Công thức và kỹ thuật bào chế cốm pha hỗn dịch cotrimoxazol

Trên thị trường hiện nay đang có rất nhiều chế phẩm chứa cotrimoxazol với các dạng bào chế khác nhau như viên nén, viên nang, hay hỗn dịch,… Bài viết này, nhà thuốc Ngọc Anh sẽ giúp mọi người hiểu hơn về thành phần và tá dược của bột pha hỗn dịch cotrimoxazol.

Công thức bào chế cốm pha hỗn dịch cotrimoxazol

Cốm pha hỗn dịch cotrimoxazol hiện có nhiều công thức bào chế khác nhau nhưng công thức dưới đây đã được nghiên cứu bởi các chuyên gia bào chế nhiều kinh nghiệm và được sử dụng rộng rãi trong qui mô phòng thí nghiệm cũng như qui mô công nghiệp:

• Sulfamethoxazol  ……………….. 200 mg
• Trimethoprim ……………………    40 mg
• Natri citrat ………………………….. 250 mg
• Natri benzoat ………………………. 5 mg
• Natri croscarmellose …………… 500 mg
• Vanilin …………………………….      5 mg
• Natri sacarin ……………………….  5 mg
• Đường trắng( bột) …………………1500 mg
• Ethanol 70%  ……………………..  vừa đủ

Đặc điểm tính chất, tác dụng của mỗi thành phần

Khi tiến hành nghiên cứu bào chế bất kỳ công thức bào chế nào cũng cần tìm hiểu và lựa chọn dược chất cũng như tá dược một cách kĩ càng để tránh các tương tác không mong muốn.

Dược chất

Sulfamethoxazol và trimethoprim là hai kháng sinh không tan trong nước và hơi tan trong cồn cao độ. Đây là hai kháng sinh đều có vị đắng và không ổn định khi tiếp xúc với nhiệt độ, không khí hay ẩm.

Đây là hai kháng sinh hay được kết hợp với nhau theo tỉ lệ sulfamoxazol: trimethoprim là 5:1, trước đây được sử dụng rộng rãi để điều trị các loại nhiễm khuẩn nhưng hiện nay chỉ được chỉ định trong điều trị nhiễm trùng đường tiêu hoá trong thời gian ngắn, chỉ vài ba ngày vì có những tác dụng không mong muốn cho người dùng.

Natri citrat

Natri citrat là một chất chống oxi hoá cho dược chất, ngoài ra nó còn điều chỉnh pH cho chế phẩm khi pha cốm thành hỗn dịch nên tăng độ ổn định của dược chất.

Natri benzoat

Natri benzoat đóng vai trò là tác dược trơn trong công thức, nó làm giảm ma sát khi nghiền bột với thành cối, ngoài ra còn có tác dụng bảo quản khi pha thành hỗn dịch.

Natri croscarmellose

Natri croscarmellose là một tá dược siêu rã với cơ chế hút nước gây trương nở, và khi pha hỗn dịch, sự có mặt của tá dược này cũng giúp phân tán tiểu phân dược chất tốt hơn.

Vanilin

Vanilin là chất điều hương che dấu mùi khó chịu của hỗn dịch sau khi pha.

Đường trắng

Đường trắng có mặt trong công thức với vai trò làm tăng độ nhớt cho hỗn dịch, từ đó làm tăng độ ổn định cho chế phẩm. Ngoài ra đây còn là tá dược độn cho cốm. Đường trắng trong công thức cũng có vai trò điều vị để che dấu vị đắng của kháng sinh amoxicillin.

Natri sacarin

Natri saccarin là chất điều vị có tác dụng che dấu vị đắng cho cốm sau khi pha thành hỗn dịch.

Ethanol 70%

Ethanol đóng vai trò tá dược dính trong công thức, cần thiết cho quá trình nhào ẩm tạo hạt.

Kĩ thuật bào chế cốm pha hỗn dịch cotrimoxazol

Chuẩn bị dụng cụ bào chế qui mô phòng thí nghiệm, bao gồm: cốc có mỏ, chày, cối, rây, tủ sấy, túi nilon, nhãn dán,…

Qui trình bào chế cụ thể thuốc cốm pha hỗn dịch cotrimoxazol:

• Nghiền đường trắng và rây qua rây 250, sau đó cân 1 lượng chính xác như công thức.
• Nghiền dược chất và tá dược rồi tiến hành trộn bột kép theo nguyên tắc đồng lượng.
• Tiến hành quá trình nhào ẩm, sử dụng ethanol 70% cần chú ý thao tác nhanh vì ethanol 70% dễ bay hơi
• Sau đó tiến hành quá trình xát hạt qua rây 800, sấy ở nhiệt độ 50 -60 độ C để  đạt hàm ẩm 2-3%( sử dụng máy để đo hàm ẩm này, nếu chưa đạt đến độ ẩm yêu cầu thì tiếp tục sấy đến khi đạt), sau đó lấy ra sửa cốm qua rây 800.
• Tiếp tục trộn cốm đã thu được với vanilin( không trộn vanilin ngay từ đầu vì khi sấy vanilin sẽ bị bay hơi và biến đổi màu)
• Đóng cốm thuốc vào gói chống ẩm như PET, AL, PE có kích thước phù hợp, dán nhãn đúng theo quy định .

Đặc điểm thành phần

Sau khi bào chế, cốm thuốc có màu trắng, kích thước hạt đồng đều, không bị vón và có mùi hương của vanilin. Chú ý sau khi bào chế thì chế phẩm cần đạt các yêu cầu trong chuyên luận thuốc Cốm trong dược điển Việt Nam V.

Ưu nhược điểm của cốm pha hỗn dịch

Ưu điểm của thuốc cốm pha hỗn dịch là dễ vận chuyển, giúp tăng độ ổn định của các chất dễ bị thuỷ phân, tạo được dạng bào chế thích hợp cho các dược chất rắn khó tan trong nước. ngoài ra thuốc bột còn giúp tăng tốc độ hoà tan khi uống, từ đó tăng sinh khả dụng cho thuốc…

Nhược điểm của dạng thuốc cốm là diện tích tiếp xúc của tiểu phân và O2 lớn nên dễ bị oxi hoá trong quá trình bào chế, nhiều công đoạn hơn bào chế thuốc bột nên chi phí, công sức tốn kém hơn.

Công dụng và lưu ý cách sử dụng

Chế phẩm có tác dụng điều trị nhiễm khuẩn, cụ thể là nhiễm khuẩn đường tiêu hoá, chỉ sử dụng trong thời gian ngắn, không nên kéo dài thời gan sử dụng vì nó sẽ gây ra tác dụng phụ.

Liều dùng cần điều chỉnh theo số kg cân nặng, chú ý lắc đều trước khi uống và  sử dụng ngay, sau khi pha hỗn dịch không nên để lại.

Đây là dạng thuốc dùng cho trẻ em, liều 6-8 mg/kg, dùng 2 lần 1 ngày, khi dùng pha một gói cốm với khoảng 30 ml nước đun sôi để nguội, lắc kỹ.

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C.

Tài liệu tham khảo

Sách thực tập bào chế (Trường Đại học Dược Hà Nội, bộ môn Bào chế)

Slide bài giảng Thuốc Cốm – GV Nguyễn Trần Linh- BM Bào chế – Trường ĐH Dược Hà Nội.

Xem thêm: Công thức và kỹ thuật bào chế bột pha hỗn dịch amoxicillin