2,4-Dichlorobenzyl alcohol

Danh pháp

Tên chung quốc tế

2,4-dichlorobenzyl-alcohol (Dichlorobenzyl alcohol)

Tên danh pháp theo IUPAC

(2,4-dichlorophenyl)methanol

Nhóm thuốc

Chất khử trùng

Mã ATC

R — Hệ thống hô hấp

R02 — Sát khuẩn họng

R02A — Sát khuẩn họng

R02AA — Thuốc sát trùng

R02AA03 — Rượu dichlorobenzyl

Mã UNII

1NKX3648J9

Mã CAS

1777-82-8

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C7H6Cl2O

Phân tử lượng

177.02 g/mol

Cấu trúc phân tử

Dichlorobenzyl alcohol là thành viên nhóm Benzyl alcohols. Trong cấu trúc, các Hydro ở vị trí 2 và 4 được thay thế bằng nguyên tử Clo.

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 1

Số liên kết hydro nhận: 1

Số liên kết có thể xoay: 1

Diện tích bề mặt tôpô: 20,2 Å²

Số lượng nguyên tử nặng: 10

Các tính chất đặc trưng

Điểm nóng chảy: 55- 58oC

Điểm sôi: 150oC

LogP: 2,36

Cảm quan

Dạng bột kết tinh màu trắng, tan tốt trong nước và ethanol.

Dạng bào chế

2,4-dichlorobenzyl-alcohol là một thành phần phổ biến trong viên ngậm họng như Cofsils , Strepsils , Lorsept và Gorpils.

Thuốc mỡ da:

Chứa 0,5% cồn 2,4-dichlorobenzyl, 0,2% allantoin và 0,5% cetrimide.

Chứa 0,25% cồn 2,4-dichlorobenzyl, 2% rượu benzyl, 0,1% long não và 0,2% levomenthol.

Viên ngậm:

Chứa 1,29mg rượu 2,4-dichlorobenzyl.

Chứa 1,2mg rượu 2,4-dichlorobenzyl, 0,6mg amylmetacresol và 100mg axit ascorbic.

Chứa 1,2mg rượu 2,4-dichlorobenzyl, 0,6mg amylmetacresol và 8mg levomenthol.

Chứa 1,2mg rượu 2,4-dichlorobenzyl và 0,6mg amylmetacresol.

Chứa 1,2mg rượu 2,4-dichlorobenzyl, 0,6mg amylmetacresol, 100mg axit ascorbic và 33,52mg natri ascorbate.

Chứa 1,2mg rượu 2,4-dichlorobenzyl, 0,6mg amylmetacresol và 10mg lidocaine hydrochloride.

Độ ổn định và điều kiện bảo quản của 2,4-dichlorobenzyl-alcohol

Cần bảo quản 2,4-dichlorobenzyl-alcohol trong lọ kính, tránh ánh sáng trực tiếp từ mặt trời. Không để 2,4-dichlorobenzyl-alcohol ở nơi ẩm thấp và không cần bảo quản lạnh. Bảo quản dưới 25oC

Nguồn gốc

Không có thông tin

Dược lý và cơ chế hoạt động

Dichlorobenzyl alcohol là một hợp chất có khả năng kháng khuẩn, kháng virus và gây tê cục bộ. Tuy nhiên, cơ chế chính xác của nó vẫn chưa được hiểu rõ hoàn toàn.

Tác dụng gây tê cục bộ của 2,4-Dichlorobenzyl alcohol được cho là do giảm sự phong tỏa hoạt động của kênh natri. Sự phong tỏa kênh natri là quá trình giúp điều chỉnh lưu lượng ion natri trong tế bào và ngoài tế bào. Việc giảm sự phong tỏa kênh natri có thể gây ra hiện tượng giảm truyền tín hiệu đau và gây tê cục bộ.

Các nghiên cứu in vitro với sự kết hợp của rượu dichlorobenzyl và amylmetacresol đã cho thấy khả năng diệt virut chống lại một số loại virut liên quan đến cảm lạnh thông thường được quan sát thấy bằng cách giảm tải lượng virut. Trong các thử nghiệm lâm sàng, sử dụng viên ngậm cồn dichlorobenzyl đã được chứng minh là làm giảm đau họng và giúp giảm đau và giảm khó nuốt phút sau khi sử dụng. Hiệu ứng này có thể kéo dài thậm chí 2 giờ. Hiệu ứng giảm đau ổn định đạt được sau 45 phút.

Ứng dụng trong y học của 2,4-dichlorobenzyl-alcohol

Điều trị viêm họng

Dichlorobenzyl Alcohol là một thành phần chính trong các loại thuốc dùng để điều trị viêm họng, đặc biệt là trong loại thuốc tác động lên đường hô hấp và điều trị vấn đề liên quan đến mắt, tai, mũi và họng.

Các sản phẩm viên ngậm họng phổ biến như Cofsils, Strepsils, Lorsept và Gorpils chứa Dichlorobenzyl Alcohol như thành phần chủ yếu.

Ngoài ra, một số thuốc điều trị viêm họng phổ biến khác có sử dụng Dichlorobenzyl Alcohol bao gồm: Therasil Sore Throat Formula, Strepsils Menthol, Coughnil, Tintin Lido Orange…

Trong mỹ phẩm

Theo INCI (International Nomenclature Cosmetic Ingredient – Danh pháp Quốc tế cho Thành phần Mỹ phẩm), Dichlorobenzyl Alcohol có các chức năng chính sau:

Kháng khuẩn: Dichlorobenzyl Alcohol có khả năng làm chậm sự phát triển của vi sinh vật trên da và đối phó với sự phát triển của vi khuẩn. Điều này giúp giữ cho da được sạch và giảm nguy cơ nhiễm trùng.

Chất bảo quản: Dichlorobenzyl Alcohol có khả năng ức chế sự phát triển của vi sinh vật trong các sản phẩm mỹ phẩm. Điều này giúp kéo dài tuổi thọ của sản phẩm và giảm nguy cơ ô nhiễm vi khuẩn.

Dược động học

Dichlorobenzyl alcohol được hấp thụ nhanh chóng sau khi sử dụng và đạt nồng độ cao nhất trong máu sau khoảng 3-4 phút. Khoảng 50% liều dùng của 2,4-Dichlorobenzyl alcohol sau khi sử dụng được tập trung trong nước bọt sau ~ 120 phút.

Sau đó, Dichlorobenzyl alcohol chuyển hóa trong gan và tạo thành hippuric acid, một chất có thể được tiết ra qua nước tiểu.

Trong các thử nghiệm tiền lâm sàng, sử dụng rượu dichlorobenzyl ngoài da dẫn đến thải trừ qua thận 90% liều dùng. Sau khi chuyển hóa, rượu dichlorobenzyl được bài tiết qua nước tiểu

Độc tính của 2,4-dichlorobenzyl-alcohol

Các nghiên cứu về quá liều chỉ ra rằng trong trường hợp quá liều toàn thân có thể có sự kích thích tạm thời của CNS, sau đó là CNS và tim mạch.

Không khuyến cáo sử dụng lâu dài vì nó có thể làm thay đổi sự cân bằng vi khuẩn bình thường của cổ họng.

LD50 đối với rượu 2,4-dichlorobenzyl ở chuột đã được xác định là 3g trên mỗi kg thể trọng . Dựa trên dữ liệu này, NOAEL (mức tác dụng

phụ không quan sát được) đối với rượu 2,4-dichlorobenzyl đã được xác định ở liều hàng ngày 100 mg trên mỗi kg trọng lượng cơ

thể ở người.

Tương tác của 2,4-dichlorobenzyl-alcohol với thuốc khác

Mặc dù về mặt lý thuyết có thể xảy ra một số tương tác với 2,4-dichlorobenzyl-alcohol, những tương tác thuốc này dường như không liên quan về mặt lâm sàng đối với sự an toàn của bệnh nhân vì sản phẩm thuốc này được sử dụng tại chỗ.

Lưu ý khi dùng 2,4-dichlorobenzyl-alcohol

Lưu ý và thận trọng chung

Không dùng thuốc trong thời gian dài vì có thể làm thay đổi hệ vi sinh ở họng.

Không dùng cho trẻ em.

Lưu ý cho người đang mang thai và đang cho con bú

Chưa có báo cáo bất lợi cho nhóm đối tượng này. Tuy nhiên, một lượng vừa phải dữ liệu về phụ nữ mang thai (từ 300-1000 trường hợp mang thai) cho thấy không có dị tật hoặc độc tính cho thai nhi/trẻ sơ sinh của ượu 2,4-dichlorobenzyl.

Không có hoặc có rất ít dữ liệu về việc sử dụng rượu 2,4-dichlorobenzyl. Do đó, sản phẩm không được khuyên dùng trong thời kỳ mang thai trừ khi có sự giám sát y tế.

Lưu ý cho người vận hành máy móc hay lái xe

Không gây ảnh hưởng

Một vài nghiên cứu về 2,4-dichlorobenzyl-alcohol trong Y học

Nghiên cứu thử nghiệm hương vị nhãn mở để đánh giá khả năng chấp nhận của cả viên ngậm cồn amylmetacresol/2,4-dichlorobenzyl có hương vị dâu tây và hương cam ở trẻ em khỏe mạnh

*Open-label flavor test study to evaluate the acceptability of both amylmetacresol/2,4-dichlorobenzyl alcohol lozenges with strawberry and orange flavors in healthy children*

Đặt vấn đề: Viêm họng cấp tính (viêm họng) là một trong những bệnh phổ biến nhất mà trẻ em được khám bởi các bác sĩ chăm sóc ban đầu. Hầu hết các trường hợp là do virus gây ra và lành tính và tự giới hạn. Đã được chứng minh lâm sàng, viên ngậm trị viêm họng không kê đơn giúp giảm nhanh chóng và hiệu quả các triệu chứng đau họng cấp tính, đồng thời ngày càng đóng vai trò quan trọng trong việc tự kiểm soát tình trạng này.

Mục tiêu: Mục đích của nghiên cứu này (Số thử nghiệm ngẫu nhiên có kiểm soát theo tiêu chuẩn quốc tế: là để đánh giá khả năng chấp nhận của hai loại viên ngậm trị viêm họng được cấp phép, bán trên thị trường có chứa amylmetacresol và 2,4-dichlorobenzyl (AMC/DCBA)–một loại có hương dâu và loại còn lại có vị cam – dành cho trẻ khỏe mạnh.

Thiết kế nghiên cứu: Đây là một nghiên cứu thử nghiệm mùi vị, đơn liều, chéo, nhãn mở ở trẻ em được tuyển dụng thông qua cơ sở dữ liệu lâm sàng và quảng cáo trong khoảng thời gian 3,5 tuần.

Bối cảnh: Những người tham gia có khả năng đủ điều kiện đã được mời tham dự buổi nếm thử tại một phòng khám.

Những người tham gia: Tại buổi sàng lọc diễn ra trước hoặc vào ngày thử mùi vị, các chi tiết về tiền sử bệnh, thuốc men và nhân khẩu học có liên quan đã được ghi lại. Trong số 108 đối tượng được sàng lọc, 102 đối tượng đã được tuyển dụng. Đây là những trẻ em nam và nữ khỏe mạnh từ 6-12 tuổi.

Sự can thiệp: Mỗi đứa trẻ làm sạch vòm miệng bằng nước và bánh quy nước trước khi nếm một viên ngậm hương dâu , được ngậm trong 1 phút rồi nhả ra. Viên ngậm có vị cam được nếm ít nhất 15 phút sau khi làm sạch vòm miệng thêm. Phản ứng tự phát của trẻ khi nếm từng viên ngậm được quan sát và ghi lại. Các đối tượng được yêu cầu cho biết sở thích của họ đối với từng viên ngậm, sử dụng thang đo 7 điểm trên khuôn mặt, và được yêu cầu trả lời một loạt câu hỏi liên quan đến những gì họ thích và không thích về mùi vị cũng như cảm giác của viên ngậm trong miệng và cổ họng. . Điểm cuối chính là tỷ lệ đối tượng có điểm số trên khuôn mặt khoái lạc >4. Các tiêu chí phụ bao gồm phản ứng tự phát của trẻ khi nếm viên ngậm và trả lời các câu hỏi liên quan đến mùi vị.

Kết quả: Hương vị của viên ngậm được cho điểm >4 (nghĩa là ‘ngon’, ‘rất ngon’ hoặc ‘siêu ngon’) bởi 85,3% đối tượng đối với hương dâu và 49,0% đối với hương cam (p < 0,0001). Điểm trung bình (độ lệch chuẩn) là 5,72 (1) đối với viên ngậm hương dâu và 4,35 (2) đối với viên ngậm hương cam. Tỷ lệ đối tượng sẵn sàng dùng lại viên ngậm là 94% đối với vị dâu và 56% đối với vị cam.

Kết luận: Viên ngậm AMC/DCBA hương dâu được đa số trẻ em ưa thích và chấp nhận. Viên ngậm có hương cam AMC/DCBA cũng được khoảng một nửa số trẻ em yêu thích và chấp nhận. Nhìn chung, cả dâu và cam đều là những hương vị phù hợp cho loại kẹo ngậm dành cho trẻ em khi bị viêm họng.