Enter your keyword

Sinh khả dụng
4.7 (93.33%) 3 votes

Sinh khả dụng của thuốc là gì?

Sinh khả dụng (SDK) của thuốc là đặc tính chỉ tốc độ và mức độ của thành phần hoạt tính, gốc hoạt tính và chất chuyển hóa có hoạt tính được hấp thu vào tuần hoàn chung và sẵn sàng ở nơi tác động. Đối với chất không hấp thu vào máu, SKD được đo lường bằng các tiêu chí phản ánh tốc độ và mức độ mà thành phần có hoạt tính hoặc nhóm hoạt tính sẵn sàng ở nơi tác động.

Có hai loại SKD: tuyệt đối và tương đối.

Sinh khả dụng

Hình ảnh minh họa: Sinh khả dụng

Sinh khả dụng tuyệt đối:

Là tỷ lệ giữa trị số AUC thu được khi đưa thuốc ngoài đường tĩnh mạch (thông thường là đường uống) so với trị số AUC dưa qua đường tĩnh mạch của cùng một thuốc,

F % tuyệt đối =AUC uống/ AUC(IV)* D (IV)/ D( uống)

Trong đó D là liều dùng của mỗi đường

Nếu thuốc được đưa qua đường tĩnh mạch (I.V) thì F = l. Còn nếu thuốc đưa ngoài đường tĩnh mạch thì luôn có một lượng nhất định bị tổn hao khi di chuyển từ vi trí hấp thu vào máu hoặc bi mất hoai tính khi qua gan, do dó F luôn < l.

Với những thuốc không thể dùng đường tĩnh mạch, người ta có thể sử dụng dụng thuốc lỏng (dung dịch, hỗn dịch uống) để so sánh.

Sinh khá dung tuyệt đối của một thuốc uống đạt > 50% là có thế chấp nhận đựơc. Khi SKD > 80%/thì cổ thể coi khả năng thâm nhập của thuốc uống vào máu xấp xỉ đường tiêm tĩnh mạch. Còn nếu SKD < 50.% thì dạng uống thường khó đạt yêu cầu điều trị khi bệnh nặng: những trường hợp này, liều uống thường phải lớn hơn liều tiêm rất nhiều.

Sinh khả dụng tương đối:

Là tỷ lệ so sánh giữa 2 giá trị sinh khả dụng cua cùng một hoạt chất, cùng một đường đưa thuốc, cùng một mức liều nhưng cùa 2 nhà sản xuẩt khác nhau hoặc của 2 dạng bào chế khác nhau.

F tương đối = F (A)/ F(B)

Hai thuốc được coi là tương đương sinh học với nhau

SKD tương đối thường được sử dụng nhằm so sánh thuốc của một nhà sản xuất nào đó với một thuốc đang lưu hành có uy tín trên thị trường (thường là dạng uống) hoặc của một dạng viên với thuốc uống dạng lỏng.

Giá trị sinh khá dụng (F) liên quan mật thiết đến độ hoà tan của chế phẩm (được đánh giá qua thử nghiệm hoà tan).

Ý nghĩa:

Những thuốc có SKD > 50% được coi là tốt khi dùng theo đường uống.

Những thuốc có SKD > 80% thì có thể coi khả năng hấp thu của thuốc qua đường uống tương đương với đường tiêm và những trường hợp này chỉ được tiêm trong trường hợp bệnh nhân không thể uống được.

SKD tương đối hay được dùng để đánh giá chế phẩm mới hoặc chế phẩm xin đăng ký lưu hành với 1 chế phẩm có uy tín trên thị trường. Nếu tỷ lệ này từ 80-120% thì có thể coi 2 chế phẩm thuốc đó tương đương nhau và có thể thay thế nhau trong điều trị.

Bài tập sinh khả dụng

1. Tìm sinh khả dụng tuyệt đối của viên nang có liều 100mg có AUC là 20mg/dl.h và dạng tiêm tĩnh mạch với liều 100mg có AUC là 25 mg/dl.h.

2. Tìm SKD tuyệt đối của viên nén như sau:

Dạng uốngLiềuAUC (µG/ML.H)
Viên nén uống100MG20
Dung dịch uống100MG30
Dung dịch tiêm IV50MG40

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *