Thuốc Pentoxifyllin (Pentoxifylline)

THÀNH PHẦN

Mỗi ống Pentoxifyllin  5ml chứa: Pentoxifylin 100mg.

CƠ CHẾ TÁC DỤNG

Xem thêm bài viết nghiên cứu về Pentoxifylline: Pentoxifylline và vai trò trong điều trị bệnh da liễu

Giống như các dẫn xuất xanthine methyl hoá khác, pentoxifylline là chất ức chế phosphodiesterase không chọn lọc cạnh tranh, làm tăng cAMP nội bào , kích hoạt PKA , ức chế tổng hợp TNF và leukotriene và làm giảm viêm và miễn dịch bẩm sinh.

Ngoài ra, pentoxifylline cải thiện biến dạng tế bào máu đỏ (được biết đến như là một tác haemorrheologic), làm giảm độ nhớt máu và làm giảm khả năng kết tập tiểu cầu và sự hình thành huyết khối. Pentoxifylline cũng là một chất đối kháng tại thụ thể adenosine 2.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Pentoxifylline còn được gọi là oxpentifylline , là dẫn chất xanthine được sử dụng như một loại thuốc để điều trị đau cơ ở những người có bệnh động mạch ngoại biên . Nó được bán dưới nhiều thương hiệu trên toàn thế giới.

Pentoxifylin và các chất chuyển hóa phân bổ mạnh vào các mô và dịch cơ thể. 45% Pentoxifylin gắn kết với các màng hồng cầu. Pentoxifylin được chuyển hóa đầu tiên bởi hồng cầu và sau đó bởi gan. Một số chất chuyển hóa có hoạt tính sinh học. Thời gian bán thải của Pentoxifylin là 0,4 đến 0,8 giờ. Thời gian bán thải của các chất chuyển hóa là 1 đến 1,6 giờ.

Pentoxifylin được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa. Thời gian bán thải của pentoxifylin và các chất chuyển hóa kéo dài khi xơ gan, một số chất chuyển hóa có thời gian bán thải kéo dài khi suy thận. Pentoxifylin và các chất chuyển hóa có bài tiết qua sữa mẹ.

DƯỢC LỰC HỌC

Pentoxifylin là một dẫn chất của xanthin có tác dụng chủ yếu làm giảm độ nhớt của máu, do làm hồng cầu dễ uốn, biến dạng, làm giảm bám dính và kết tập của tiểu cầu, làm giảm nồng độ fibrinogen huyết tương và làm tăng hoạt tính tiêu fibrin.

Độ nhớt của máu giảm làm tăng lưu lượng máu đến các mô bị thiếu máu cục bộ và tăng nồng độ oxy mô ở người bị viêm tắc mãn tính động mạch ngoại biên. Pentoxifylin cũng làm tăng áp lực oxy ở vỏ não và dịch não tủy, đã được dùng để điều trị một số bệnh về tuần hoàn não.

Pentoxifylin làm giãn cơ trơn mạch máu.

Có một số bằng chứng cho thấy pentoxifyllinenon có thể hạ thấp mức độ của một số biomarkers trong viêm gan siêu màng không do rượu nhưng bằng chứng không đủ để xác định xem thuốc có an toàn và hiệu quả cho việc sử dụng này hay không.  Nghiên cứu trên động vật đã được tiến hành thăm dò việc sử dụng pentoxifylline cho rối loạn chức năng cương dương và các nghiên cứu trên người bệnh Peyronie.

CHỈ ĐỊNH

Pentoxifylin được sử dụng chính trong y học là giảm đau, chật cứng, tê hoặc yếu ở cánh tay hoặc chân xảy ra do chứng xáo trộn liên tục , một dạng đau cơ xảy ra do các bệnh động mạch ngoại biên. Đây là chỉ thị của FDA , MHRA và TGA . Tuy nhiên, pentoxifylline cũng đề nghị cấp giấy phép sử dụng tắt để hỗ trợ nén băng bó để điều trị loét chân tĩnh mạch mãn tính do SIGN vì điều này đã được chứng minh để cải thiện tỷ lệ chữa bệnh.

Pentoxifylin được dùng điều trị các bệnh do viêm tắc động mạch mãn tính các chi: Chứng đau cách hồi, bệnh tiểu đường, rối loạn dinh dưỡng liên quan đến huyết khối động mạch và tĩnh mạch, loét và hoại tử chân, bệnh Raynaud.

Bệnh lý mạch máu não.

Rối loạn mạch võng mạc.

Rối loạn chức năng tai trong liên quan đến sự rối loạn cung cấp máu.

Xem thêm sản phẩm cùng tác dụng: Pentoxipharm

Ảnh hưởng đối với động kinh

Trong một nghiên cứu, tác dụng của pentoxifylline như một chất ức chế phosphodiestrase đã được nghiên cứu trên seniors pentylenetetrazol gây ra ở chuột hoang dã. Pentoxifylline trong nghiên cứu giảm tác dụng chống co giật của H-89 và giảm ngưỡng bắt giữ.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Phản ứng phụ thường gặp là ngứa, đầy bụng, khó chịu dạ dày hoặc buồn, buồn nôn, nôn mửa, khó tiêu , chóng mặt, và đỏ bừng. Các phản ứng phụ không thường gặp và hiếm gặp bao gồm đau thắt ngực, đánh trống ngực, mẫn cảm, ngứa , phát ban, phát ban , chảy máu, ảo giác, rối loạn nhịp tim, và viêm màng não vô trùng.

Thường gặp, ADR> 1 /100

Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn, khó tiêu.

Thần kinh trung ương: Hoa mắt, chóng mặt.

Ít gặp, 1/1000<ADR<1/100

Tim mạch: Đau thắt ngực, đau ngực.

Tiêu hoá: ợ hơi, trướng bụng, ỉa chảy, buồn nôn, nôn.

Thần kinh trung ương: Nhức đầu, run

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

Đường dùng: Tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch

Người lớn: Truyền tĩnh mạch 1-2 lần/ngày, mỗi lần 100 – 600 mg (1-6 ống) hòa tan trong 100-500 ml nước muối. Tốc độ truyền 100 mg/giờ.

Rối loạn chức năng tai trong: Truyền tĩnh mạch 300mg/lần x 2 lần/ngày. Tốc độ truyền 100mg/giờ

Tiêm bắp: 100mg/lần, dùng 2- 3 lần/ngày. Tiêm bắp chậm, tiêm sâu vào cơ mông

Không dùng quá 1200mg/ngày

Bệnh nhân suy thận (thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút), điều chỉnh liều từ 50-70% liều điều trị.

Bệnh nhân suy gan: Liều dùng theo chỉ định của bác sĩ và phụ thuộc vào tình trạng bệnh.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Không được dùng Pentoxifylin cho người bệnh mới bị xuất huyết não hoặc xuất huyết võng mạc, hoặc người bệnh đã biểu lộ trước đây sự không dung nạp đối với pentoxifylin hoặc các dẫn xuất của methylxanthin như cafein, theophylin hoặc theobromin, nhồi máu cơ tim giai đoạn cấp, người bệnh có nguy cơ hoặc đang có xuất huyết lớn.

THẬN TRỌNG

Độ an toàn và hiệu quả của trẻ em chưa được thiết lập, không khuyến cáo dùng cho trẻ em.

Nên tránh dùng pentoxifylin trong xuất huyết não, xuất huyết võng mạc nặng, loạn nhịp tim nặng và nhồi máu cơ tim cấp. Nên dùng thuốc thận trọng ở người bệnh cơ tim thiếu máu cục bộ hoặc hạ huyết áp.

Có thể cần phải giảm liều pentoxifylin ở người bệnh có suy gan hoặc suy thận.

Pentoxifylin được coi là không an toàn đối với người bệnh có loạn chuyển hoá porphyrin.

Người bệnh được điều trị với warfarin cần phải được theo dõi thường xuyên hơn về thời gian prothrombin, trong khi người bệnh có các yếu tố nguy cơ khác dễ có biến chứng xuất huyết (như mới được phẫu thuật, loét dạ dày- tá tràng, xuất huyết não hoặc xuất huyết võng mạc) cần được khám định kỳ về chảy máu gồm xét nghiệm về tỷ lệ thể tích huyết cầu hoặc hemoglobin.

Phụ nữ mang thai: Chưa nghiên cứu đầy đủ và chưa được kiểm chứng kỹ trên phụ nữ mang thai. Chỉ nên dùng pentoxifylin cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra đối với thai

Phụ nữ cho con bú: Pentoxifylin và các chất chuyển hoá có bài tiết vào sữa mẹ. Vì vậy cần phải quyết định nên ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

*Thông báo cho bác sĩ bất kỳ tác dụng không mong muốn

nào gặp phải khi dùng thuốc

*Nếu cần thông tin xin hỏi thêm bác sĩ

TƯƠNG TÁC THUỐC

Các thuốc chống đông máu và thuốc ức chế kết tập tiểu cầu: Đã có các trường hợp xuất huyết hoặc kéo dài thời gian prothrombin ở người bệnh dùng đồng thời pentoxifylin với các thuốc chống đông máu hoặc thuốc ức chế kết tập tiểu cầu. Cần làm xét nghiệm xác định thời gian prothrombin thường xuyên hơn đối với người bệnh được điều trị đồng thời với pentoxifylin và một thuốc chống đông máu uống, ví dụ như warfarin. Phải thực hiện xét nghiệm định kỳ về các dấu hiệu của xuất huyết, bao gồm xác định dung pentoxifylin có các yếu tố nguy cơ có khả năng gây biến chứng xuất huyết ( ví dụ như mới phẫu thuật, loét dạ dày tá tràng, xuất huyết não hoặc xuất huyết võng mạc).

Các thuốc khác: Các tương tác quan trọng về mặt lâm sang không xảy ra ở người bệnh dùng pentoxifylin đồng thời với thuốc chẹn beta adrenergic, glycoside trợ tim, thuốc lợi tiểu, thuốc chống đái tháo đường hoặc thuốc chống rối loạn nhịp. Mặc dù các tương tác quan trọng về mặt lâm sàng không xảy ra cho tới nay, vẫn cần phải theo dõi định kỳ huyết áp toàn thân ở người bệnh dùng đồng thời pentoxifylin và thuốc hạ huyết áp, và nếu được chỉ định, cần phải giảm liều lượng thuốc hạ huyết áp vì ở một số người bệnh dùng riêng pentoxifylin đã có sự giảm huyết áp nhẹ.

QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ

Các biểu hiện: Các triệu chứng chính là đỏ bừng, hạ huyết áp, co giật, ngủ gà, mất ý thức, sốt và kịch động, nhịp tim chậm. Ngoài ra, người bệnh còn có các triệu chứng co cứng cơ bụng, buồn nôn, nôn và kích thích nặng.

Điều trị: Điều trị quá liều pentoxifylin nói chung bao gồm điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

DẠNG BÀO CHẾ: Dung dịch tiêm

ĐƯỜNG DÙNG: Tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp

HẠN DÙNG: 03 năm kể từ ngày sản xuất

ĐÓNG GÓI: Hộp/10ống x 5ml

BẢO QUẢN: Để trong bao bì kín, để ở nhiệt độ dưới 25 độ C, không để đông lạnh

TIÊU CHUẨN ÁP DỤNG: Nhà sản xuất

Sản xuất bởi:
SOPHARMA PLC
16, Iliensko Shosse Str., 1220 Sofia, Bulgaria