Danh pháp

Tên chung quốc tế

Carbazochrome

Nhóm thuốc

Thuốc cầm máu toàn thân khác

Mã ATC

B – Máu và cơ quan tạo máu

B02 – Thuốc chống xuất huyết

B02B – Vitamin k và các chất cầm máu khác

B02BX – Thuốc cầm máu toàn thân khác

B02BX02 – Carbazochrome

Mã UNII

81F061RQS4

Mã CAS

69-81-8

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C10H12N4O3

Phân tử lượng

236.231 g•mol−1

Mô hình bóng và que

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 2

Số liên kết hydro nhận: 7

Số liên kết có thể xoay: 2

Diện tích bề mặt cực tôpô: 157

Số lượng nguyên tử nặng: 21

Số lượng nguyên tử trung tâm xác định được: 1

Liên kết cộng hóa trị: 2

Dạng bào chế

Dung dịch: Carbazochrome sodium sulfonate,..

Viên nén: thuốc Carbazochrome 30mg,..

Dược lý và cơ chế hoạt động

Carbazochrome có tác dụng ngăn chặn dòng máu. Carbazochrome ngăn chặn chảy máu bằng cách cung cấp một nền cơ học tạo điều kiện thuận lợi cho quá trình đông máu hay bằng cách hình thành cục máu đông. Carbazochrome kết hợp với protein Gq và bắt đầu con đường PLC IP3/DAG, tương tác với các thụ thể α- adrenoreceptor trên bề mặt tiểu cầu để tăng nồng độ canxi tự do nội bào nhờ đó tạo ra con đường axit arachidonic và kích hoạt PLA2 để tổng hợp endoperoxide. Canxi liên kết với peaceodulin và kích hoạt kinase chuỗi nhẹ myosin làm sợi Actin liên kết với myosin nhờ vậy làm kích thích giải phóng serotonin, hình dạng tiểu cầu thay đổi để thúc đẩy quá trình kết tụ và bám dính, làm tăng kết tập tiểu cầu. Trong tình trạng xuất huyết do mao mạch dễ vỡ, Carbazochrome cải thiện cấu trúc của các mạch mao mạch cục bộ. Carbazochrome chỉ tác động lên sự cầm máu chứ không có tác dụng trên quá trình đông máu. Tác dụng của Carbazochrome chủ yếu lên mao mạch bằng cách tăng sức bền thành mạch.

Dược động học

Hiện nay các thông tin về dược động học của Carbazochrome còn hạn chế. Khi dùng 50mg Carbazochrome sodium sulfonate theo đường tiêm tĩnh mạch cho thấy thời gian bán thải của Carbazochrome khoảng 40 phút và Carbazochrome được đào thải qua nước tiểu với tốc độ khá nhanh khoảng 75% dưới dạng không bị chuyển hóa.

Ứng dụng trong y học

Carbazochrome được chỉ định trong trường hợp bệnh nhân bị chảy máu đường ruột, xuất huyết nhu mô, mao mạch (chấn thương,trong khi phẫu thuật, cắt amidan), ban xuất huyết giảm tiểu cầu.

Tác dụng phụ

Carbazochrome có thể gây một vài tác dụng phụ sau: phản ứng quá mẫn, khó chịu dạ dày, chán ăn, phát ban da.

Độc tính ở người

Chưa có dữ liệu

Liều dùng

Dùng Carbazochrome theo đường tiêm tĩnh mạch: 100mg/ngày, dùng theo đường tiêm bắp, tiêm dưới da: 10mg/lần x 3 lần/ngày.

Chống chỉ định

Carbazochrome chống chỉ định như sau: Bệnh nhân có mẫn cảm với Carbazochrome.

Tương tác với thuốc khác

Chưa có dữ liệu hay báo cáo về tương tác của Carbazochrome cho người dùng.

Lưu ý khi sử dụng

• Khi dùng Carbazochrome cho người lớn tuổi cần lưu ý giảm liều và theo dõi quá trình dùng Carbazochrome vì chức năng sinh lý ở nhóm bệnh nhân này giảm.
• Nếu dùng Carbazochrome theo đường tiêm, bệnh nhân cần có sự hỗ trợ của cán bộ nhân viên y tế, tránh tự ý dùng.
• Carbazochrome có thể gây dương tính giả cho các test urobilirubin.
• Chỉ dùng Carbazochrome cho phụ nữ có thai và cho con bú khi thật sự cần thiết và khi có chỉ định của bác sĩ,

Một vài nghiên cứu của Carbazochrome trong Y học

Nghiên cứu 1

Carbazochrome natri sulfonate không có hiệu quả trong phòng ngừa chảy máu bóc tách dưới niêm mạc sau nội soi dạ dày: Một nghiên cứu hồi cứu

Carbazochrome natri sulfonate được sử dụng để ngăn ngừa chảy máu bóc tách dưới niêm mạc sau nội soi ở nhiều cơ sở, nhưng còn thiếu nghiên cứu về hiệu quả phòng ngừa của nó. Do đó nghiên cứu này tiến hành nhằm mục tiêu nghiên cứu nguy cơ chảy máu sau bóc tách dưới niêm mạc sau nội soi và hiệu quả phòng ngừa của việc sử dụng Carbazochrome natri sulfonate. Phương pháp nghiên cứu tiến hành hồi cứu 304 tổn thương ở 259 bệnh nhân mắc u dạ dày đã trải qua bóc tách dưới niêm mạc sau nội soi tại Bệnh viện Đại học Y Asahikawa. Trong nhóm Carbazochrome natri sulfonate, Carbazochrome natri sulfonate 100 mg/ngày được truyền tĩnh mạch cùng với dịch duy trì thay thế. Các yếu tố nguy cơ chảy máu sau bóc tách dưới niêm mạc sau nội soi, bao gồm cả quản lý Carbazochrome natri sulfonate, đã được nghiên cứu. Kết quả cho thấy tỷ lệ chảy máu sau bóc tách dưới niêm mạc sau nội soi chung là 4,6%. Xuất huyết không có sự khác biệt đáng kể giữa hai nhóm sau bóc tách dưới niêm mạc sau nội soi được quan sát thấy ở 3,8% nhóm không dùng Carbazochrome natri sulfonate, 5,2% nhóm Carbazochrome natri sulfonate. Ngoài ra, Carbazochrome natri sulfonate không có tác dụng phòng ngừa ở các nhóm có yếu tố nguy cơ cao hơn. Kết luận rằng Carbazochrome natri sulfonate không hiệu quả trong việc ngăn ngừa chảy máu sau bóc tách dưới niêm mạc sau nội soi. Từ đó cho thấy rằng việc dùng Carbazochrome natri sulfonate để ngăn ngừa chảy máu sau bóc tách dưới niêm mạc sau nội soi có thể cần phải được xem xét lại.

Nghiên cứu 2

Tác dụng của Carbazochrome Natri Sulfonate ngoài axit Tranexamic ở bệnh nhân chấn thương chảy máu

Mục đích của nghiên cứu này là kiểm tra xem Carbazochrome natri sulfonate có làm giảm truyền máu và tử vong ngoài Axit Tranexamic bằng cách cải thiện khả năng kiểm soát chảy máu hay không. Nghiên cứu bao gồm 5764 bệnh nhân ≥16 tuổi, bị xuất huyết đáng kể phân ngẫu nhiên: trong đó có 259 trường hợp nhận Carbazochrome natri sulfonate ngoài Axit Tranexamic và 67 trường hợp chỉ nhận Axit Tranexamic trong vòng 8 giờ sau chấn thương. Tiêu chí chính để đánh giá là tiểu cầu cô đặc, tổng lượng hồng cầu, huyết tương tươi đông lạnh trong vòng 24 giờ đầu sau chấn thương. Kết quả phụ là tử vong tại bệnh viện trong vòng 4 tuần sau chấn thương, tắc mạch và điều trị. Kết quả là tỷ lệ tử vong là 6% ở nhóm không dùng Carbazochrome natri sulfonate và 15,1% ở nhóm Carbazochrome natri sulfonate. Không có sự khác biệt đáng kể về tỷ lệ tử vong và biến cố tắc mạch giữa hai nhóm. Kết luận rằng Carbazochrome natri sulfonate không làm tăng nguy cơ tắc mạch, làm giảm truyền hồng cầu ở bệnh nhân chấn thương. Tuy nhiên, Carbazochrome natri sulfonate không làm giảm tỷ lệ tử vong.

Tài liệu tham khảo

1. Thư viện y học quốc gia, Carbazochrome, pubchem. Truy cập ngày 03/11/2023.
2. Keitaro Takahashi 1, Takahiro Sasaki 2, Nobuhiro Ueno 2, Kyoko Uehara 2, Yu Kobayashi 2, Yuya Sugiyama 2, Yuki Murakami 2, Takehito Kunogi 2, Katsuyoshi Ando 2, Shin Kashima 2, Kentaro Moriichi 2, Hiroki Tanabe 2, Toshikatsu Okumura 2, Mikihiro Fujiya (2022) Carbazochrome sodium sulfonate is not effective for prevention of post-gastric endoscopic submucosal dissection bleeding: A retrospective study, pubmed.com. Truy cập ngày 03/11/2023.
3. Yuka Okazaki 1, Hiroaki Takada 1, Ichiro Okada 1, Eiju Hasegawa (2022) Effect of Carbazochrome Sodium Sulfonate in Addition to Tranexamic Acid in Bleeding Trauma Patients, pubmed.com. Truy cập ngày 03/11/2023.