Acid Boswellic

Danh pháp

Tên chung quốc tế

Tên danh pháp theo IUPAC

Alpha

(3R,4R,4aR,6aR,6bS,8aR,12aR,14aR,14bR)-3-hydroxy-4,6a,6b,8a,11,11,14b-heptamethyl-1,2,3,4a,5,6,7,8,9,10,12,12a,14,14a-tetradecahydropicene-4-carboxylic acid.

Beta

(3R,4R,4aR,6aR,6bS,8aR,11R,12S,12aR,14aR,14bR)-3-hydroxy-4,6a,6b,8a,11,12,14b-heptamethyl-2,3,4a,5,6,7,8,9,10,11,12,12a,14,14a-tetradecahydro-1H-picene-4-carboxylic acid

Nhóm thuốc

Chất kháng viêm và chống viêm khớp

Mã UNII

Alpha: không có dữ liệu

Beta: B252M1YO2V

Mã CAS

Alpha: 471-66-9

Beta: 631-69-6

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C30H48O3

Phân tử lượng

456.7 g/mol

Cấu trúc phân tử

Các Acid boswellic là các Acid hữu cơ, bao gồm một triterpene pentacyclic, một nhóm carboxyl và ít nhất một nhóm chức năng khác.

Acid alpha-boswellic và Acid beta-boswellic, đều có thêm một nhóm hydroxyl; chúng chỉ khác nhau về cấu trúc triterpene.

Acid acetyl-alpha-boswellic và Acid acetyl-beta-boswellic, thay thế nhóm hydroxyl bằng nhóm acetyl.

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 2

Số liên kết hydro nhận: 3

Số liên kết có thể xoay: 1

Diện tích bề mặt tôpô: 57,5 Å²

Số lượng nguyên tử nặng: 33

Các tính chất đặc trưng

Điểm sôi: 556,02°C ở 760,00 mm Hg

Độ hòa tan trong nước: 0,001876 mg/L ở 25 °C

LogP: 9.105

Thời gian bán hủy: ~ 6 giờ

Cảm quan

Có dạng chất kết tinh rắn, tan được trong nước ở nhiệt độ 25oC.

Dạng bào chế

Thành phần có trong các thuốc điều trị viêm khớp, hỗ trợ làm trơn ổ khớp, giảm nguy cơ viêm khớp

Độ ổn định và điều kiện bảo quản của Acid Boswellic

Bảo quản các dạng dạng bào chế của Acid Boswellic trong điều kiện khô ráo, thoáng mát. Tránh tác động của ánh sáng.

Nguồn gốc

Acid Boswellic (BA) bao gồm nhiều phân tử triterpene năm vòng, được tạo ra bởi các cây thuộc chi Boswellia, thường được gọi là Indian olibanum, loban, salai guggal hoặc kundur và được phát hiện là có hiệu quả chống lại nhiều bệnh.

Được phân loại theo họ Burseraceae, đây là những cây phân nhánh có kích thước từ trung bình đến lớn phổ biến ở các vùng núi của Ấn Độ, Bắc Phi và Trung Đông. Chi Boswellia bao gồm khoảng 25 loài phân bố rộng rãi ở Ả Rập, bờ biển Đông Bắc Châu Phi và Ấn Độ.

Dược lý và cơ chế hoạt động

Các hoạt động dược lý của Acid Boswellic có khả năng gây ra tác dụng chống viêm, long đờm, sát trùng, giải lo âu, chống thần kinh, giảm đau, an thần và kháng khuẩn.

Acid Boswellic có thể điều chỉnh các enzyme, yếu tố tăng trưởng, kinase và yếu tố phiên mã, cũng như các thụ thể, cho phép nó kích thích quá trình chết theo chương trình, ngừng chu kỳ tế bào.

Acid Boswellic cũng có thể ức chế các con đường truyền tín hiệu khác nhau liên quan đến sự sống của tế bào, sự tăng sinh và di căn.

Cơ chế hoạt động:

Bằng cách ức chế sự tổng hợp leukotrien thông qua việc ức chế các enzyme 5-lipoxygenase, hợp chất này không ảnh hưởng đến các enzyme cyclooxygenase, do đó tránh được các tác dụng tiêu hóa không mong muốn thường liên quan đến các thuốc chống viêm khác.

Ngoài ra, thuốc làm giảm sự xâm nhập của các tế bào bạch cầu vào các khớp bị viêm.

Acid acetyl-boswellic, một dạng cấu trúc khác của Acid Boswellic khi thay thế nhóm hydroxyl bằng nhóm acetyl được sử dụng phổ biến cũng thể hiện khả năng chống viêm bằng cách ức chế tổng hợp leukotriene.

Acid acetyl-boswellic có cơ chế hoạt động ức chế hoạt động của enzym 5-lipoxygenase thông qua phản ứng không oxi hóa khử.

Các thử nghiệm lâm sàng đã điều tra hiệu quả của Acid boswellic trong điều trị viêm loét đại tràng.

Acid Boswellic cũng được tìm thấy là có khả năng làm giảm các triệu chứng của bệnh hen suyễn dựa trên một thử nghiệm nhỏ, có kiểm soát với giả dược vào năm 1998 về chiết xuất của Boswellia để điều trị bệnh hen suyễn đã cho thấy kết quả cực kì khả thi.

Ứng dụng trong y học của Acid Boswellic

Điều trị viêm khớp

Bao gồm cả viêm xương khớp OA và viêm khớp dạng thấp RA

Viêm khớp chủ yếu phát sinh do viêm khớp và các mô liên kết xung quanh chúng. Viêm xương khớp, chiếm ưu thế trong tất cả các dạng, ảnh hưởng đến nhiều người dân trên toàn thế giới.

Đối với viêm xương khớp OA

Một nghiên cứu vào năm 2003 đã thử nghiệm trên 30 bệnh nhân bị dau đầu gối do viêm khớp được điều trị bằng Acid Boswellic đều cho kết quả giảm đau tốt, nghiên cứu cũng cho thấy rằng sự gia tăng đáng kể phục hồi tại các khớp gối và thời gian để các bệnh nhân có thể đi lại bình thường tương đối nhanh.

Một nghiên cứu về tác dụng của BA đối với bệnh viêm khớp do albumin huyết thanh bò (BSA) đã báo cáo rằng khi dùng đường uống, BA (25, 50 và 100 mg/kg/ngày) làm giảm đáng kể quần thể bạch cầu và ức chế sự xâm nhập của nó vào khớp gối được tiêm BSA.

Ngoài ra, khi BA được kết hợp với một chất chuyển hóa có hoạt tính rhein và được sử dụng ở mức liều quy định là 15,73 mg/kg, po (BID), nó làm giảm đường kính của đầu gối và bình thường hóa các bất thường về sinh hóa và huyết học trong các mô hình chuột gây ra bởi collagenase.

Đối với viêm khớp dạng thấp RA

Các nghiên cứu về lợi ích điều trị của Acid Boswellic trên viêm khớp dạng thấp cho ra nhiều kết quả khác nhau, tuy nhiên điểm chung vẫn kết luận rằng Acid Boswellic có khả năng làm giảm sưng khớp dạng thấp. Ngoài ra, một số kết quả của nghiên cứu còn cho rằng Acid Boswellic còn có thể can thiệp vào quá trình tự miễn dịch và trở thành một liệu pháp chính thức để điều trị RA.

Điều trị hen suyễn

Hen suyễn đang gia tăng như một vấn đề nghiêm trọng về sức khỏe toàn cầu, được đặc trưng bởi tình trạng tăng phản ứng đường thở, viêm đường thở, tăng sản xuất chất nhầy, bong tróc thành biểu mô đường thở và tăng nồng độ IgE.

Một cuộc điều tra về khả năng chống hen suyễn của BA trong mô hình bệnh hen suyễn ở chuột đã báo cáo sự ức chế viêm đường hô hấp dị ứng, AHR, IgE đặc hiệu OVA và bài tiết cytokine Th2 ở các nhóm được điều trị. Hơn nữa, sự biểu hiện của p-STAT6 và GATA3 cũng bị triệt tiêu theo cách phụ thuộc vào liều lượng.

Trong một nghiên cứu in vivo khác, tác dụng của BA được phân tích bằng cách tiêm một chất lỏng gây mẫn cảm (0,15 mL gel nhôm hydroxit ở 88,67 mg/mL và 0,05 mg albumin albumin) trong màng bụng ở một mô hình hen suyễn, và nó đã được phát hiện là giảm thiểu các triệu chứng bằng cách loại bỏ p -STAT6 theo sau là giảm biểu thức GATA3.

Xơ vữa động mạch

Xơ vữa động mạch xảy ra do sự hình thành các mảng bám bên trong mạch máu dẫn đến thành động mạch dày lên.

Một cuộc điều tra về tác dụng của AKBA ở chuột thiếu apolipoprotein E (ApoE – / -) cho thấy nó ức chế NF-κB, một yếu tố quan trọng cho sự phát triển và tiên lượng của các bệnh viêm nhiễm khác nhau.

Do đó, phát hiện này gợi ý rằng nhựa cây từ họ Boswellia có thể cung cấp một chất thay thế cho các phác đồ điều trị thông thường đối với các bệnh viêm mãn tính như xơ vữa động mạch.

Việm ruột (IBD)

Do đặc tính chống viêm của Acid Boswellic có thể được sử dụng hiệu quả trong điều trị các bệnh viêm ruột như bệnh Crohn và viêm loét đại tràng (UC).

Một nghiên cứu năm 2001 đã tiến hành so sánh hiệu lực của chiết xuất H15 của Acid Boswellic với thuốc chống viêm theo toa mesalamine và kết quả cho thấy H15 có hiệu quả gần tương đương toa thuốc trong điều trị bệnh Crohn.

Ung thư

Ung thư là một trong những căn bệnh nguy hiểm nhất của nhân loại. Các nghiên cứu khác nhau đã chỉ ra hiệu quả của BA trong việc phòng ngừa và điều trị ung thư vú, bàng quang, cổ tử cung, tuyến tiền liệt, đại trực tràng, đầu và cổ, gan, phổi và tuyến tụy.

Dược động học

Một nghiên cứu báo cáo rằng thời gian bán thải của BA là khoảng sáu giờ. Điều này cho thấy rằng cần phải uống thuốc sau mỗi sáu giờ. Nghiên cứu cũng báo cáo rằng trạng thái ổn định của thuốc sẽ đạt được trong huyết tương sau khoảng 30 giờ.

Một số nghiên cứu đã được thiết kế để phân tích sự biến đổi sinh học của BA trong cơ thể. Các dẫn xuất khác nhau có thể xảy ra của BA thông qua chuyển hóa sinh học bởi Cunninghamella blakesleana AS 3.970. Có tới mười hợp chất đã biến đổi, bao gồm Acid 7β-hydroxy-11-keto-β-boswellic; Acid 7β, 15α-dihydroxy-11-keto-β-boswellic; Acid 7β, 16β-dihydroxy-11-keto-β-boswellic; Acid 7β, 16α-dihydroxy-11-keto-β-boswellic; Acid 7β, 22β-dihydroxy-11-keto-β-boswellic; Acid 7β, 21β-dihydroxy-11-keto-β-boswellic; Acid 7β, 20β-dihydroxy-11-keto-β-boswellic; Acid 7β, 30-dihydroxy-11-keto-β-boswellic; 3α, 7β-dihydroxy-11-oxours-12-ene-24; Acid 30-dioic; và Acid 3α, 7β-dihydroxy-30-(2-hydroxypropanoyloxy)-11-oxours-12-en-24-oic được chiết xuất và tinh chế thông qua quá trình hydroxyl hóa, oxy hóa và este hóa.

Độc tính của Acid Boswellic

Acid Boswellic là một acid có trong tự nhiên, tuy nhiên việc sử dụng nó cần cẩn trọng khi cũng vẫn có thể gây ra một số tác dụng phụ nghiêm trọng trên đường tiêu hóa như: nôn, buồn nôn, tăng acid dạ dày, trào ngược dạ dày.

Ngoài ra, việc bôi trực tiếp chất này lên da còn có thể gây ra hiện tượng bỏng da, hay phát ban trên da.

Độc tính về quá liều của chất này vẫn chưa được công bố rộng rãi, tuy nhiên nếu gặp bất kì trường hợp nghi là ngộ độc chất này, cần đến và tham khảo hướng xử lý của các bác sĩ.

Tương tác của Acid Boswellic với thuốc khác

Acid Boswellic hoạt động tương tự như một chất chống viêm thông thường, do đó chất này có khả năng tương tác với các chất chống viêm tương tự như nó có thể kể đến như các Nsaids: ibuprofen, naproxen, aspirin,….

Ngoài ra chất này cũng mang hoạt tính acid, nên để tối ưu hiệu quả khi sử dụng cần tránh dùng chung với các thực phẩm có tính bazơ cao.

Lưu ý khi dùng Acid Boswellic

Acid Boswellic có tác dụng tốt trong các trường hợp điều trị viêm nhất là các viêm khớp. Tuy nhiên, việc sử dụng chất này như một thuốc chống viêm cần cẩn trọng khi sử dụng cho các đối tượng người có tiền sử/đang mắc các bệnh về thận, gan, xuất huyết, đái tháo đường, người đang hoặc sắp làm phẫu thuật…

Lưu ý với nhóm đối tượng phụ nữ có thai và cho con bú

Hiện nay, vẫn chưa có nhiều thông tin về độc tính hay lợi ích cần lưu ý đối với Acid Boswellic, do đó, trừ khi thật sự cần thiết dùng Acid Boswellic, các trường hợp khác không khuyến cáo dùng cho nhóm đối tượng này.

Lưu ý cho người lái xe và vận hành máy móc

Không ảnh hưởng

Một vài nghiên cứu về Acid Boswellic trong Y học

Hiệu quả và tính an toàn của curcumin và sự kết hợp của nó với Acid boswellic trong viêm xương khớp: một nghiên cứu so sánh, ngẫu nhiên, mù đôi, kiểm soát giả dược

*Efficacy and safety of curcumin and its combination with boswellic acid in osteoarthritis: a comparative, randomized, double-blind, placebo-controlled study*

Bối cảnh: Mục đích của thử nghiệm lâm sàng này là đánh giá hiệu quả và độ an toàn của chiết xuất phức hợp curcuminoid từ thân rễ nghệ với dầu dễ bay hơi của nghệ (CuraMed®) và sự kết hợp của nó với chiết xuất Acid boswellic từ rễ nhũ hương Ấn Độ (Curamin®) so với giả dược trong điều trị của bệnh nhân từ 40 đến 70 tuổi bị viêm xương khớp (OA).

Phương pháp: Tác dụng của viên nang CuraMed® 500 mg (333 mg curcuminoids) và viên nang Curamin® 500 mg (350 mg curcuminoids và 150 mg Acid boswellic) uống ba lần một ngày trong 12 tuần ở 201 bệnh nhân đã được điều tra trong ba nghiên cứu. -arm, nhóm song song, ngẫu nhiên, mù đôi, thử nghiệm kiểm soát giả dược. Các biện pháp đánh giá hiệu quả kết quả chính bao gồm các xét nghiệm dựa trên hoạt động chức năng thể chất của bệnh viêm khớp, chỉ số khuyến nghị của WOMAC về đau khớp, cứng khớp buổi sáng, hạn chế chức năng thể chất và đánh giá chung của bệnh nhân về mức độ nghiêm trọng của bệnh.

Kết quả: Tác dụng có lợi của cả hai chế phẩm so với giả dược được ghi nhận chỉ sau 3 tháng điều trị liên tục. Tác dụng đáng kể của Curamin® so với giả dược đã được quan sát thấy cả trong các bài kiểm tra hoạt động thể chất và chỉ số đau khớp WOMAC, trong khi hiệu quả vượt trội của CuraMed so với giả dược chỉ được quan sát thấy trong các bài kiểm tra hoạt động thể chất. Kích thước tác dụng so với giả dược là tương đương đối với cả hai nhóm điều trị nhưng vượt trội hơn ở nhóm Curamin®. Các phương pháp điều trị được dung nạp tốt.

Kết luận: Sử dụng phức hợp curcumin trong 12 tuần hoặc sự kết hợp của nó với Acid boswellic làm giảm các triệu chứng liên quan đến đau ở bệnh nhân viêm khớp. Curcumin kết hợp với Acid boswellic hiệu quả hơn. Kết hợp chiết xuất Curcuma longa và Boswellia serrata trong Curamin® làm tăng hiệu quả điều trị viêm khớp có lẽ là do tác dụng hiệp đồng của curcumin và Acid boswellic.

Tài liệu tham khảo

Pubchem, alpha Acid Boswellic, truy cập ngày 16/06/2023.
Pubchem, beta Acid Boswellic, truy cập ngày 16/06/2023.
Roy, N. K., Parama, D., Banik, K., Bordoloi, D., Devi, A. K., Thakur, K. K., … & Kunnumakkara, A. B. (2019). An update on pharmacological potential of boswellic acids against chronic diseases. International journal of molecular sciences, 20(17), 4101.
Haroyan, A., Mukuchyan, V., Mkrtchyan, N., Minasyan, N., Gasparyan, S., Sargsyan, A., … & Hovhannisyan, A. (2018). Efficacy and safety of curcumin and its combination with boswellic acid in osteoarthritis: a comparative, randomized, double-blind, placebo-controlled study. BMC complementary and alternative medicine, 18(1), 1-16.