Azintamide

Danh pháp

Tên chung quốc tế

Azintamide

Tên danh pháp theo IUPAC

2-(6-chloropyridazin-3-yl)sulfanyl-N,N-diethylacetamide

Mã UNII

ACZ6L64B41

Mã CAS

1830-32-6

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C10H14ClN3OS

Phân tử lượng

259.76 g/mol

Cấu trúc phân tử

Azintamide là một aryl sulfide

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 0

Số liên kết hydro nhận: 4

Số liên kết có thể xoay: 5

Diện tích bề mặt tôpô: 71.4Å²

Số lượng nguyên tử nặng: 16

Các tính chất đặc trưng

Điểm nóng chảy: 97 °C

Điểm sôi: 435.3±40.0 °C ở 760 mmHg

Tỷ trọng riêng: 1.3±0.1 g/cm3

Độ tan trong nước: 0.705 mg/mL

Hằng số phân ly pKa: 18.8

Dạng bào chế

Viên nén Azintamide 75 mg (Azintamide Forte)

Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Bảo quản thuốc Azintamide ở điều kiện nhiệt độ phòng, ở khoảng nhiệt độ dưới 30℃. Không nên để thuốc dưới ánh nắng mặt trời hoặc ở nơi có nhiệt độ thấp.

Nguồn gốc

Azintamide là gì? Azintamide được sử dụng trong việc điều trị các vấn đề về đường tiêu hóa. Thuốc này thường được bác sĩ kê đơn để giảm các triệu chứng liên quan đến hệ tiêu hóa như thiếu men tiêu hóa, chướng bụng đầy hơi, khó tiêu hoặc tiêu hóa không tốt.

Dược lý và cơ chế hoạt động

Các nghiên cứu về Azintamide vẫn còn hạn chế, tuy nhiên azintamide được cho là một loại thuốc có tính lợi mật.

Ứng dụng trong y học

Azintamide được áp dụng trong lĩnh vực y học để điều trị hoặc giảm các triệu chứng sau đây: thiếu men tiêu hóa hoặc thiếu dịch mật, đầy hơi, khó tiêu, sình bụng, chướng bụng, và tiêu hóa không tốt thức ăn.

Dược động học

Đang cập nhật

Phương pháp sản xuất

Đang cập nhật

Độc tính ở người

Các tác dụng phụ của Azintamide được ghi nhận ở mức độ hiếm gặp, chủ yếu liên quan đến hệ tiêu hóa như tiêu chảy hoặc các rối loạn tiêu hóa khác khi mới sử dụng thuốc. Ở liều cao, Azintamide có thể làm tăng acid uric niệu và acid uric máu do tác động của các enzym tụy ngoại sinh. Người bệnh nên thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ về bất kỳ tác dụng phụ nào mà họ gặp phải hoặc nghi ngờ có thể do thuốc gây ra để có phản ứng và xử trí thích hợp.

Tính an toàn

Azintamide có nhiều công dụng, nhưng không nên sử dụng trong các trường hợp sau: quá mẫn cảm với các hoạt chất chính hoặc thành phần khác của thuốc, tổn thương gan, viêm gan cấp, cơn đau quặn mật do sỏi mật hoặc tắc đường mật, và cho phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú.

Tương tác với thuốc khác

Azintamide có thể tương tác với một số loại thuốc khác, ví dụ như quinidin và carbamazepin, gây tác động và độc tính cao hơn. Do đó, cần theo dõi chặt chẽ và điều chỉnh liều thuốc nếu cần thiết khi sử dụng chung với các thuốc này.

Lưu ý khi sử dụng Azintamide

Khi sử dụng Azintamide, người bệnh nên uống thuốc cùng với một lượng nước khoảng 50-100 ml và nên dùng cùng với thức ăn, trong hoặc sau bữa ăn. Không nên nhai hoặc ngậm viên thuốc Azintamide. Đối với những người lái xe hoặc thực hiện các công việc đòi hỏi sự tập trung cao, hiện chưa có bằng chứng về tác động của Azintamide, do đó cần tham khảo ý kiến của bác sĩ hoặc chuyên gia trước khi sử dụng thuốc Azintamide trong trường hợp này.

Nếu phản ứng quá mẫn xảy ra khi sử dụng thuốc, ngừng sử dụng Azintamide và điều trị các triệu chứng dưới sự giám sát của bác sĩ hoặc chuyên gia tại bệnh viện.

Trong trường hợp bỏ quên một liều Azintamide, hãy bỏ qua và tiếp tục sử dụng thuốc như thông thường. Tuyệt đối không sử dụng liều gấp đôi để bù liều đã quên vì có thể gây quá liều và không mang lại hiệu quả điều trị.

Để đảm bảo an toàn, Azintamide nên được để xa tầm tay của trẻ em và động vật nuôi. Người sử dụng Azintamide cần thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ về tất cả các loại thuốc đang sử dụng để đảm bảo sử dụng thuốc một cách an toàn, hợp lý và hiệu quả nhất.

Vì chưa có đủ bằng chứng về an toàn khi sử dụng Azintamide đối với phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú, nhà sản xuất khuyến nghị không sử dụng thuốc này ở những đối tượng này. Tuy nhiên, nếu sau khi được các bác sĩ cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ của việc sử dụng Azintamide trên những đối tượng này, cho thấy lợi ích cao hơn rất nhiều, thuốc vẫn có thể được sử dụng.

Một vài nghiên cứu của Azintamide trong Y học

Điều trị phối hợp azintamide và domperidone trong chứng khó tiêu chức năng

Combination therapy of azintamid and domperidone in functional dyspepsia: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial

Mục tiêu: Nghiên cứu hiệu quả và độ an toàn của liệu pháp phối hợp azintamid và domperidone trong điều trị chứng khó tiêu chức năng.

Phương pháp: Một thử nghiệm ngẫu nhiên, mù đôi, kiểm soát giả dược. 208 bệnh nhân mắc chứng khó tiêu chức năng được phân nhóm ngẫu nhiên vào nhóm A (nhóm thử nghiệm, 102 trường hợp) và nhóm B (nhóm đối chứng, 106 trường hợp). Các bệnh nhân trong nhóm A được cho uống 2 viên hợp chất azintamid 3 lần/ngày cùng với domperidone 10 mg 3 lần/ngày trong 4 tuần. Các bệnh nhân trong nhóm B chỉ được dùng domperidone 10 mg 3 lần mỗi ngày trong 4 tuần. Hiệu quả điều trị được đánh giá bằng Đánh giá mức độ nghiêm trọng của chứng khó tiêu (mSODA) và Đánh giá bệnh nhân tổng thể (GPA) đã sửa đổi.

Kết quả: Subscore trong mSODA: sự thay đổi của điểm số đầy bụng/cường độ đau ở nhóm A là -12,35 ± 5,48 trong khi nhóm B là -10,52 ± 4,65 (P = 0,009), sự thay đổi của điểm số triệu chứng không đầy hơi/đau ở nhóm A là -5,75 ± 3,31 trong khi nhóm B là -4,86 ± 2,65 (P = 0,033) và sự thay đổi điểm hài lòng ở nhóm A là 7,09 ± 3,78 trong khi nhóm B là 5,62 ± 3,54 (P = 0,004). Tỷ lệ phản hồi ở nhóm A là 89,2%, cao hơn đáng kể so với 76,4% ở nhóm B (P = 0,015). Các triệu chứng khác để đánh giá đáp ứng bao gồm chán ăn, nhanh no, no sau bữa ăn, tiêu chảy. Không có tác dụng phụ nghiêm trọng nào được tìm thấy ở cả hai nhóm.

Kết luận: Điều trị phối hợp hợp chất azintamid và domperidone có thể dẫn đến sự cải thiện lớn hơn về hiệu quả tổng thể và chất lượng cuộc sống liên quan đến sức khỏe ở những bệnh nhân mắc chứng khó tiêu chức năng so với chỉ sử dụng thuốc hỗ trợ vận động. Các cơ chế tiềm năng có thể giải thích cho hiệu quả của hợp chất azintamide trong chứng khó tiêu chức năng bao gồm điều chỉnh độ nhạy cảm nội tạng và/hoặc nhu động đường tiêu hóa.

Tác dụng lâm sàng của viên nén bao tan trong ruột hợp chất azintamide trong điều trị bệnh nhân viêm túi mật có chứng khó tiêu sau phẫu thuật

Clinical effects of compound azintamide enteric-coated tablets in treatment of cholecystitis patients with post-surgery dyspepsia

Mục đích: Để nghiên cứu tác dụng lâm sàng của viên nén bao tan trong ruột hợp chất azintamide trong điều trị bệnh nhân viêm túi mật với chứng khó tiêu sau phẫu thuật.

Phương pháp: Sáu mươi bệnh nhân viêm túi mật với chứng khó tiêu sau phẫu thuật được điều trị tại bệnh viện được chia ngẫu nhiên thành nhóm nghiên cứu hoặc nhóm chứng, với 30 trường hợp trong mỗi nhóm. Nhóm nghiên cứu được cho uống hợp chất azintamide dạng viên bao tan trong ruột, 150 mg mỗi lần, ba lần mỗi ngày trong 4 tuần, và nhóm đối chứng được cho dùng giả dược phù hợp. Tổng điểm triệu chứng, tổng tỷ lệ giảm chứng khó tiêu và tổng điểm thang SF-NDI được so sánh giữa hai nhóm trước và sau điều trị.

Kết quả: Tổng điểm triệu chứng và điểm khó tiêu không khác biệt có ý nghĩa thống kê giữa 2 nhóm bệnh nhân trước điều trị (P > 0,05). Sau 28 ngày điều trị, điểm số của các triệu chứng khó tiêu như chán ăn, no sớm, ợ hơi, đau bụng hoặc khó chịu và triệu chứng chung ở nhóm nghiên cứu thấp hơn rõ rệt so với nhóm chứng (P<0,05). Mặc dù tổng tỷ lệ giảm chứng khó tiêu sau một tuần điều trị cho thấy không có sự khác biệt đáng kể giữa hai nhóm (P > 0,05), nhưng tỷ lệ này ở nhóm nghiên cứu sau 2, 3 và 4 tuần cao hơn đáng kể so với nhóm đối chứng (P < 0,05). Tổng điểm của thang SF-NDI cho thấy không có sự khác biệt đáng kể giữa hai nhóm trước điều trị, 7 ngày và 14 ngày sau điều trị (P > 0,05), nhưng thấp hơn đáng kể vào ngày 21 ngày và 28 ngày ở nhóm nghiên cứu so với nhóm nghiên cứu. nhóm kiểm soát (P <0,05).

Kết luận: Hợp chất viên nén bao tan trong ruột azintamide có thể cải thiện hiệu quả các triệu chứng và chất lượng cuộc sống ở bệnh nhân viêm túi mật có chứng khó tiêu sau phẫu thuật.

Cụm gen tổng hợp sinh học cho Azintamide

Biological synthesis gene cluster for Azintamide

Sáng chế đề xuất quy trình tạo dòng, phân tích, nghiên cứu chức năng của cụm gen sinh tổng hợp kháng sinh-Azinomycin B có hoạt tính kháng khối u do liên cầu khuẩn sản xuất và ứng dụng của nó. Toàn bộ cụm gen bao gồm 34 gen: một gen liên tục sử dụng gen tổng hợp polyketide loại I; hai gen enzyme biến đổi vòng naphthalene; 8 gen tổng hợp và biến đổi khung xương polypeptide phi ribosome và enzyme sửa đổi; 11 gen tổng hợp đơn vị cấu trúc axit amin không tự nhiên; 1 gen kháng thuốc; 3 gen enzym sau biến đổi và 8 gen chưa xác định chức năng.

Sự vận hành gen của gen sinh tổng hợp làm đứt gãy quá trình tổng hợp Azinomycin B; hợp chất tiền chất được tạo ra bởi sự biểu hiện dị hợp của gen tổng hợp và gen biến đổi của vòng naphtalen. Gen và protein của sáng chế có thể được sử dụng để tra cứu và tìm ra hợp chất hoặc gen, protein được ứng dụng trong y tế, công nghiệp hoặc nông nghiệp.