Danh pháp

Tên chung quốc tế

alpha-Arbutin

Tên danh pháp theo IUPAC

(2R,3S,4S,5R,6R)-2-(hydroxymethyl)-6-(4-hydroxyphenoxy)oxane-3,4,5-triol

Mã UNII

72VUP07IT5

Mã CAS

84380-01-8

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C12H16O7

Phân tử lượng

272.25 g/mol

Cấu trúc phân tử

Alpha-Arbutin là một glycoside

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 5

Số liên kết hydro nhận: 7

Số liên kết có thể xoay: 3

Diện tích bề mặt tôpô: 120Ų

Số lượng nguyên tử nặng: 19

Các tính chất đặc trưng

Điểm sôi: 561.6±50.0 °C ở 760 mmHg

Tỷ trọng riêng: 1.6±0.1 g/cm3

Độ tan trong nước: 39,1 mg/ml

Hằng số phân ly pKa: 9.82

Dạng bào chế

Dung dịch: 0.5 g/100mL; 1 g/100mL; 2 g/100mL; 3 g/100mL

Kem: 2,5 g/100g, 2 g / 100g

Viên nén alpha arbutin 3 plus

Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Về độ ổn định lý hóa của alpha-arbutin, nó khá ổn định trong điều kiện bình thường. Tuy nhiên, nếu tiếp xúc với ánh sáng mặt trời mạnh hoặc nhiệt độ cao, alpha-arbutin có thể bị phân hủy và dẫn đến mất đi tính chất làm trắng da.

Để bảo quản alpha-arbutin và duy trì độ ổn định của nó, nên lưu trữ ở nhiệt độ phòng, tránh tiếp xúc với ánh sáng mặt trời trực tiếp và không để sản phẩm chứa alpha-arbutin tiếp xúc với nhiệt độ cao quá mức. Ngoài ra, theo hướng dẫn của nhà sản xuất, nên sử dụng sản phẩm chứa alpha-arbutin trong thời gian gần nhất sau khi mở nắp để đảm bảo hiệu quả tốt nhất.

Nguồn gốc

Alpha-arbutin là một dạng tự nhiên của hydroquinone được tìm thấy trong các loại cây như cây dâu gấu (Bearberry), còn được biết đến với tên khoa học là Arctostaphylos uva-ursi. Dâu gấu là một loại cây thân thảo nhỏ thuộc họ Ericaceae và được tìm thấy ở các vùng ôn đới và vùng cận nhiệt đới trên khắp thế giới, bao gồm Bắc Mỹ, Châu Âu và Châu Á.

Alpha-arbutin không phải là một chất tự nhiên duy nhất được tìm thấy trong cây dâu gấu. Cây này cũng chứa các dạng khác của arbutin như beta-arbutin và gamma-arbutin. Tuy nhiên, alpha-arbutin được cho là có hiệu quả làm trắng da cao hơn và ít gây kích ứng hơn so với các dạng arbutin khác, do đó nó thường được sử dụng trong các sản phẩm làm đẹp.

Dược lý và cơ chế hoạt động

Alpha arbubtin có tác dụng gì? Alpha-arbutin có nhiều tác dụng dược lý có lợi, đặc biệt là trong lĩnh vực làm trắng da và điều trị vết thâm. Dưới đây là một số tác dụng dược lý chính của alpha-arbutin:

Làm trắng da: Alpha-arbutin được sử dụng rộng rãi trong sản phẩm làm trắng da. Alpha-arbutin có khả năng ức chế hoạt động của enzym tyrosinase – một enzym quan trọng trong quá trình sản xuất melanin. Khi được thẩm thấu vào da, nó có khả năng làm giảm sản xuất melanin – chất gây sạm da và vết thâm. Điều này giúp làm sáng và đều màu da, giảm các vết nám, tàn nhang và vết thâm do mụn.

Chống oxy hóa: Alpha-arbutin có khả năng chống oxy hóa, giúp ngăn chặn tổn thương da do tác động của các gốc tự do. Điều này giúp bảo vệ da khỏi các tác nhân gây lão hóa và duy trì làn da khỏe mạnh.

Chống vi khuẩn và chống viêm: Có nghiên cứu cho thấy alpha-arbutin có khả năng ức chế sự phát triển của một số vi khuẩn gây viêm và nhiễm trùng trên da. Nó cũng có tác dụng làm dịu và giảm viêm da.

Tuy alpha-arbutin có nhiều tác dụng dược lý hứa hẹn, việc sử dụng nó trong sản phẩm làm đẹp nên tuân thủ các chỉ định và liều lượng được đề ra và tuân thủ theo hướng dẫn của nhà sản xuất để đảm bảo an toàn và hiệu quả.

Ứng dụng trong y học

Alpha-arbutin đã được tìm thấy có nhiều ứng dụng tiềm năng trong lĩnh vực y học. Với các đặc tính làm trắng da và khả năng ức chế tyrosinase, alpha-arbutin được nghiên cứu và áp dụng trong nhiều lĩnh vực y học khác nhau. Dưới đây là một số ứng dụng của alpha-arbutin trong y học:

Trị liệu tàn nhang và vết thâm da: Tàn nhang và vết thâm da thường gây phiền toái và tự ti cho nhiều người. Alpha-arbutin có khả năng làm giảm sự sản xuất melanin trong da và làm sáng vùng da bị tối màu. Điều này làm cho nó trở thành một thành phần quan trọng trong các loại kem và sản phẩm dưỡng da được sử dụng để điều trị tàn nhang và vết thâm da.

Chống oxy hóa và chống lão hóa: Alpha-arbutin có tính chất chống oxy hóa, giúp bảo vệ da khỏi tổn thương do tác động của các gốc tự do. Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng oxy hóa có vai trò quan trọng trong quá trình lão hóa da. Bằng cách ngăn chặn sự hình thành các gốc tự do và giảm các dấu hiệu lão hóa, alpha-arbutin có tiềm năng để sử dụng trong các sản phẩm chống lão hóa da.

Chống vi khuẩn và chống viêm: Một số nghiên cứu đã chỉ ra rằng alpha-arbutin có khả năng ức chế sự phát triển của một số vi khuẩn gây viêm và nhiễm trùng trên da. Điều này có thể mang lại lợi ích trong việc điều trị các vấn đề da liên quan đến vi khuẩn như mụn trứng cá và viêm nhiễm.

Sử dụng trong sản phẩm chống nắng: Alpha-arbutin có khả năng hấp thụ tia tử ngoại và bảo vệ da khỏi tác động của ánh nắng mặt trời. Vì vậy, nó được sử dụng trong các sản phẩm chống nắng để giúp bảo vệ da khỏi tác động của tia UVA và UVB.

Trị liệu Hyperpigmentation: Hyperpigmentation là một tình trạng da khi da sản xuất quá nhiều melanin, dẫn đến việc hình thành các vết sạm màu. Alpha-arbutin có khả năng làm giảm sự sản xuất melanin, làm trắng và làm đều màu da. Do đó, nó có tiềm năng trong việc điều trị Hyperpigmentation, bao gồm sạm da do tác động của ánh sáng mặt trời, nám và các đốm đen.

Tóm lại, alpha-arbutin đã chứng minh được ứng dụng tiềm năng trong lĩnh vực y học. Tuy nhiên, cần thêm nhiều nghiên cứu để hiểu rõ hơn về tác dụng và cơ chế hoạt động của nó.

Dược động học

Hấp thu

Alpha-arbutin có thể được hấp thụ qua da khi được dùng ngoài da hoặc qua đường tiêu hóa khi được dùng qua miệng. Điều này cho phép chất này được chuyển vào hệ tuần hoàn và lan tỏa đến các mô và cơ quan khác trong cơ thể.

Phân bố

Sau khi hấp thụ, alpha-arbutin có thể phân bố rộng rãi trong cơ thể. Nó có khả năng đi qua các màng tế bào và có thể tích đều trong các mô và cơ quan khác nhau, bao gồm da.

Chuyển hóa

Alpha-arbutin có thể trải qua quá trình chuyển hóa trong cơ thể. Một phần alpha-arbutin có thể được chuyển hóa thành hydroquinone, một chất có hoạt tính làm trắng da, thông qua các enzym trong cơ thể. Tuy nhiên, quá trình chuyển hóa này không xảy ra mạnh mẽ và chỉ diễn ra ở mức độ thấp.

Thải trừ

Alpha-arbutin có thể được loại bỏ khỏi cơ thể thông qua các cơ chế như qua nước tiểu hoặc qua một số quá trình khác như chảy mồ hôi. Thời gian loại bỏ alpha-arbutin khỏi cơ thể có thể khác nhau và phụ thuộc vào nhiều yếu tố, bao gồm liều lượng, đường dùng và tình trạng sức khỏe của cá nhân.

Phương pháp sản xuất

Alpha-arbutin có thể được tổng hợp từ hydroquinone thông qua một số phương pháp hóa học. Dưới đây là một trong những phương pháp tổng hợp phổ biến để sản xuất alpha-arbutin:

Phản ứng hydrolysis enzymatic: Phương pháp này sử dụng enzym beta-glucosidase để thực hiện quá trình hydrolysis của glucosid thường có mặt trong tự nhiên. Glucosid này sẽ tách khỏi hydroquinone và tạo thành alpha-arbutin.

Phản ứng glucosylation: Trong phương pháp này, hydroquinone được glucosyl hóa bằng cách sử dụng một nguyên liệu glucosyl có sẵn. Một số chất chuyển đổi như glucohydrolase cũng có thể được sử dụng để tăng cường quá trình glucosylation. Kết quả là tạo ra alpha-arbutin từ hydroquinone và đường đơn glucosyl.

Phản ứng acetylation: Hydroquinone có thể trải qua quá trình acetylation để tạo thành acetate hydroquinone, sau đó được chuyển thành alpha-arbutin thông qua quá trình acetylation tiếp theo. Phản ứng acetylation này có thể được thực hiện bằng cách sử dụng các chất acetylating như acetic anhydride hoặc acetic acid.

Các phương pháp trên cung cấp một cách tổng hợp alpha-arbutin trong phòng thí nghiệm hoặc quy mô công nghiệp. Cần lưu ý rằng các quy trình tổng hợp có thể yêu cầu các điều kiện đặc biệt và chất xúc tác để đảm bảo hiệu suất cao và chất lượng sản phẩm cuối cùng.

Độc tính ở người

Alpha arbutin có hại không? Mặc dù Alpha Arbutin đã được đánh giá là không gây hại và an toàn khi sử dụng ở liều lượng lớn và trong thời gian dài để làm trắng da, tuy nhiên, vẫn có thể xảy ra một số tác dụng phụ nhỏ. Những tác dụng phụ này bao gồm kích ứng da, phát sinh mụn trứng cá ở mức độ nhẹ, viêm da tiếp xúc dị ứng hoặc sự tăng cường độ nhạy cảm của da với ánh nắng mặt trời.

Tính an toàn

Alpha Arbutin đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) chấp thuận và được xếp vào danh mục các thành phần làm sáng da an toàn và hiệu quả. So sánh với hydroquinone, một chất làm trắng da phổ biến khác, alpha-arbutin được coi là an toàn hơn và ít gây kích ứng cho da.

Tương tác với thuốc khác

Alpha-arbutin thường được sử dụng trong các sản phẩm chăm sóc da ngoài da và không được báo cáo tương tác dược lý đáng kể với các loại thuốc. Tuy nhiên, do mỗi người có cơ địa và tình trạng sức khỏe riêng, tốt nhất là nên tham khảo ý kiến của chuyên gia y tế hoặc nhà sản xuất sản phẩm trước khi sử dụng alpha-arbutin đồng thời với bất kỳ loại thuốc nào.

Lưu ý khi sử dụng alpha-Arbutin

Alpha arbutin cách sử dụng:

Để tránh gặp phải tác dụng phụ, không nên sử dụng Alpha Arbutin vượt quá liều lượng khuyến nghị để đạt kết quả nhanh hơn. Alpha arbutin có dùng cho mặt được không? Trước khi bôi sản phẩm chứa Alpha Arbutin lên các vùng da lớn, nên thử nghiệm trên vùng da cổ tay để kiểm tra mức độ kích ứng, đặc biệt là đối với những người có khả năng dị ứng với Arbutin.

Khi phát hiện bất kỳ tác dụng phụ nào trên da, cần ngừng sử dụng sản phẩm chứa Alpha Arbutin và tham khảo ý kiến bác sĩ da liễu ngay lập tức.

Tuy khả năng làm trắng da của Alpha Arbutin không kéo dài vĩnh viễn vì nó chỉ ức chế enzym tyrosinase. Khi ngừng sử dụng sản phẩm, da sẽ trở lại trạng thái ban đầu và enzym tyrosinase tiếp tục hoạt động. Vì vậy, để đạt được kết quả tốt nhất, có thể kết hợp Alpha Arbutin với các thành phần khác như AHA/BHA (tái tạo tế bào da) và vitamin C.

Nên tránh sử dụng Alpha Arbutin cùng với các mỹ phẩm có tính kiềm (alkaline) để ngăn ngừa việc sản sinh hydroquinone trong da.

Một vài nghiên cứu của alpha-Arbutin trong Y học

Kết quả thử nghiệm đối chứng ngẫu nhiên của huyết thanh kết hợp axit tranexamic như một chất khử sắc tố để sử dụng cho những người khỏe mạnh

Để so sánh hiệu quả của huyết thanh kết hợp axit tranexamic (TA) với hydroquinone, tiêu chuẩn vàng trong các chất làm trắng cho người khỏe mạnh. Đây là một thử nghiệm ngẫu nhiên có kiểm soát ba nhánh. Các đối tượng được chia thành ba nhóm: nhóm đầu tiên nhận được huyết thanh kết hợp 3% TA (3% TA, 4% dịch lọc lên men galactomyces, 2% niacinamide và 4% alpha arbutin), nhóm thứ hai nhận được huyết thanh kết hợp 2% TA và nhóm thứ ba nhận được 4% hydroquinone.

Một ml của mỗi loại huyết thanh được bôi vào ba lỗ: Lỗ A, nằm cách hố xương đòn bên trái 4 cm, Lỗ B, nằm cách lỗ đầu tiên 4 cm và Lỗ C, nằm cách lỗ bên phải 4 cm. Hố xương khớp. Độ sáng của da và cường độ sắc tố được đánh giá mỗi tuần trong 4 tuần bằng máy sắc ký.

Tổng cộng có 44 đối tượng đã được tuyển dụng cho nghiên cứu này. Tất cả các nhóm đều cho thấy sự cải thiện đáng kể về độ sáng của da và cường độ sắc tố sau 4 tuần (p < 0,001). Không có sự khác biệt giữa các nhóm điều trị và hydroquinone (p > 0,05). Huyết thanh TA (2 và 3%) kết hợp với dịch lọc lên men galactomyces 4%, niacinamide và alpha arbutin là một chất làm giảm sắc tố hiệu quả.

Đánh giá toàn diện về tiềm năng điều trị của α-arbutin

Các chế phẩm mỹ phẩm da liễu như chất tẩy trắng là những thành phần có hoạt tính sinh học liên quan đến da nhằm tăng cường và cải thiện vẻ đẹp của làn da. Khả năng kiểm soát rối loạn tăng sắc tố da là một trong những mục tiêu nghiên cứu quan trọng nhất trong việc điều chế mỹ phẩm. Gần đây, mỹ phẩm có chứa các thành phần thảo dược và thực vật đã thu hút nhiều sự quan tâm của người tiêu dùng mỹ phẩm vì các chế phẩm này được cho là an toàn hơn so với các chế phẩm có thành phần tổng hợp khác.

Tuy nhiên, cần có các nghiên cứu thử nghiệm chất lượng cao trên các mẫu lớn hơn để xác nhận tính an toàn và hiệu quả lâm sàng của các tác nhân trị liệu bằng thực vật có chỉ số điều trị cao. Arbutin (p-hydroxyphenyl-β-d-glucopyranoside) là một polyphenol ưa nước có hoạt tính sinh học với hai đồng phân bao gồm alpha-arbutin (4-hydroxyphenyl-α-glucopyranoside) và β-arbutin (4-hydroxyphenyl-β-glucopyranoside). Nó được sử dụng như một cây thuốc trong phytopharmacy.

Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng alpha-arbutin hiệu quả gấp 10 lần so với arbutin tự nhiên. So sánh các giá trị IC50 cho thấy rằng α-arbutin (với nồng độ 2,0 mM) có hoạt tính ức chế tyrosinase của con người mạnh hơn so với arbutin tự nhiên (với nồng độ cao hơn 30 mM). Một đánh giá của các nghiên cứu gần đây cho thấy arbutin có thể có lợi trong điều trị các bệnh khác nhau như rối loạn tăng sắc tố, các loại ung thư, rối loạn hệ thần kinh trung ương, loãng xương, tiểu đường, v.v. Nghiên cứu này được thiết kế để mô tả hiệu quả điều trị của arbutin.

Tài liệu tham khảo

1. Anwar, A. I., Wahab, S., Widita, W., Nurdin, A. R., Budhiani, S., & Seweng, A. (2019). Randomized control trial outcomes of tranexamic acid combination serum as a depigmenting agent for the use in healthy individuals. Dermatologic therapy, 32(6), e13146. https://doi.org/10.1111/dth.13146
2. Drugbank, alpha-Arbutin, truy cập ngày 2 tháng 7 năm 2023.
3. Saeedi, M., Khezri, K., Seyed Zakaryaei, A., & Mohammadamini, H. (2021). A comprehensive review of the therapeutic potential of α-arbutin. Phytotherapy research : PTR, 35(8), 4136–4154. https://doi.org/10.1002/ptr.7076
4. Pubchem, alpha-Arbutin, truy cập ngày 2 tháng 7 năm 2023.
5. Bộ Y Tế (2012), Dược thư quốc gia Việt Nam, Nhà xuất bản Y học, Hà Nội