Enter your keyword

Thuốc Cefuroxime

In stock N/A .

Mô tả

Thuốc Cefuroxime
Rate this post

Thành phần

–   Mỗi viên nén dài bao phim Cefuroxime 250mg chứa:

Cefuroxim (dạng cefuroxim axetil)……………………………… 250 mg.

Tá dược (natri starch glycolat, natri laurylsulfat, PEG 6000, lactose, natri croscarmellose, cellulose vi tinh thể, collodoal anhydrous silica, tinh bột mỳ, HPMC, bột talc, titandioxyd):                                                                          vừa đủ một viên.

–   Mỗi viên nén dài bao phim Cefuroxime 500mg chứa:

Cefuroxim (dạng cefuroxim axetil)……………………………… 500mg.

Tá dược (natri starch glycolat, natri laurylsulfat, PEG 6000, lactose, natri croscarmellose, cellulose vi tinh thể, collodoal anhydrous silica, tinh bột mỳ, HPMC, bột talc, titandioxyd):                                                                          vừa đủ một viên.

Dược lực học:

Cenfuroxim là kháng sinh cephalosporin uống, bán tổng hợp, thế hệ 2. Dạng thuốc uống là este acetyloxyethyl của cefuroxim. Cefuroxim axetil là tiền chất,bản thân chưa có tác dụng kháng khuẩn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của emzym esterase thành cefuroxim mới có tác dụng.

Cefuroxim có tác dụng diệt khuẩn trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicilin (Penicilin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là thành tế bào được tổng hợp bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thẩm thấu. Ái lực gắn của cefuroxim với PBP của các loại khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc.

Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, tác dụng diệt khuẩn của cefuroxim phụ thuộc vào thời gian. Do vậy, mục tiêu cần đạt của chế độ liều là tối ưu hóa khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuẩn với thuốc. Thời gian nồng độ thuốc trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của kháng sinh với vi khuẩn phân lập (T>MIC) là thông số dược động học/dược lực học có liên quan chặc chẽ đến hiệu quả điều trị của cefuroxim. T>MIC cần đạt ít nhất 40 – 50% khoảng cách giữa hai lần đưa thuốc.

  Phổ kháng khuẩn

Giống như các kháng sinh cephalosporin thế hệ 2 khác (cefaclor, cefamandol), cefuroxim có hoạt tính in vitro trên vi khuẩn Gram âm tốt hơn các khán thủy phg sinh cephalosporin thế hệ 1, nhưng phổ tác dụng trên vi khuẩn Gram âm lại hẹp hơn so với các kháng sinh cephalosporin thế hệ 3. Cefuroxim bền vững hơn dưới tác động thủy phân của emzym beta lactamase như Haemophyllus influenzae, Neisseria, Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella. Không giống như cefoxitin là kháng sinh cũng nhóm cephalosporin thế hệ 2, cefuroxim không có tác dụng trên một số vi khuẩn kỵ khí như Bacteroides fragilis.

Trên vi khuẩn hiếu khí Gram dương: Cefuroxim có tác dụng trênStaphylococcus aureus ( kể cả chủng sinh penicilinase và không sinh penicilinase), trên Staphylococcus epidermidis. Các chủng tụ cầu kháng lại nhóm kháng sinh penicilin kháng penicilinase (methicilin, oxacilin) đều đã đề kháng với cefuroxim. Cefuroxim cũng có hoạt tính cao trên các chủng Streptorcoccus  (liên cầu nhóm alpha tan máu và beta tan máu). Phần lớn các chủng Enterococci, bao gồm E. faecalis đều kháng lại cefuroxim. Lisretia monocytogenes cũng kháng lại cefuroxim.

Trên vi khuẩn hiếu khí Gram âm: Cenfuroxim có tác dụng trên hầu hết các cầu khuẩn Gram âm và nhiều trực khuẩn Gram âm, bao gồm cả các vi khuẩn họ Enterobacteriaceae. Cefuroxim có tác dụng trên các vi khuẩn sau thuộc họ Enterobacteriaceae: Citrobacter diversus, C. freundii, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Salmonella và Shigella. Đa số các chủng Morganella morgsnii, Providencia rettgeri, Psoteus vulgaris, Enterobacter cloacae, Legionella, Psuedomonas, Campylobacter, Serretai đều đã kháng lại cefuroxim.

Cefuroxim có hoạt tính cao trên Haemophyllus influenzae (kể cả các chủng đã kháng lại ampicilin), H. parainfluenzae và Moraxella catarrhalis. Ceefuroxim cũng có tác dụng tốt trên Neisseria gonorrhoeae và N. meningitidis.

Trên vi khuẩn kỵ khí: Cefuroxim  hoạt tính trên Actingnomyces, Eubacterium, Fusobacterium, Lactobacillus, Peptococcus, Peptostreptococcus, Propionibacterium. Cefuroxim có hoạt tính trên một số chủng Clostridium nhưng không tác dụng trên C. dificile. Đa số các chủng Bacteroides fragilis đều đã đề kháng lại cefuroxim.

Kháng thuốc: Vi khuẩn kháng lại cefuroxim chủ yếu theo cơ chế biến đổi PBP đích, sinh beta lactamase hoặc làm giảm tính thấm của cefuroxim qua màng tế bào vi khuẩn.

Dược động học:

Sau khi uống, cefuroxim axetil được hấp thu qua đường tiêu hóa và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và trong máu để phóng thích cefuroxim vào hệ tuần hoàn. Sinh khả dụng đường uống của cefuroxim axetil thay đổi,  phụ thuộc vào dạng bào chế và sự có mặt của thức ăn trong ống tiêu hóa. Thuốc được hấp thu tốt nhất khi uống trong bữa ăn. Sinh khả dụng sau khi uống viên nén cefuroxim  axetil lúc đói vào khoảng 37% và đạt 52% nếu uống ngay trong bữa ăn hoặc ngay sau bữa ăn. Nồng độ đỉnh của cefuroxim trong huyết tương thay đổi tùy theo dạng viên hay hỗn dịch. Thuốc đạt nồng độ tối đa 4 – 6 microgam/ml vào khoảng 3 giờ sau khi uống hỗn dịch có chứa 250mg cefuroxim axetil. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của hỗn dịch uống đạt trung bình 71% nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc viên. Do đó, thuốc viên và hỗn dịch cefuroxim axetil không thể thay thế nhau theo tương quan mg/mg.

Khoảng 33% đến 50% lượng cefuroxim trong máu liên kết với protein huyết tương. Cefuroxim phân bố rộng rãi đến các tổ chức và dich trong cơ thể, xâm nhập vào cả tổ chức tuyến tiền liệt, vào được dịch màng phổi, đờm, dịch tiết phế quản, xương, mật, dịch rỉ viêm, dịch màng bụng, hoạt dịch và thủy dịch. Thể tích phân bố biểu kiến ở người lớn khỏe mạnh nằm trong khoảng từ 9,3 – 15,8 lít/1,73m2. Một lượng nhỏ cefuroxim có thể đi qua hàng rào máu não trong trường hợp màng não không bị viêm. Thuốc qua nhau thai và có bài tiết qua sữa mẹ.

Cefuroxim không bị chuyển hóa và được thải trừ ở dạng không biến đổi cả theo cơ chế lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Nửa đời thải trừ của thuốc trong huyết tương khoảng 1 – 2 giờ. Trong trường hợp suy thận, nửa đời thải trừ kéo dài hơn, dao động từ 1,9 đến 16,1 giờ, tùy thuộc vào mức độ suy thận. Nửa đời thải trừ của cefuroxim cũng kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh, tỉ lệ nghịch với số tuần tuổi của trẻ và đạt giá trị tương đương với giá trị ở người trưởng thành sau 3 – 4 tuần tuổi. Thuốc đạt nồng độ cao trong nước tiểu. Probenecid ức chế thải trừ cefuroxim qua ống thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương tăng cao và kéo dài hơn. Cefuroxim chỉ thải trừ qua mật với lượng rất nhỏ.

Thẩm phân máu và thẩm phân phúc mạc có thể loại trừ được cefuroxim trong hệ tuần hoàn.

Thận trọng:

Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefuroxim, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác.

Phản ứng quá mẫn với biểu hiện đa dạng: Sốt, ngứa, đỏ da, mày đay, hội chứng Stevens – Johnson, hồng ban đa dạng, hội chứng hoại tử thượng bì nhiễm độc, phản ứng giống bệnh huyết thanh, phù mạch và thậm chí phản ứng phản vệ có thể xảy ra khi sử dụng cefuroxim axetil (tỉ lệ <1%). Do có phản ứng quá mẫn chéo (bao gồm phảm ứng sốc phản vệ) xảy ra giữa các người bệnh dị ứng với các kháng sinh nhóm beta – lactam, nên cần cân nhắc và chuẩn bị sẵn sàng mọi phương tiện để điều trị sốc phản vệ (adrenalin, corticoid tiêm, duy trì thông khí hỗ trợ và liệu pháp oxy) khi dùng cefuroxim cho người bệnh trước đây đã bị dị ứng với penicilin.

Mặc dù cefuroxim hiếm khi gây biến đổi chức năng thận, vẫn nên kiểm tra thận khi điều trị bằng cenfuroxim, nhất là ở bệnh nhân nặng đang dùng liều tối đa kháng sinh. Nên thận trọng khi cho người bệnh dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu mạnh, vì có thể có tác động bất lợi đến chức năng thận. Đã ghi nhận tăng nhiễm độc thận khi dùng đồng thời các kháng sinh aminoglucosid và cephalosporin.

Dùng cefuroxim dài ngày có thể làm các chủng không nhạy cảm phát triển quá mức. Cần theo dõi người bệnh cẩn thận. Nếu bị bỗi nhiễm nghiêm trọng trong khi điều trị, phải ngừng sử dụng thuốc.

Đã có báo cáo viêm đại tràng màng giả do Clostridium difucile xảy ra khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng, vì vậy cần quan tâm chẩn đoán bệnh này và điều trị bằng metronidazol cho người bệnh bị tiêu chảy nặng do dùng kháng sinh. Nên hết sức thận trọng khi kê đơn kháng sinh phổ rộng cho những người có bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng.

Một số kháng sinh cephalosporin (trong đó có cefuroxim) có khả năng gây động kinh, đặc biệt trên bệnh nhân có chức năng thận suy giảm mà không được hiệu chỉnh giảm liều kháng sinh. Trong quá trình điều trị nếu xuất hiện co giật nên ngừng thuoccs và sử dụng các thuốc điều trị động kinh thích hợp.

Độ an toàn và hiệu quả của cefuroxim axetil trên đối tượng bệnh nhi nhỏ hơn 3 tháng tuổi chưa được thiết lập.

Tác dụng không mong muốn (ADR):

Ước tính tỉ lệ ADR khoảng 3% số bệnh nhân điều trị.

Thường gặp (ADR > 1/100): Toàn thân ( đau rát tại chỗ và viêm tĩnh mạch huyết khối tại nơi tiêm truyền); tiêu hóa (tiêu chảy); da ( ban da dạng sần).

  Ít gặp (1/100 > ADR > 1/1000): Toàn thân ( phản ứng phản vệ, nhiễm nấm Candida); máu (tăng bạch cầu eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, thử nghiệm Combs dương tính); tiêu hóa (buồn nôn, nôn); da (mày đay, ngứa).

Hiếm gặp (ADR < 1/1000): Toàn thân (sốt); máu (thiếu máu tan máu); tiêu hóa (viêm đại tràng màng gỉa); da (hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens – johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc); gan (vàng da ứ mật, tăng AST, ALT, photphatase kiềm, LDH và nồng độ bilirubin huyết thanh thoáng qua); tiết niệu-sinh dục (suy thận cấp và viêm thận kẽ. Tăng ure huyết, tăng cretinin huyết thoáng qua cũng đã được mô tả trên một số ít bệnh nhân. Nhiễm trùng tiết niệu, đau thận, đau niệu đạo hoặc chảy máu, tiểu tiện khó, viêm âm đạo, nhiễm nấm Candida âm đạo, ngứa và kích ứng âm đạo cũng đã được báo các trên bệnh nhân dúng cefuroxim axetil đường uống); thần kinh trung ương (cơn co giật, khi dùng liều cao trên bệnh nhân suy thận), đau đầu, kích động. Mất thính lực mức độ vừa và nặng cũng đã được mô tả trên một số ít bệnh nhi dùng cefuroxim natri tiêm để điều trị viêm màng não); bộ phận khác (đau khớp).

Liều dùng-Cách dùng:

*     Liều dùng (liều biểu thị theo lượng của cefuroxim):

–      Người lớn:

+ Nhiễm khuẩn tai mũi họng (viêm họng, viêm tai giữa, viêm xoang): Uống 250mg hoặc 500mg, 12 giờ một lần. Thời gian điều trị 10 ngày.

+ Nhiễm khuẩn hô hấp dưới: Đợt bùng phát của viêm phế quản mãn tính, viêm phế quản cấp tính có kèm bội nhiễm: Uống 250mg hoặc 500mg, 12 giờ một lần. Thời gian điều trị 10 ngày với điểm bùng phát của viêm phế quản mãn tính và từ 5 đến 10 ngày với với viêm phế quãn cấp tính có bội nhiễm.

+ Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng cho bệnh nhân ngoại trú: Uống 500mg, 12 giờ một lần. Thời gian điều trị 10-14 ngày. Khi điều trị viêm phổi mắc phải tại cộng đồng theo kinh nghiệm chưa có kết quả của kháng sinh đồ, cefuroxim phải được dùng phối hợp với các kháng sinh khác.

+ Bệnh Lyme mắc phải: Uống 500mg, 12 giờ một lần. Thời gian điều trị 20 ngày.

–      Trẻ em: Dùng trong các trường hợp nhiễm khuẩn nhẹ và vừa. Thời gian điều trị trung bình thường kéo dài 10 ngày.

+ Trẻ em từ 3 tháng đến 2 tuổi: 10mg/kg (tối đa 125mg/lần), 12 giờ một lần.

+ Trẻ em từ 2 tuổi đến 12 tuổi: 15mg/kg (tối đa 250mg/lần), 12 giờ một lần.

+ Trẻ em từ 12 tuổi đến 18 tuổi: 250mg, 12 giờ một lần. Liều dùng có thể tăng gấp đôi trong trường hợp nhiễm khuẩn hô hấp dưới nặng hoặc khi nghi ngờ viêm phổi. Liều dùng có  thể giảm xuống 125mg, 12 giờ một lần trong trường hợp nhiễm trùng tiết niệu dưới.

+ Trẻ từ 1 tháng tuổi đến 18 tuối: 20mg/kg (tối đa 750mg/lần), 8 giờ một lần. Có thể tăng liều đến 50 – 60mg/kg  (tối đa 1,5g/lần), 6 – 8 giờ một lần trong trường  thhợp nhiễm khuẩn nặng.

+ Điều trị bệnh Lyme: Trẻ em từ 12 tuổi đến 18 tuổi: uống 500mg , 12 giờ một lần trong 20 ngày.

–         Trường hợp suy thận: Trong trường hợp độ thanh thải creatinin nhỏ hơn 20 ml/phút

cần giảm liều xuống còn 1 nửa với khoảng thời gian giữa 2 lần dùng thuốc là 24 h.

–         Lưu ý: Viên nén và hỗn dịch uống không tương đương sinh khả dụng, nên không thể thay thế nhau theo tương quan mg/mg.

*     Cách dùng: Tốt nhất là uống trong bữa ăn.

Chỉ định:

Thuốc uống cefuroxim axetil được dùng để điều trị nhiễm khuẩn thể nhẹ đến vừa ở đường hô hấp do vi khuẩn nhạy cảm gây ra:

–         Viêm tai giữa (do S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis kể cả chủng sinh beta-lactamase hay do S. pyogenes), viêm xoang tái phát, viêm amiđan(do S. Pneumoniae, H. Influenzae), viêm họng tái phát (do S. pyogenes, liên cầu beta tan máu nhóm A), cơn bùng phát của viêm phế quản mạn tính hoặc viêm phế quản cấp có bội nhiễm (do S. pneumoniae, H. influenzae) và viêm phổi mắc phải tại cộng đông.

–         Tuy nhiên, cefuroxim chỉ là thuốc chọn lựa thay thế để điều trị những nhiễm khuẩn này, khi mà amoxicilin hay là amoxicilin kết hợp với acid clavulanic không có hiệu quả hoặc có chống chỉ định.

–         Cefuroxim axetil cũng được dùng để điều trị bệnh lậu không có biến chứng và bệnh Lyme thời kì đầu biểu hiện bằng triệu chứng ban đỏ loang do Borrelia burgdorferi.

  Lưu ý: Nên nuôi cấy vi khuẩn, làm khángsinh đồ trước và trong quá trình điều trị. Cần phải tiến hành thử chức năng thận khi có chỉ định.

Chống chỉ định:

Người bệnh có các tiền sử dị ứng các kháng sinh nhóm Cephalosporin.

Thời kì mang thai:

  Các nghiên cứu trên chuột nhắt và thỏ không thấy có dấu hiệu tổn thương khả năng sinh sản hoặc có hại cho bào thai do cefuroxim.

Sử dụng kháng sinh này để điều trị viêm thận – bể thận ở người mang thai không thấy xuất hiện các tác dụng không mong muốn ở trẻ sơ sinh sau khi tiếp xúc với thuốc tại tử cung người mẹ. Cephalosporin thường được xem là an toàn sử dụng trong khi mang thai. Tuy nhiên, chưa có nghiên cứu có kiểm soát nào đánh giá đầy đủ độ an toàn của thuốc trên phụ nữ có thai và do các nghiên cứu trên súc vật không phải luôn luôn tiên đoán được đáp ứng của người, nên chỉ dùng thuốc này cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết.

Thời kì cho con bú:

Cefuroxim bài tiết trong sữa mẹ ở nồngđộ thấp. Nguy cơ gây tác dụng không mong muốn (trên hệ vi khuẩn chí ở đường tiêu hóa, tác động trực tiếp, khả năng làm ảnh hưởng đến kết quả nuôi cấy vi khuẩn khi có sốt) trên trẻ bú mẹ còn chưa được đánh giá đầy đủ, khả năng tích lũy kháng sinh ở trẻ là có thể xảy ra. Vì vậy, chỉ sử dụng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú sau khi cân nhắc kỹ nguy cơ và lợi ích đồng thời phải theo dõi sát trẻ trong quá trình điều trị bằngkháng sinh cho mẹ.

Tương tác thuốc:

–      Tăng tác dụng của cefuroxim: Probenecid liều cao làm giảm độ thanh thải cefuroxim ở thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương cao hơn và kéo dài hơn.

–      Giảm tác dụng của các hormon sinh dục nữ: cefuroxim axetil dùng đường uống có thể ảnh hưởng đến hệ vi khuẩn chí ở ruột, làm giảm tái hấp thu estrogen, do đó có thể làm giảm tác dụng của các thuốc tránh thai đường uống có chứa estrogen và progesteron.

–      Tăng độc tính: Cefuroxim ang đồng thời với thuốc kháng sinh aminoglucosid hoặc thuốc lợi tiểu mạnh (như angemide) có thể làm ang độc tính đối với thận, loại tương tác đã được mô tả chủ yếu với cephalothin, một kháng sinh cephalosporin thế hệ 1.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

–      Ngừng sử sụng cefuroxim; trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn  nghiêm trọng cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí, sử dụng adrenalin, oxygen, tiêm tĩnh mạch corticosteroid).

–      Khi bị viêm đại tràng màng giả thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thốc. Với các trường hợp vừa và nặng, cần phải truyền dịch và điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng kháng sinh có tác dung kháng Clostridium difficile (metronidazol hoặc vancomycin dùng đường uống). Cần thận trọng kiểm tra tiền sử sử dụng thuốc trong trường hợp nghi viêm đại tràng màng giả do bệnh có thể xuất hiện muộn sau 2 tháng, thậm chí muộn hơn sau khi đã ngừng phác đồ điều trị kháng sinh.

Quá liều và xử trí:

  Quá liều cấp: Phần lớn thuốc chỉ gây buồn nôn, nôn, và ỉa chảy. Tuy nhiên, có thể gây phản ứng tăng kích thích thân kinh cơ và cơn co giật, nhất là ở người suy thận.

  Xử trí: Cần quan tâm đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường ở người bệnh.

Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông thoáng khí và truyền dịch. Nếu phát triển các cơn co giật, ngừng ngay sử dụng thuốc; có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng. Thẩm tách máu có thể loại bỏ thuốc khỏi máu nhưng phần lớn việc điều trị là hỗ trợ hoặc giải quyết triệu chứng.

Tác động của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc:

Không thấy có tác động ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc khi sử dụng chế phẩm. Tuy nhiên, không nên lái xe và vận hành máy móc khi sử dụng chế phẩm vì có tác dụng không mong muốn liên quan đến thần kinh trung ương, mặc dù hiếm gặp..

Để sử dụng thuốc hiệu quả và an toàn, bệnh nhân cần phải lưu ý:

–      Không sử dụng thuốc đã quá hạn dùng ghi trên bao bì.

–      Không tự ý tăng hay giảm liều dùng của thuốc.

–      Không tự ý ngưng dùng thuốc.

–      Không tự ý dùng thuốc để tái điều trị hoặc khuyên người khác sử dụng.

–      Không sử dụng thuốc có biểu hiện biến dạng.

        Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tiêu chuẩn: Tiêu chuẩn cơ sở.

Hạn dùng:

–      Hạn sử dụng của viên nén dài bao phim 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ dưới 30oC.

GIỮ THUỐC XA TẦM TAY TRẺ EM

Trình bày:

Cefuroxim 250mg:    + Hộp 01 túi x 01 vỉ x 10 viên nén dài bao phim.

Cefuroxim 500mg:    + Hộp 01 túi x 01 vỉ x 10 viên nén dài bao phim.

Đánh giá

Chưa có đánh giá nào.

Hãy là người đầu tiên nhận xét “Thuốc Cefuroxime”

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *