Danh pháp

Tên chung quốc tế

5-Hydroxytryptophan

Tên danh pháp theo IUPAC

5-hydroxy-DL-tryptophan

Mã UNII

9181P3OI6N

Mã CAS

56-69-9

Nhóm thuốc

5-Hydroxytryptophan thuộc nhóm Thuốc chống trầm cảm, thế hệ thứ hai.

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C11H12N2O3

Phân tử lượng

220.22 g/mol

Đặc điểm cấu tạo

5-hydroxytryptophan là một dẫn xuất của tryptophan trong đó vị trí số 5 được thay thế bằng nhóm hydroxy.

Mô hình bóng và que

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 4

Số liên kết hydro nhận: 4

Số liên kết có thể xoay: 3

Diện tích bề mặt cực tôpô: 99,3 Ų

Số lượng nguyên tử nặng: 16

Số lượng nguyên tử trung tâm không xác định được: 1

Liên kết cộng hóa trị: 1

Tính chất

• 5-Hydroxytryptophan dưới dạng kình kim nhỏ hoặc quê với nhiệt độ nóng chảy 298-300 °C.
• Độ hòa tan: 2,5 g/100 mL trong ethanol 50% và 5,5 g/100 mL trong nước ở 100 °C.

Dạng bào chế

Viên nén, viên nang cứng.

Nguồn gốc

5-Hydroxytryptophan là sản phẩm thu được từ Griffonia simplicifolia, đây là một loại cây bụi Châu Phi.

Độ ổn định và điều kiện bảo quản

5-Hydroxytryptophan ổn định ở điều kiện pH thấp.

5-HTP là thuốc gì?

5-Hydroxytryptophan ) là chất chuyển hóa trung gian của L-tryptophan, đây là một loại acid amin thiết yếu trong quá trình tổng hợp serotonin.

Dược lực học

• 5-Hydroxytryptophan và DL-5-Hydroxytryptophan là những hỗn hợp của racemic của 5-hydroxytryptophan , tiền chất của chất dẫn truyền thần kinh serotonin có tác dụng giảm đau, chống trầm cảm và giảm sự thèm ăn. DL-5-Hydroxytryptophan nhờ aromatic-L-amino-acid decarboxylase sẽ được khử thành serotonin dẫn đến tăng nồng độ serotonin trong não gây tăng dẫn truyền thần kinh do đó giảm triệu chứng đau, trầm cảm hay thèm ăn.
• Các nghiên cứu đã chứng minh 5-Hydroxytryptophan cũng có tác dụng làm tăng nồng độ met-enkephalin trong tiểu cầu, nồng độ beta-endorphin trong huyết tương nhờ đó giúp tăng tác dụng giảm đau nội sinh.

Dược động học

Hấp thu

Sinh khả dụng của 5-Hydroxytryptophan và chất chuyển hóa của nó lần lượt là 47% và 87%. Sự hấp thu 5-Hydroxytryptophan là nhờ quá trình vận chuyển tích cực bởi hệ tuần hoàn và đưa đến gan.

Chuyển hóa

• 5-Hydroxytryptophan được chuyển đổi thành serotonin trong các tế bào não, có khoảng 25% 5-Hydroxytryptophan được chuyển hóa thông qua enzyme decarboxylase amino acid sau đó 5-HT được chuyển hóa thành 5-hydroxyindole acetaldehyde rồi 5-hydroxyindole acetaldehyde nhanh chóng được chuyển hóa thành axit 5-hydroxyindoleacetic.
• Nếu có mặt vitamin B6, 5-Hydroxytryptophan được khử carboxyl thành serotonin bởi enzyme aromatic-L-amino-acid decarboxylase ở cả mô thần kinh và gan.

Phân bố

5-Hydroxytryptophan dễ dàng đi qua hàng rào máu não.

Thải trừ

5-Hydroxytryptophan được bài tiết qua nước tiểu.

5-HTP có tác dụng gì?

• 5-Hydroxytryptophan có tác dụng điều trị trầm cảm nhẹ đến trung bình. Các nghiên cứu đã chứng minh rằng tác dụng chống trầm cảm của 5-Hydroxytryptophan tương tự nhóm Luvox
• Nhiều nghiên cứu đã chỉ ra rằng 5-Hydroxytryptophan cũng có tác dụng cải thiện triệu chứng ở bệnh nhân bị xơ cơ như mệt mỏi, cứng cơ vào buổi sáng.
• 5-Hydroxytryptophan giúp người dùng ngủ sâu giấc, đi vào giấc ngủ nhanh hơn, cải thiện chất lượng giấc ngủ nhưng tác dụng này thường phải mất thời gian 6-12 tuần thì mới thấy rõ rệt.
• 5-Hydroxytryptophan cũng được dùng trong điều trị hội chứng đau nửa đầu.
• Một số nghiên cứu được tiến hành có đối chứng với giả dược cho thấy 5-Hydroxytryptophan giúp tăng cảm giác no nhờ đó giúp hạn chế lượng thức ăn nạp vào và hỗ trợ kiểm soát cân nặng.

Tác dụng phụ

• Nhịp tim chậm
• Bầm bím, phát ban da.
• Mất ngủ, buồn ngủ, hành vi mất kiểm soát, nói nhiều, bồn chồn.
• Chóng mặt, suy nhược, đau đầu.
• Thay đổi vị giác, thèm ăn, nôn, táo bón, tiêu chảy.
• Vấn đề về tính dục.
• Bệnh cơ.

Liều dùng

Liều thường dùng của 5-Hydroxytryptophan cho người lớn là 150-800 mg mỗi ngày.

Tương tác với thuốc khác

• Dùng đồng thời 5-Hydroxytryptophan với sertraline, escitalopram, làm tăng nguy cơ mắc hội chứng serotonin gây sốt, đổ mồ hôi nhiều, nhịp tim tăng, ảo giác,mất phối hợp, đau bụng, co giật, lú lẫn, huyết áp thay đổi, mờ mắt, co thắt cơ, run rẩy, cứng cơ, buồn nôn, nôn và tiêu chảy. Nặng có thể gây hôn mê, thậm chí tử vong.
• Phenoxybenzamine ức chế quá trình chuyển đổi 5-HTP thành serotonin.
• Sử dụng đồng thời 5-HTP với thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc, sertraline, venlafaxine, fluoxetine , paroxetine, fluvoxamine maleate, citalopram, làm tăng tác dụng chống trầm cảm của 5-Hydroxytryptophan và tăng nguy cơ tác dụng phụ.
• 5-Hydroxytryptophan làm giảm hiệu quả của methylsergide và cyproheptadine.

Lưu ý khi sử dụng

• Cần ngưng dùng 5-Hydroxytryptophan ít nhất trước 2 tuần trước khi tiến hành phẫu thuật.
• Không khuyến cáo sử dụng 5-Hydroxytryptophan cho phụ nữ có thai và cho con bú.
• Báo cho bác sĩ những thuốc mà bạn đang dùng trước khi dùng 5-Hydroxytryptophan để tránh tương tác bất lợi cho cơ thể.

Một vài nghiên cứu của trong Y học

Một nghiên cứu đã được tiến hành vào năm 2020 bởi M Meloni 1, M Puligheddu 2 3, M Carta 4, A Cannas 3, M Figorilli 2, G Defazio như sau:

Mục tiêu: Đánh giá tác dụng 5-hydroxytryptophan đối với và tính an toàn của chứng trầm cảm và bệnh Parkinson.

Phương pháp: Nghiên cứu được tiến hành đối chứng có giả dược, mù đôi, ngẫu nhiên trên 25 bệnh nhân, bệnh nhân cho dùng giả dược và 50 mg 5-HTP mỗi ngày trong thời gian 4 tuần.

Kết quả: Phân tích cho thấy 5-Hydroxytryptophan làm cải thiện đáng kể các triệu chứng trầm cảm.

Tài liệu tham khảo

1. Thư viện y học quốc gia, 5-Hydroxytryptophan , pubchem. Truy cập ngày
2. Các chuyên gia drugs.com, 5-hydroxytryptophan Interactions , pubmed.com. Truy cập ngày 31/10/2024.
3. M Meloni 1, M Puligheddu 2 3, M Carta 4, A Cannas 3, M Figorilli 2, G Defazio (2020), Efficacy and safety of 5-hydroxytryptophan on depression and apathy in Parkinson’s disease: a preliminary finding, pubmed.com. Truy cập ngày 31/10/2024.