Danh pháp

Tên chung quốc tế

Avelumab

Nhóm thuốc

Thuốc chống ung thư và điều hòa miễn dịch

Mã ATC

L01 Thuốc chống ung thư và điều hòa miễn dịch

L01A Chất alkyl hóa

L01F Kháng thể đơn dòng và liên hợp thuốc kháng thể

L01FF Chất ức chế PD-1/PDL-1

L01FF04 Avelumab

Mã UNII

KXG2PJ551

Mã CAS

1537032-82-8

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C6374H9898N1694O2010S44

Phân tử lượng

143831.79 g/mol

Dạng bào chế

Avelumab được bào chế dưới dạng dung dịch thuốc tiêm

Nguồn gốc

Vào tháng 3/2017, Avelumab được FDA chấp nhận cho dùng với những bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên bị ung thư biểu mô tế bào Merkel di căn. Đến tháng 5/2017, Avelumab được FDA phê duyệt cho những người bị ung thư biểu mô tiết niệu tiến triển tại chỗ hay di căn. Tháng 5/2019, avelumab được FDA chấp thuận kết hợp với axitinib để điều trị đầu tay cho người mắc bệnh ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển.

Dược lý và cơ chế hoạt động

Avelumab liên kết với PD-L1 và chặn tương tác giữa thụ thể chết theo chương trình 1 với PD-L1 . Avelumab là chất có tác dụng liên kết với các phối tử chết theo chương trình 1 (PD-L1). Điều này giúp loại bỏ tác dụng ức chế của PD-L1 từ đó giúp hỗ trợ phản ứng của các tế bào miễn dịch T và giúp chống hình thành khối u và ngăn ngừa tiến triển khối u. Hiệu quả và tính an toàn của Avelumab đã được nghiên cứu và chứng minh . Dữ liệu phi lâm sàng không cho thấy mối nguy hiểm đặc biệt nào của Avelumab đối với con người. Các nghiên cứu về khả năng sinh sản chưa được tiến hành với avelumab.

Dược động học

Hấp thu

Các dữ liệu dược động học của Avelumab được đánh giá dựa trên phương pháp dùng Avelumab đơn trị liệu và dùng phối hợp với axitinib. Thuốc đạt trạng thái ổn định sau 4-6 tuần

Phân bố

Avelumab được phân phối trong không gian ngoại bào cao hơn so với tuần hoàn toàn thân. Thuốc Avelumab có thể tích phân bố là 4,72 lít

Thải trừ

Avelumab được bài tiết với thời gian bán thảo 6.1 ngày. Con đường bài tiết chủ yếu của Avelumab là qua nước tiểu

Ứng dụng trong y học

• Đơn trị liệu trong điều trị ung thư biểu mô tế bào Merkel
• Đơn trị liệu trong điều trị duy trì cho bệnh nhân ung thư biểu mô tiết niệu tiến triển hoặc di căn, không đạt hiệu quả khi đã dùng hóa trị liệu dựa trên platinum
• Kết hợp với axitinib để điều trị ung thư biểu mô tế bào thận giai đoạn tiến triển

Tác dụng phụ

• Viêm đại tràng, viêm gan, viêm phổi, suy giáp, suy thượng thận, viêm thận, cường giáp, tiểu đường
• Đau cơ xương, mệt mỏi, phát ban, buồn nôn, tiêu chảy, phù ngoại biên, chán ăn
• Tổn thương thận cấp, tắc ruột, đau bụng, thiếu máu, viêm mô tế bào, suy nhược

Một vài nghiên cứu của trong Y học

Một nghiên cứu đã được tiến hành vào năm 2020 để đánh giá hiệu quả của Avelumab cho cho ung thư biểu mô tiết niệu tiến triển hoặc di căn. Nghiên cứu tiến hành trên 700 bệnh nhân bị ung thư biểu mô niệu quản di căn hoặc tiến triển tại chỗ không thể cắt bỏ được phân nhóm ngẫu nhiên vào nhóm dùng Avelumab và nhóm dùng tá dược. Kết quả cho thấy việc duy trì dùng Avelumab có đem lại kết quả kéo dài đáng kể thời gian sống sót tổng thể so với nhóm chứng.

Tài liệu tham khảo

1. Thư viện y học quốc gia, Avelumab , pubchem. Truy cập ngày 21/04/2025
2. Thomas Powles 1, Se Hoon Park 1, Eric Voog 1, Claudia Caserta 1, Begoña P Valderrama 1, Howard Gurney 1, Haralabos Kalofonos 1, Siniša Radulović 1, Wim Demey 1, Anders Ullén 1, Yohann Loriot 1, Srikala S Sridhar 1, Norihiko Tsuchiya (2020) Avelumab Maintenance Therapy for Advanced or Metastatic Urothelial Carcinoma , pubmed.com. Truy cập ngày 21/04/2025