Biên soạn và Hiệu đính

Dược sĩ Phan Hữu Xuân Hạo – Khoa Dược, Trường Y Dược – Đại học Duy Tân.

Danh pháp

Tên chung quốc tế

BHA: Acid beta Hydroxy.

BHA phổ biến nhất trong mỹ phẩm là acid salicylic

Tên danh pháp theo IUPAC

acid 2-hydroxybenzoic

Nhóm thuốc

Thuốc làm tróc lớp sừng trên da, thuốc chống/giảm tiết bã nhờn, thuốc trị vảy nến.

Mã ATC

D — Thuốc tác dụng trên da liễu

D01 — Thuốc kháng nấm dùng cho bệnh trên da

D01A — Thuốc kháng nấm dùng tại chỗ bệnh dùng bên ngoài

D01AE — Các thuốc chống nấm dùng tại chỗ khác

D01AE12 — acid salicylic

Mã UNII

O414PZ4LPZ

Mã CAS

25496-36-0

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C 7 H 6 O 3

Phân tử lượng

138.12 ( g/mol)

Cấu trúc phân tử

Acid salicylic là một acid monohydroxybenzoic là acid benzoic có nhóm hydroxyl ở vị trí ortho. Acid salicylic được lấy từ vỏ cây liễu trắng và lá mùa đông.

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 2

Số liên kết hydro nhận: 3

Số liên kết có thể xoay: 1

Diện tích bề mặt tôpô: 57,5 Ų

Số lượng nguyên tử nặng: 10

Phần trăm các nguyên tử: C 60.87%, H 4.38%, O 34.75%

Các tính chất đặc trưng

Điểm nóng chảy (° C): 158°C

Điểm sôi (° C): 211 °C ở 2,00E+01 mm Hg hoặc 200 °C (473 K; 392 °F)

Độ hòa tan trong nước: 2240 mg/L (ở 25 °C)

Tỷ trọng hơi: 4,8 (Không khí = 1)

Áp suất hơi: 0,000082 [mmHg]

LogP: 2,26

Hằng số Định luật Henry: 7,3X10-9 atm-cu m/mol ở 25 °C (est)

pH của dung dịch bão hòa: 2,4

Cảm quan

Acid salicylic là chất rắn, có dạng tinh thể màu trắng, hình kim mịn hoặc bột tinh thể trắng mịn đến nâu nhạt không mùi, có vị chát. Chìm và tan từ từ với nước.

Dạng bào chế

Kem bôi 2, 3, 10, 25, 60.

Dạng Gel 0,5, 2, 5, 6, 12, 17, 26.

Thuốc dán trên da 15, 21, 40, 50.

Thuốc thoa 1; 2 %.

Dung dịch 0,5; 1,8; 2, 16,7, 17, 17,6%.

Sản phẩm gội đầu hoặc xà phòng tắm 2; 4%.

Các chế phẩm phối hợp khác

Độ ổn định và điều kiện bảo quản của Acid salicylic

Bảo quản acid Salicylic ở nhiệt độ thích hợp dưới 30 o C. Nếu là dạng collodion acid salicylic, phải đề phòng cháy nổ vì collodion khá dễ cháy.

Để acid salicylic tránh xa tầm tay trẻ.

Nguồn gốc

BHA hay Salicylic Acid là một acid beta hydroxy xảy ra như một hợp chất tự nhiên trong thực vật. Acid salicylic hoạt động trực tiếp như thể là một chất chống viêm và hoạt động như một chất kháng khuẩn tại chỗ do khả năng thúc đẩy quá trình tẩy da chết.

Salicylic Acid (tên bắt nguồn từ Latin salix, cây liễu) là một acid mono hydroxybenzoic béo, một loại acid phenolic, và một acid beta hydroxy (BHA).

acid hữu cơ này được sử dụng rộng rãi trong tổng hợp hữu cơ và có chức năng như một hormone thực vật. Acid salicylic có nguồn gốc từ sự trao đổi chất của chất salicin.

Dược lý và cơ chế hoạt động

BHA phổ biến nhất hiện nay trong công nghệ mỹ phẩm là Salicylic Acid, chất này có nguồn gốc từ tự nhiên nên có nhiều tác dụng có lợi cho làn da. Trong các sản phẩm chăm sóc da phổ biến, có thành phần là BHA, nồng độ pH của làn da thấp là điều kiện lý tưởng để BHA được phát huy hiệu quả hoàn toàn. Nồng độ BHA thông thường vào khoảng 0.5% – 2%

Acid salicylic có tác dụng giảm sừng da và diệt khuẩn, do vậy nó được sử dụng để điều trị một số bệnh da. Độ mạnh của tác dụng của thuốc tùy thuộc vào nồng độ của nó. Ở nồng độ thấp, acid salicylic làm chỉnh sừng hóa, còn ở nồng độ cao, nó làm tróc sừng.

Cơ chế tác dụng lên trên da: Acid salicylic có đặc tính là gốc dầu do đó, chất này có thể thẩm thấu sâu vào trong các lỗ chân lông, nhờ đó có thể làm bong, tróc đi các lớp sừng hóa gây nên sự bít tắc, từ đó, các bã nhờn và bụi bẩn sẽ được cuốn trôi, nhờ đó sẽ tránh sự hình thành mụn.

Khác với các chất AHA chỉ có tác dụng hoạt động trên bề mặt, BHA lại thẩm thấu sâu vào bên trong các lỗ chân lông dó đó có hiệu quả mạnh mẽ hơn. Nó có thể mềm hoạt và phá hủy lớp sừng bằng cách tăng hydrat hóa, giảm pH và giảm sừng hóa. Tuy nhiên, khi dùng quá nhiều có thể gây hại tử cho da.

Khi kết hợp với lưu huỳnh, acid salicylic tăng tác dụng làm tróc sừng. Nó cũng có tác dụng chống nấm, tăng hiệu quả của các thuốc chống nấm. Tuy nhiên, không nên dùng acid salicylic toàn thân vì có tác dụng kích ứng mạnh trên niêm mạc tiêu hóa và các mô khác.

Ứng dụng trong y học của Acid salicylic

Điều trị bệnh da: Acid salicylic có tác dụng làm tróc mạnh lớp sừng da và sát khuẩn, nên được sử dụng để điều trị viêm da tiết bã nhờn, bệnh vảy nến, gàu, trứng cá, hột cơm, chai gan bàn chân.

Điều trị bệnh nấm: Acid salicylic có tác dụng chống nấm yếu, nên cũng được dùng để điều trị một số bệnh nấm ngoài da.

Điều trị bệnh tăng sừng hóa: Acid salicylic có tác dụng làm mềm và phá hủy lớp sừng bằng cách tăng hydrat hóa nội sinh, có thể do làm giảm pH, do đó cũng được sử dụng để điều trị bệnh tăng sừng hóa.

Ứng dụng phổ biến của BHA được ứng dụng trên làn da:

• Giúp loại bỏ đi các tế bào chết trên bề mặt da, từ đo làm cho da trở nên mịn màng và sáng màu hơn.
• Xóa mờ các nếp nhăn xuất hiện trên da, cải thiện được cấu trúc của da: nhờ đặc tính không gây bào mòn da, những tế bào chết và tạp chất ở sâu bên trong của lỗ chân lông sẽ được loại bỏ nhẹ nhàng, nhờ đó cải thiện được cấu trúc da.
• Hỗ trợ loại bỏ các tác nhân cấu thành mụn và làm mờ thâm do mụn: Nhờ vào khả năng kích thích tái tạo tế bào, thúc đẩy cơ chế hình thành tế bào mới mà BHA cũng tham gia giải quyết hệ quả của mụn để lại như vết thâm sau mụn hay sẹo nên thành phần này cũng sẽ từng bước hoàn thiện quy trình chăm sóc da mụn khép kín.
• Loại bỏ các bã nhờn, giúp làm thông thoáng hơn các lỗ chân lông và giúp kiểm soát được lượng dầu thừa trên da hiệu quả.
• Hỗ trợ cải thiện và điều trị cho da mụn.
• Hổ trợ tái tạo lại da và ngăn ngừa tình trạng lão hóa.
• Giúp làm sạch sâu và thu nhỏ lỗ chân lông trên da: Với đặc tính có thể đi sâu vào tận bên trong lỗ chân lông, nên khi sử dụng BHA để loại bỏ các tế bào chết sẽ giúp loại bỏ bụi bẩn và dầu thừa- là những yếu tố dẫn đến tác lỗ chân lông, tạo thành mụn.

Dược động học

Hấp thu

Được biết Acid salicylic rất dễ dàng được hấp thu qua da, tuy nhiên khả năng hấp thu toàn thân là rất thấp.

Phân bố

Thể tích phân bố khoảng 170 mL/kg thể trọng.

Chuyển hóa

Acid salicylic được chuyển hóa rộng rãi

Acid salicylic có khả năng liên kết với protein huyết tương khoảng 90%

Thải trừ

Một phần Acid salicylic được bài tiết rất chậm qua nước tiểu (khoảng 10%)

Thời gian bán hủy vẫn chưa có thông tin

Độc tính của Acid salicylic

Đối với động vật

Đường miệng chuột LD50: 891 mg/kg. Chuột hít phải LC50: > 900 mg/m3/1 giờ.

Kích ứng: da thỏ: 500 mg/24H nhẹ.

Mắt thỏ: nặng 100 mg. Điều tra một tác nhân gây đột biến và sinh sản.

Đối với người

Axit salicylic không được sử dụng một cách có hệ thống vì tác dụng kích ứng nghiêm trọng của nó đối với niêm mạc đường tiêu hóa và các mô khác. do đó, các dẫn xuất hóa học dung nạp tốt hơn đã được điều chế để sử dụng toàn thân.

Sử dụng kéo dài trên diện rộng, đặc biệt ở trẻ nhỏ và những bệnh nhân bị suy thận hoặc suy gan nặng, có thể dẫn đến salicylism. Giới hạn khu vực được điều trị và lưu ý các dấu hiệu ngộ độc salicylate (ví dụ: buồn nôn, nôn, chóng mặt, mất thính giác, ù tai, thờ ơ, thở gấp, tiêu chảy, rối loạn tâm thần).

Tương tác của Acid salicylic với thuốc khác

Có rất nhiều tương tác thuốc khi dùng kèm với acid Salicylic. Trong đó có thể kể đến một số tương tác thuốc phổ biến như là:

• Sự trao đổi chất của Avanafil có thể được giảm khi kết hợp với Axit salicylic.
• Axit salicylic có thể làm giảm tốc độ bài tiết của Methadone và Mepivacaine, điều này có thể dẫn đến nồng độ trong huyết thanh cao hơn.
• Hiệu quả điều trị của Mecamylamine có thể giảm đi khi dùng kết hợp với Axit salicylic.
• Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của độc tính trên thận có thể tăng lên khi Salicylic acid được kết hợp với Metamizole, Cefradine, hoặc Ceftazidime.
• Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của nhiễm độc thận có thể tăng lên khi Bacitracin được kết hợp với Salicylic acid.
• Axit salicylic Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ có thể tăng lên khi Meloxicam được kết hợp với Axit salicylic.

Để tìm hiểu đầy đủ về các tương tác của Acid Salicylic với các thuốc khác, bạn đọc có thể tham khảo thêm tại đây.

Một vài nghiên cứu của Acid salicylic trong Y học

Thử nghiệm ngẫu nhiên có đối chứng: Liệu pháp áp lạnh so với BHA trong điều trị mụn cóc ở chân

Mục tiêu

So sánh hiệu quả lâm sàng của liệu pháp áp lạnh so với axit salicylic trong điều trị mụn cóc ở lòng bàn chân.

Thiết kế

Thử nghiệm ngẫu nhiên có đối chứng hai nhánh, mở, đa trung tâm.

Bối cảnh

Các phòng khám bệnh về chân của trường đại học, các phòng khám về bệnh về chân của NHS và dịch vụ chăm sóc ban đầu ở Anh, Scotland và Ireland.

Đối tượng tham gia

240 bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên, bị mụn cóc ở lòng bàn chân mà theo ý kiến của chuyên gia chăm sóc sức khỏe là phù hợp để điều trị bằng cả liệu pháp áp lạnh và axit salicylic.

Can thiệp

Liệu pháp áp lạnh bằng nitơ lỏng do chuyên gia chăm sóc sức khỏe thực hiện, tối đa bốn lần điều trị cách nhau hai đến ba tuần. Bệnh nhân tự điều trị bằng axit salicylic 50% (Verrugon) hàng ngày cho đến tối đa là 8 tuần.

Các biện pháp đánh giá kết quả chính

Loại bỏ hoàn toàn tất cả mụn cóc ở lòng bàn chân sau 12 tuần. Kết quả phụ là (a) loại bỏ hoàn toàn tất cả mụn cóc ở bàn chân sau 12 tuần kiểm soát tuổi, liệu mụn cóc đã được điều trị trước đó chưa và loại mụn cóc, (b) bệnh nhân tự báo cáo đã hết mụn cóc ở bàn chân sau 6 tháng, (c) thời gian để loại bỏ mụn cóc ở bàn chân, (d) số lượng mụn cóc ở bàn chân sau 12 tuần và (e) sự hài lòng của bệnh nhân với phương pháp điều trị.

Kết quả

Không có bằng chứng về sự khác biệt giữa nhóm sử dụng axit salicylic và liệu pháp áp lạnh về tỷ lệ người tham gia loại bỏ hoàn toàn tất cả mụn cóc ở bàn chân sau 12 tuần (17/119 (14%) so với 15/110 (14%), chênh lệch 0,65% ( KTC 95% -8,33 đến 9,63), P=0,89). Các kết quả không thay đổi khi phân tích được lặp lại nhưng có điều chỉnh theo độ tuổi, liệu mụn cóc đã được điều trị trước đó hay chưa và loại mụn cóc ở lòng bàn chân hoặc theo sở thích của bệnh nhân lúc ban đầu.

Không có bằng chứng về sự khác biệt giữa nhóm axit salicylic và liệu pháp áp lạnh trong việc tự báo cáo về việc loại bỏ mụn cóc ở bàn chân sau sáu tháng (29/95 (31%) so với 33/98 (34%), sự khác biệt -3,15% (-16,31 đến 10,02) ), P=0,64) hoặc trong thời gian giải phóng mặt bằng (tỷ lệ rủi ro 0,80 (KTC 95% 0,51 đến 1,25), P=0,33).

Kết luận

Axit salicylic và liệu pháp áp lạnh có hiệu quả như nhau trong việc loại bỏ mụn cóc ở lòng bàn chân.

Tài liệu tham khảo

1. Pubchem, Acid Salicylic, truy cập ngày 14 tháng 2 năm 2023
2. Drugbank, Acid Salicylic, truy cập ngày 14 tháng 2 năm 2023.
3. Cockayne, S., Hewitt, C., Hicks, K., Jayakody, S., Kang’ombe, A. R., Stamuli, E., … & Watt, I. (2011). Cryotherapy versus salicylic acid for the treatment of plantar warts (verrucae): a randomised controlled trial. truy cập ngày 14 tháng 2 năm 2023.