Amylmetacresol
Danh pháp
Tên chung quốc tế
Tên danh pháp theo IUPAC
5-methyl-2-pentylphenol
Mã UNII
05W904P57F
Mã CAS
1300-94-3
Cấu trúc phân tử
Công thức phân tử
C12H18O
Phân tử lượng
178.27 g/mol
Cấu trúc phân tử
Amylmetacresol là một phenol có cấu trúc m-cresol được thay thế ở vị trí 6 bằng nhóm amyl.
Các tính chất phân tử
Số liên kết hydro cho: 1
Số liên kết hydro nhận: 1
Số liên kết có thể xoay: 4
Diện tích bề mặt tôpô: 20.2Ų
Số lượng nguyên tử nặng: 13
Các tính chất đặc trưng
Điểm nóng chảy: 24°C
Điểm sôi: 258°C
Tỷ trọng riêng: 1.0±0.1 g/cm3
Độ tan trong nước: 0,068 mg/ml
Hằng số phân ly pKa: 10.39
Dạng bào chế
Viên ngậm: 0,6 mg
Độ ổn định và điều kiện bảo quản
Amylmetacresol có độ ổn định tương đối cao và có thể được bảo quản trong điều kiện bình thường. Nên lưu trữ amylmetacresol ở nhiệt độ phòng, khoảng 15-30 độ C (59-86 độ F). Tránh lưu trữ ở nhiệt độ quá cao hoặc quá thấp.
Amylmetacresol cần được bảo vệ khỏi ánh sáng mặt trời trực tiếp và ánh sáng mạnh. Vì vậy, nên lưu trữ nó trong hộp đựng hoặc vỏ bảo vệ khỏi ánh sáng.
Hạn chế tiếp xúc của amylmetacresol với độ ẩm cao. Nên lưu trữ nó ở nơi khô ráo và tránh nơi có độ ẩm cao.
Nguồn gốc
Amylmetacresol là gì? Amylmetacresol là một hợp chất được sử dụng trong y học như một chất kháng vi khuẩn và chống viêm. Nó thường được sử dụng trong các sản phẩm như thuốc xịt cổ họng hoặc viên ngậm để giảm các triệu chứng viêm họng.
Nguyên liệu gốc của amylmetacresol là creosol, một chất được chiết xuất từ gỗ thông hoặc từ nhựa cây sồi (Creosote). Creosol đã được biết đến từ thế kỷ 19 và đã được sử dụng trong nhiều ứng dụng y tế khác nhau, bao gồm cả chất kháng khuẩn.
Amylmetacresol là một dẫn xuất của creosol, nghĩa là nó được tạo ra thông qua các quá trình hóa học để tăng cường tính chất kháng vi khuẩn và chống viêm. Sản phẩm này đã được nghiên cứu và phát triển để cải thiện hiệu quả và độ an toàn trong ứng dụng y học.
Dược lý và cơ chế hoạt động
Hỗn hợp thuốc viên ngậm chứa amylmetacresol có thể làm giảm đáng kể khả năng lây nhiễm của một số loại vi-rút truyền nhiễm trong cổ họng và trong các giọt bắn khi ho, do đó làm giảm cơ hội lây truyền từ người sang người. Ngoài ra, nó làm giảm các triệu chứng đau họng/kích ứng cổ họng. Amylmetacresol được cho là có tác dụng ức chế các chất trung gian gây viêm và đau có liên quan đến tình trạng viêm niêm mạc miệng và cổ họng, cũng như chứng đau họng.
Cơ chế hoạt động diệt virus vẫn chưa được làm sáng tỏ hoàn toàn, tuy nhiên có ý kiến cho rằng sự biến tính của gai protein bên ngoài, sự sắp xếp lại do pH gây ra đối với cấu trúc bậc ba của protein gắn, hoặc tác động chọn lọc lên màng lipid của virus/tương tác giữa protein và lipid là nguyên nhân gây ra tác dụng này. Amylmetacresol là một tác nhân kháng khuẩn và kháng vi-rút, đồng thời phong bế các kênh Na được kiểm soát điện thế theo cách giống như gây tê cục bộ.
Ứng dụng trong y học
Amylmetacresol (AMC) là một hợp chất được sử dụng trong y học như một chất kháng khuẩn và chống viêm. Với khả năng ức chế sự phát triển của vi khuẩn và vi khuẩn gây viêm, AMC đã được áp dụng trong một số ứng dụng y học quan trọng.
Một trong những ứng dụng chính của AMC là trong sản phẩm chăm sóc sức khỏe miệng. Nó thường được tìm thấy trong viên ngậm hoặc xịt miệng, nơi nó có khả năng kháng khuẩn và làm giảm vi khuẩn trong khoang miệng. AMC có thể ức chế hoạt động của các loại vi khuẩn gây hại như Streptococcus mutans và Porphyromonas gingivalis, những nguyên nhân chính gây ra sự hình thành của mảng bám và bệnh nha chu.
Ngoài ra, AMC cũng có thể được sử dụng trong điều trị các vấn đề viêm nhiễm khác. Ví dụ, trong lĩnh vực nhi khoa, AMC có thể được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng đường hô hấp trên như viêm họng và viêm amidan. Điều này là do khả năng kháng khuẩn của AMC có thể làm giảm số lượng vi khuẩn gây bệnh và giảm triệu chứng viêm nhiễm.
Ngoài ra, AMC cũng đã được nghiên cứu và sử dụng trong các ứng dụng khác của y học. Ví dụ, nó có thể được sử dụng trong các sản phẩm chăm sóc da để làm giảm vi khuẩn trên da hoặc trong sản phẩm chăm sóc răng để ngăn ngừa sự hình thành của mảng bám và bảo vệ răng chống lại sự tổn thương.
Tóm lại, amylmetacresol (AMC) là một chất kháng khuẩn và chống viêm có ứng dụng quan trọng trong y học. Với khả năng ức chế vi khuẩn và giảm viêm, nó đã được áp dụng trong sản phẩm chăm sóc sức khỏe miệng và trong điều trị các vấn đề viêm nhiễm khác. Mặc dù có lợi ích trong việc ngăn ngừa và điều trị, việc sử dụng AMC cần tuân thủ theo hướng dẫn chuyên gia để đảm bảo an toàn và hiệu quả.
Dược động học
Thông tin cụ thể về dược động học của amylmetacresol (AMC) còn hạn chế do không có nhiều nghiên cứu chi tiết về dược động học của chất này.
AMC thường được sử dụng trong dạng viên ngậm hoặc xịt miệng, trong đó nó tiếp xúc trực tiếp với niêm mạc miệng và có thể hấp thụ qua niêm mạc này. Sau khi hấp thụ, AMC có thể được chuyển hóa trong cơ thể thông qua quá trình chuyển hóa.
Dưới dạng viên ngậm, AMC có thể hòa tan và tiếp tục tác động tại vùng áp phích và niêm mạc miệng. Điều này cho phép AMC có thời gian tiếp xúc dài và hiệu quả trong việc kháng khuẩn và chống viêm trong khoang miệng.
Về khả năng thẩm thấu qua da, thông tin cụ thể về dược động học của AMC thông qua da là hạn chế. Tuy nhiên, nếu được sử dụng trong các sản phẩm chăm sóc da, AMC có thể hấp thụ qua da và có thể thực hiện các tác động kháng khuẩn tại vùng da tiếp xúc.
Về việc loại bỏ AMC khỏi cơ thể, thông tin cụ thể cũng hạn chế. Tuy nhiên, do AMC được sử dụng trong các sản phẩm chăm sóc miệng và da có liên quan đến vùng tiếp xúc ngoại vi, việc loại bỏ có thể xảy ra thông qua quá trình tự nhiên như tiếp xúc với nước bọt, mỡ nhờn hoặc rửa sạch bằng nước.
Phương pháp sản xuất
Amylmetacresol (AMC) là một hợp chất hữu cơ được sử dụng như chất kháng khuẩn và chống viêm trong các sản phẩm y tế, đặc biệt là trong thuốc ho và xịt họng. Dưới đây là một phương pháp tổng hợp đơn giản để tổng hợp amylmetacresol:
Nguyên liệu cần thiết: Cresol, Amyl alcohol (1-pentanol).
Quy trình tổng hợp:
- Trộn cresol và amyl alcohol với tỷ lệ mol tương ứng trong một bình phản ứng.
- Thêm một chất xúc tác như axit sulfuric (H2SO4) hoặc axit p-toluenesulfonic (PTSA) vào hỗn hợp.
- Đun nóng hỗn hợp trong bình phản ứng dưới điều kiện reflux. Reflux là quá trình đun nóng và tái ngưng tụ chất lỏng trong một hệ thống đóng chặt để giữ cho phản ứng tiếp tục xảy ra.
- Duy trì reflux trong khoảng thời gian nhất định để đảm bảo hoàn thành phản ứng.
- Sau khi kết thúc thời gian reflux, lấy mẫu từ hỗn hợp phản ứng để kiểm tra sự hình thành của amylmetacresol bằng phương pháp phân tích phù hợp như sắc ký lỏng hoặc sắc ký khí.
- Nếu sự tạo thành amylmetacresol đạt yêu cầu, tiến hành tách chất bằng cách làm lạnh hỗn hợp phản ứng và tách lớp dung dịch sản phẩm chứa amylmetacresol.
- Sản phẩm sau khi tách chất có thể được tinh chế và xử lý thêm để có chất lượng và dạng sản phẩm cuối cùng mong muốn.
Lưu ý: Việc tổng hợp amylmetacresol có thể đòi hỏi các điều chỉnh và tối ưu hóa chi tiết theo quy trình cụ thể và điều kiện của từng phòng thí nghiệm hoặc quy trình sản xuất. Đồng thời, cần tuân thủ các quy định an toàn và sử dụng các chất xúc tác, hóa chất và thiết bị bảo hộ phù hợp trong quá trình tổng hợp.
Độc tính ở người
Thông tin về độc tính của amylmetacresol (AMC) là hạn chế và không có nhiều nghiên cứu cụ thể về độc tính của chất này. Tuy nhiên, dựa trên thông tin tổng quan về AMC và các hợp chất tương tự, dưới đây là một số điểm cần lưu ý:
- Tiếp xúc da: AMC có thể gây kích ứng da ở một số người nhạy cảm. Đối với những người có da nhạy cảm, tiếp xúc trực tiếp với AMC có thể gây đỏ, ngứa, và viêm da. Việc sử dụng sản phẩm chứa AMC trên da nên tuân thủ hướng dẫn của nhà sản xuất và kiểm tra phản ứng da trước khi sử dụng rộng rãi.
- Tiếp xúc mắt: AMC có thể gây kích ứng mắt. Trong trường hợp tiếp xúc với mắt, nên rửa ngay lập tức bằng nước sạch và tham khảo ý kiến của bác sĩ nếu có biểu hiện kích ứng nghiêm trọng.
- Tiếp xúc hô hấp: Hiện chưa có thông tin đáng tin cậy về tác động của AMC qua đường hô hấp. Tuy nhiên, như với bất kỳ chất hóa học khác, nên hạn chế tiếp xúc với hơi hoặc bụi AMC trong quá trình sử dụng.
- Dùng trong y tế: AMC thường được sử dụng trong các sản phẩm y tế như thuốc ho và xịt họng. Các sản phẩm này thường được sử dụng theo liều lượng và hướng dẫn của nhà sản xuất. Tuy nhiên, nếu có bất kỳ biểu hiện phản ứng phụ nghiêm trọng hoặc không mong muốn nào sau khi sử dụng sản phẩm chứa AMC, người dùng nên tham khảo ý kiến bác sĩ.
Tính an toàn
Trước khi sử dụng bất kỳ sản phẩm chứa amylmetacresol cho trẻ em, cần tham khảo ý kiến của bác sĩ hoặc nhà sản xuất. Họ có thể cung cấp hướng dẫn và thông tin cụ thể về việc sử dụng amylmetacresol cho trẻ em.
Hiện chưa có nhiều nghiên cứu về tác động của amylmetacresol đối với thai nhi. Do thiếu thông tin cụ thể, nếu bạn đang mang thai hoặc có kế hoạch mang thai, nên thảo luận với bác sĩ trước khi sử dụng bất kỳ sản phẩm chứa amylmetacresol.
Chưa có thông tin đủ để đánh giá tính an toàn của amylmetacresol đối với phụ nữ cho con bú. Do đó, nếu bạn đang cho con bú, hãy thảo luận với bác sĩ để được tư vấn về việc sử dụng amylmetacresol và sản phẩm chứa nó trong thời gian cho con bú.
Tương tác với thuốc khác
Hiện chưa có thông tin cụ thể về tương tác của amylmetacresol (AMC) với các loại thuốc cụ thể. Tuy nhiên, như với bất kỳ chất kháng khuẩn hoặc hoạt chất trong lĩnh vực y học, việc tương tác với các thuốc khác là một khả năng.
Một số nghiên cứu đã chỉ ra rằng AMC có khả năng ức chế sự hoạt động của một số kháng sinh như erythromycin và tetracycline. Do đó, nếu bạn đang sử dụng kháng sinh và cần sử dụng sản phẩm chứa AMC, nên tham khảo ý kiến bác sĩ để đảm bảo không có tương tác không mong muốn giữa các chất này.
Lưu ý khi sử dụng Amylmetacresol
Hướng dẫn sử dụng: Luôn tuân thủ hướng dẫn sử dụng trên nhãn sản phẩm hoặc theo chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ hoặc nhà sản xuất. Đọc và hiểu thông tin liên quan đến liều lượng, cách sử dụng và thời gian sử dụng sản phẩm chứa amylmetacresol (AMC).
Tuân thủ độ tuổi và nhóm người sử dụng: Đảm bảo rằng bạn đang sử dụng AMC theo đúng nhóm người mục tiêu được chỉ định, như trẻ em hoặc người lớn. Tránh sử dụng AMC cho những người không được khuyến nghị.
Phản ứng dị ứng: Nếu gặp phải bất kỳ phản ứng dị ứng nào sau khi sử dụng AMC, như ngứa, phát ban, sưng hoặc khó thở, ngừng sử dụng ngay lập tức và tham khảo ý kiến bác sĩ.
Sử dụng đúng mục đích: AMC thường được sử dụng trong các sản phẩm chăm sóc miệng và không nên được sử dụng cho mục đích khác ngoài hướng dẫn.
Lưu trữ đúng cách: Theo dõi các hướng dẫn về lưu trữ và thời hạn sử dụng cho sản phẩm chứa AMC. Lưu trữ nơi khô ráo, nhiệt độ phù hợp và tránh ánh sáng trực tiếp.
Đôi khi, phản ứng quá mẫn có thể xảy ra, biểu hiện bằng các vấn đề về tiêu hóa như buồn nôn hoặc khó tiêu. Điều này là cực kỳ hiếm. Trong trường hợp quá liều nghiêm trọng, rửa dạ dày có thể được đảm bảo để làm trống dạ dày. Thuốc nhuận tràng muối và than hoạt tính có thể được dùng bằng đường uống.
Khi sử dụng bất kỳ sản phẩm chứa AMC hoặc bất kỳ chất kháng khuẩn nào, phải thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ về tất cả các thuốc (bao gồm cả thuốc kê đơn, thuốc không kê đơn, và các loại bổ sung thực phẩm khác) bạn đang sử dụng. Điều này giúp chuyên gia y tế đánh giá tiềm năng của tương tác thuốc và cung cấp hướng dẫn sử dụng an toàn và hiệu quả.
Nếu bạn có bất kỳ câu hỏi hoặc lo ngại nào liên quan đến việc sử dụng AMC, hãy tham khảo ý kiến của bác sĩ, dược sĩ hoặc nhà sản xuất.
Một vài nghiên cứu của Amylmetacresol trong Y học
Nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, có đối chứng với giả dược về một liều duy nhất rượu amylmetacresol/2,4-dichlorobenzyl cộng với viên ngậm lidocain hoặc viên ngậm hexylresorcinol để điều trị viêm họng cấp tính do nhiễm trùng đường hô hấp trên
Mục đích: Đau họng là lý do thường gặp để tìm kiếm sự chăm sóc y tế nhưng có rất ít lựa chọn kê đơn. Viên ngậm có hiệu quả trong việc cung cấp các hoạt chất đến cổ họng. Nghiên cứu này được thực hiện để xác định hiệu quả giảm đau của hai viên ngậm, một chứa amylmetacresol (AMC)/2,4-dichlorobenzyl alcohol (DCBA) và lidocaine và một chứa hexylresorcinol – so với giả dược ở bệnh nhân viêm họng cấp do nhiễm trùng đường hô hấp trên (URTI).
Phương pháp: Đây là một nghiên cứu đa trung tâm, ngẫu nhiên, mù đôi, nhóm song song, có đối chứng với giả dược. Tổng cộng, 190 bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên theo tỷ lệ 1:1:1 cho một liều duy nhất AMC/DCBA + lidocaine, hexylresorcinol hoặc viên ngậm giả dược.
Đánh giá chủ quan về đau họng, khó nuốt, sưng cổ họng, tê và giảm đau họng đã đạt được trong vòng 2 giờ sau khi dùng thuốc. Xếp hạng tổng thể của bệnh nhân và điều tra viên và bảng câu hỏi người tiêu dùng cũng được thu thập. Tiêu chí đánh giá chính là sự thay đổi so với ban đầu về mức độ nghiêm trọng của đau họng đối với cả viên ngậm so với giả dược sau 2 giờ dùng thuốc.
Kết quả: Viên ngậm hexylresorcinol đã chứng minh tính ưu việt so với giả dược về các biến số hiệu quả chính và phụ bao gồm những biến số liên quan đến đau họng, giảm đau họng và khó nuốt; Viên ngậm AMC/DCBA + lidocain cũng vượt trội so với giả dược đối với các tiêu chí phụ ở các thời điểm khác nhau nhưng không đạt được ý nghĩa đối với biến số hiệu quả chính.
Cả hai viên ngậm đều có tác dụng nhanh chóng từ 1-10 phút sau khi dùng viên ngậm AMC/DCBA + lidocaine và 1-5 phút sau khi dùng viên ngậm hexylresorcinol. Tình trạng tê liệt được báo cáo sau 1 phút sau khi dùng viên ngậm AMC/DCBA + lidocaine và nhiều nhất sau 15 phút. Tình trạng tê được báo cáo sau 5 phút sau khi dùng viên ngậm hexylresorcinol và nhiều nhất sau 10 phút. Cả hai viên ngậm đều được dung nạp tốt.
Kết luận: Cả viên ngậm AMC/DCBA + lidocaine và hexylresorcinol đều giúp giảm đau họng nhanh chóng và hiệu quả ở bệnh nhân mắc URTI.
Tài liệu tham khảo
- Drugbank, Amylmetacresol, truy cập ngày 14 tháng 6 năm 2023.
- McNally, D., Shephard, A., & Field, E. (2012). Randomised, double-blind, placebo-controlled study of a single dose of an amylmetacresol/2,4-dichlorobenzyl alcohol plus lidocaine lozenge or a hexylresorcinol lozenge for the treatment of acute sore throat due to upper respiratory tract infection. Journal of pharmacy & pharmaceutical sciences : a publication of the Canadian Society for Pharmaceutical Sciences, Societe canadienne des sciences pharmaceutiques, 15(2), 281–294. https://doi.org/10.18433/j31309
- Pubchem, Amylmetacresol, truy cập ngày 14 tháng 6 năm 2023.
- Bộ Y Tế (2012), Dược thư quốc gia Việt Nam, Nhà xuất bản Y học, Hà Nội
Xuất xứ: Thái Lan
Xuất xứ: Ấn Độ
Xuất xứ: Thái Lan