Công thức và kỹ thuật bào chế bột pha hỗn dịch amoxicillin

Trên thị trường hiện nay đang có rất nhiều chế phẩm chứa amoxicillin với các dạng bào chế khác nhau như viên nén, viên nang, hay hỗn dịch,… Bài viết này, nhà thuộc Ngọc Anh sẽ giúp mọi người hiểu hơn về thành phần và tá dược của bột pha hỗn dịch amoxicillin.

Công thức bào chế bột pha hỗn dịch amoxicillin

Bột pha hỗn dịch amoxicillin hiện có nhiều công thức bào chế khác nhau nhưng công thức dưới đây đã được nghiên cứu bởi các chuyên gia bào chế nhiều kinh nghiệm và được sử dụng rộng rãi trong qui mô phòng thí nghiệm cũng như qui mô công nghiệp:

• Amoxicillin trihydrat ……………….. 1,72 g
• Gôm xanthan ………………………… 0,15 g
• Natri citrat ………………………….. 0,28 g
• Natri benzoat ………………………. 0,15 g
• Natri croscarmellose ………………. 0,6 g
• Vanilin ……………………………. 0,05 g
• Aerosil 200 ……………………….. 0,15 g
• Đường trắng( bột) ………………… 22,4 g

Đặc điểm tính chất, tác dụng của mỗi thành phần

Khi tiến hành nghiên cứu bào chế bất kỳ công thức bào chế nào cũng cần tìm hiểu và lựa chọn dược chất cũng như tá dược một cách kĩ càng để tránh các tương tác không mong muốn.

Dược chất Amoxicillin

Amoxicillin là một kháng sinh không tan trong nước và ethanol 96%, cloroform, ether, tan trong kiềm và acid. Đây là một chất dễ bị phân huỷ bởi nhiệt và ẩm, dễ bị oxi hoá khi tiếp xúc với O2 không khí.

Đây là kháng sinh được chỉ định trong điều trị nhiễm trùng cả đường hô hấp trên như viêm tai giữa, viêm amiđan, viêm thanh quản, nhiễm trùng đường hô hấp dưới do phế cầu, liên cầu, tụ cầu, nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm trùng da.

Gôm Xanthan

Gôm xanthan là chất có phân tử lượng lớn dễ trương nở trong nước tạo dịch có độ nhớt cao. Gôm này thuộc nhóm chất polysaccarid có ưu điểm là không màu, không vị và không có tác dụng dược lí riêng.

Vai trò của gôm xanthan trong công thức trên là làm dịu bộ máy tiêu hoá, làm chất gây thấm và tăng độ ổn định do tăng độ nhớt của hỗn dịch, với cơ chế tạo lớp áo thân nước nên khi thành hỗn dịch nó đóng vai trò là chất gây phân tán.

Natri citrat

Natri citrat là một chất chống oxi hoá cho dược chất, ngoài ra nó còn điều chỉnh pH cho chế phẩm khi pha bột thành hỗn dịch nên tăng độ ổn định của dược chất. chế phẩm này ổn định nhất khi pH từ 5- 5,5.

Natri benzoat

Nâtri benzoat đóng vai trò là tác dược trơn trong công thức, nó làm giảm ma sát khi nghiền bột với thành cối, ngoài ra còn có tác dụng bảo quản khi pha thành hỗn dịch.

Natri croscarmellose

Natri croscarmellose là một tá dược siêu rã với cơ chế hút nước gây trương nở, và khi pha hỗn dịch, sự có mặt của tá dược này làm quá trình lắc dễ dàng hơn.

Vanilin

Vanilin là chất điều hương che dấu mùi khó chịu của hỗn dịch sau khi pha.

Aerosil

Aerosil đóng vai trò là tá dược trơn trong công thức khi nó ở dạng bột, sau khi pha thành hỗn dịch thì đây còn là chất chống kết tập các tiểu phân, làm hỗn dịch bền vững hơn.

Đường trắng

Đường trắng có mặt trong công thức với vai trò làm tăng độ nhớt cho hỗn dịch, từ đó làm tăng độ ổn định cho chế phẩm. Ngoài ra đây còn là tá dược độn cho khối bột. Đường trắng trong công thức cũng có vai trò điều vị để che dấu vị đắng của kháng sinh amoxicillin.

Kĩ thuật bào chế bột pha hỗn dịch amoxicillin

Chuẩn bị dụng cụ bào chế qui mô phòng thí nghiệm, bao gồm: cốc có mỏ, chày, cối, rây, tủ sấy, chai nhựa, nhãn dán,…

Qui trình bào chế cụ thể:

• Nghiền đường trắng và rây qua rây 250, sau đó cân 1 lượng chính xác như công thức.
• Nghiền gôm xanthan( càng kĩ càng tốt để bao dược chất gây thấm)
• Nghiền qua dược chất( do dược chất trong bài là dạng ngậm nước, nếu nghiền kĩ sẽ bị tách nước, kết tủa trong quá trình bảo quản. Và dược chất trên không bền trong điều kiện thường, dễ bị phân huỷ khi gặp ẩm, O2 nên nghiền và trộn sau và nhanh.
• Trộn bột kép theo thứ tự: trộn natri benzoat trước để giảm ma sát của các thành phần sau với thành cối, rrồi đến vanilin, gôm xanthan, aerosil, natri citrat, natri croscarmelose, sau đó đến dược chất rồi, đường trắng.
• Rây qua rây 350
• Đóng bột vào lọ, dán nhãn.

Ưu nhược điểm của bột pha hỗn dịch

Ưu điểm của thuốc bột pha hỗn dịch là dễ vận chuyển, trong quá trình sản xuất thì các bước đơn giản, dễ thực hiện, giúp tăng độ ổn định của các chất dễ bị thuỷ phân, tạo được dạng bào chế thích hợp cho các dược chất rắn khó tan trong nước. ngoài ra thuốc bột còn giúp tăng tốc độ hoà tan khi uống, từ đó tăng sinh khả dụng cho thuốc…

Nhược điểm của dạng thuốc bột là diện tích tiếp xúc của tiểu phân và O2 lớn nên dễ bị oxi hoá trong quá trình bào chế, ngoài ra đây là chế phẩm đóng gói nhiều liều nên khó đảm bảo được hàm lượng dược chất trong các liều đều nhau. Và trên thực tế hiện nay chế phẩm này không được dùng nhiều nữa vì thường sử dụng dạng đã phân liều cho bệnh nhân hơn, nhưng chúng vẫn tồn tại với một số lượng nhất định do dạng thuốc này được sử dụng tuỳ theo cân nặng của bệnh nhân nên liều sẽ dao động, nếu dùng gói bột pha hỗn dịch chỉ phù hợp với 1 đối tượng nhất định, còn sử dụng bột pha hỗn dịch không phân liều thì sẽ phù hợp với nhiều đối tượng, nhiều mức cân nặng khác nhau hơn.

Công dụng và lưu ý cách sử dụng

Chế phẩm có tác dụng điều trị nhiễm khuẩn, cụ thể như viêm amiđan, viêm tai giưã, nhiễm trùng đường hô hấp dưới do liên cầu, tụ cầu,…

Liều dùng cần điều chỉnh theo số kg cân nặng, chú ý lắc trước khi sử dụng, sau khi pha hỗn dịch có thể bảo quản trong tủ lạnh và không dùng quá 1 tuần.

Đây là dạng thuốc dùng cho trẻ em, khi dùng thêm nước đun sôi để nguội đến vạch 60 ml, lắc kỹ, 5 ml hỗn dịch chứa 125 mg amoxicillin.

Tài liệu tham khảo

Sách thực tập bào chế (Trường Đại học Dược Hà Nội, bộ môn Bào chế)

Slide bài giảng Thuốc bột – GV Nguyễn Trần Linh- BM Bào chế – Trường ĐH Dược Hà Nội.

Xem thêm: Công thức và quy trình bào chế viên nén Paracetamol