneol có khả năng giãn cơ và có thể tương tác với một số loại thuốc chống co thắt cơ và giãn cơ như dantrolene và baclofen. Việc sử dụng borneol cùng lúc với những loại thuốc này có thể làm tăng hiệu quả giãn cơ và có thể gây ra tác dụng phụ như giảm sức mạnh cơ và mệt mỏi.

Thuốc chống đông máu: Borneol có khả năng làm giảm đông máu và có thể tương tác với một số loại thuốc chống đông máu như warfarin, aspirin và clopidogrel. Sử dụng borneol cùng lúc với những loại thuốc này có thể làm tăng nguy cơ chảy máu.

Thuốc tiêu hóa: Borneol có thể tương tác với một số loại thuốc tiêu hóa như omeprazole và cimetidine. Sử dụng borneol cùng lúc với những loại thuốc này có thể làm tăng hoặc giảm hiệu quả của chúng.

Lưu ý khi sử dụng Borneol

Để tránh các tác dụng phụ và độc tính tiềm năng của borneol, người dùng nên tuân thủ liều lượng và hướng dẫn sử dụng từ bác sĩ hoặc dược sĩ. Trước khi sử dụng borneol hoặc bất kỳ loại thuốc tự nhiên nào khác, bạn nên thảo luận với bác sĩ để đảm bảo an toàn và hiệu quả trong việc điều trị và sử dụng sản phẩm dược phẩm.

Borneol có thể tương tác với một số loại thuốc, đặc biệt là các thuốc đang được sử dụng để điều trị các vấn đề về hệ thần kinh và tim mạch. Tương tác này có thể làm suy yếu tác dụng của các loại thuốc hoặc gây ra tác dụng không mong muốn.

Một vài nghiên cứu của Borneol trong Y học

Borneol để điều chỉnh tính thấm của hàng rào máu não trong đột quỵ do thiếu máu cục bộ thực nghiệm

Borneol, một sản phẩm tự nhiên thuộc họ Asteraceae, được sử dụng rộng rãi như một loại thuốc khởi đầu cho các bệnh về não khác nhau trong nhiều công thức thảo dược của Trung Quốc.

Hàng rào máu não (BBB) đóng vai trò thiết yếu trong việc duy trì môi trường cân bằng nội môi ổn định, trong khi sự phá hủy BBB và tăng tính thấm BBB là các quá trình bệnh lý phổ biến trong nhiều bệnh lý nghiêm trọng của hệ thần kinh trung ương (CNS), đặc biệt là cơ sở bệnh lý thiết yếu của chấn thương do thiếu máu não.

Ở đây, chúng tôi nhằm mục đích tiến hành đánh giá có hệ thống để đánh giá bằng chứng tiền lâm sàng về borneol đối với đột quỵ do thiếu máu cục bộ thực nghiệm cũng như điều tra các cơ chế bảo vệ thần kinh có thể, chủ yếu tập trung vào việc điều chỉnh tính thấm của BBB.

Bảy cơ sở dữ liệu đã được tìm kiếm từ khi thành lập đến tháng 7 năm 2018. Các nghiên cứu về borneol đối với đột quỵ do thiếu máu cục bộ trên mô hình động vật đã được đưa vào. RevMan 5.3 đã được áp dụng để phân tích dữ liệu. Mười lăm nghiên cứu điều tra tác động của borneol trong đột quỵ thiếu máu cục bộ thực nghiệm liên quan đến 308 động vật cuối cùng đã được xác định.

Nghiên cứu hiện tại cho thấy rằng việc sử dụng borneol làm giảm đáng kể tính thấm BBB trong tổn thương do thiếu máu cục bộ não theo hàm lượng màu xanh Evans trong não và hàm lượng nước trong não so với nhóm chứng (P <0,01). Ngoài ra, borneol có thể cải thiện điểm chức năng thần kinh (NFS) và vùng nhồi máu não.

Do đó, borneol có thể là một tác nhân bảo vệ thần kinh đầy hứa hẹn đối với tổn thương do thiếu máu cục bộ não, phần lớn thông qua việc giảm bớt sự gián đoạn BBB, giảm các phản ứng oxy hóa, ức chế sự xuất hiện của chứng viêm, ức chế quá trình chết theo chương trình và cải thiện hoạt động của lactate dehydrogenase (LDH) cũng như P-glycoprotein (P-GP) và con đường truyền tín hiệu NO.

Tài liệu tham khảo

1. Chen, Z. X., Xu, Q. Q., Shan, C. S., Shi, Y. H., Wang, Y., Chang, R. C., & Zheng, G. Q. (2019). Borneol for Regulating the Permeability of the Blood-Brain Barrier in Experimental Ischemic Stroke: Preclinical Evidence and Possible Mechanism. Oxidative medicine and cellular longevity, 2019, 2936737. https://doi.org/10.1155/2019/2936737
2. Drugbank, Borneol, truy cập ngày 26 tháng 7 năm 2023.
3. Pubchem, Borneol, truy cập ngày 26 tháng 7 năm 2023.
4. Bộ Y Tế (2012), Dược thư quốc gia Việt Nam, Nhà xuất bản Y học, Hà Nội