Cholin Salicylat

Danh pháp

Tên chung quốc tế

Choline salicylate

Tên danh pháp theo IUPAC

2-carboxyphenolate;2-hydroxyethyl(trimethyl)azanium

Nhóm thuốc

Thuốc giảm đau, hạ sốt khác

Mã ATC

N – Hệ thần kinh

N02 – Thuốc giảm đau

N02B – Thuốc giảm đau, hạ sốt khác

N02BA – Axit salicylic và các dẫn xuất

N02BA03 – Cholin salicylat

Mã UNII

KD510K1IQW

Mã CAS

2016-36-6

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C12H19NO4

Phân tử lượng

241.28 g/mol

Đặc điểm cấu tạo

Choline salicylate là một axit hydroxybenzoic. Choline Salicylate là muối choline của axit salicylic

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 2

Số liên kết hydro nhận: 4

Số liên kết có thể xoay: 3

Diện tích bề mặt cực tôpô: 80,6

Số lượng nguyên tử nặng: 17

Số lượng nguyên tử trung tâm xác định được: 0

Liên kết cộng hóa trị: 2

Dạng bào chế

Choline salicylate Gel

Dược lý và cơ chế hoạt động

Choline salicylate có tác dụng chống viêm và hạ sốt, thường được sử dụng ở dạng gel bôi miệng để giảm đau, vết loét, cũng như vết loét miệng và vết đau do dụng cụ chỉnh nha, khó chịu và viêm do loét,..Choline salicylate hạ sốt bằng cách tác động lên trung tâm điều nhiệt vùng dưới đồi và làm giảm đau bằng cách ức chế tổng hợp tuyến tiền liệt. Choline salicylate cũng ức chế enzyme cyclooxygenase do đó ức chế sự tạo ra các xung động, làm giảm viêm và đau bằng cách giảm sản xuất các prostaglandin này ở vùng miệng tại chỗ nó được bôi vào. Choline salicylate ức chế tổng hợp tuyến tiền liệt, nó có tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt trên trung tâm kiểm soát nhiệt ở vùng dưới đồi. Tác dụng giảm đau của Choline salicylate do Choline salicylate cản trở việc truyền các xung động đau, là tác dụng của hoạt động ngoại vi và trung tâm. Khi sử dụng với liều lượng cao hơn, Choline salicylate hoạt động như một chất chống đông máu, đối kháng với vitamin K

Dược động học

Hấp thu

Choline salicylate khi dùng bôi niêm mạc miệng được hấp thu qua niêm mạc miệng và bắt đầu tác dụng sau 1-2 giờ.

Chuyển hóa

Choline salicylate được chuyển hóa tại gan thông qua quá trình liên hợp glycine và phenolic hoặc acyl glucuronate

Phân bố

Choline salicylate có thể tích phân bố 0,15 L/kg, Choline salicylate phân bố rộng khắp dịch ngoại bào và hầu hết các mô. Axit salicylic gắn kết cao với protein (80-90%)

Thải trừ

Choline salicylate và các chất chuyển hóa bài tiết chủ yếu qua nước tiểu với thời gian bán hủy là 2-4 giờ.

Ứng dụng trong y học

Choline salicylate được chỉ định để giảm khó chịu, đau do loét miệng thông thường, vết loét do răng giả, trẻ mọc răng, vết loét lạnh và loét miệng cũng như các vết đau do dụng cụ chỉnh nha ở trẻ em.
Ngoài ra Choline salicylate được sử dụng tại chỗ dưới dạng 20% trong thanh quản để điều trị viêm tai giữa và làm mềm và loại bỏ ráy tai. Choline salicylate cũng có thể được sử dụng để hạ sốt.
Choline salicylate được sử dụng làm thuốc giảm đau nhẹ đến trung bình , hạ sốt và chống thấp khớp.
Choline salicylate có hiệu quả trong điều trị sốt thấp khớp, viêm khớp dạng thấp, bệnh gút và chấn thương cơ.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ của Choline salicylate bao gồm:

Đỏ.
Ngứa.
Kích thích.
Cảm giác bỏng rát.
Vị giác thay đổi.
Co thắt phế quản và hen suyễn

Độc tính ở người

Ngộ độc salicylate có thể xảy ra nếu vượt quá liều Choline salicylate. Ngộ độc salicylate xảy ra khi nồng độ trong huyết tương > 350 mg/L. Các bệnh nhân khi bị ngộ độc Choline salicylate hầu hết tử vong có nồng độ vượt quá 700 mg/L. Liều Choline salicylate dưới 100 mg/kg ít có khả năng gây ngộ độc nghiêm trọng.

Tương tác với thuốc khác

Các sản phẩm có chứa than hoạt tính có thể làm giảm hấp thu Choline salicylate
Sử dụng heparin cùng với choline salicylate có thể làm tăng nguy cơ chảy máu.
Choline salicylate có thể ức chế hoạt động của thuốc uricosurics.

Chống chỉ định

Trẻ em dưới 16 tuổi.
Bệnh nhân bị loét dạ dày tá tràng tiến triển.
Không được sử dụng ở những bệnh nhân quá mẫn cảm với Acetylsalicylic Acid, salicylat, các NSAID khác

Liều dùng

Liều tiêu chuẩn của Choline salicylate là 435 mg tương ứng với khoảng 325 mg axit acetylsalicylic. Để điều trị đau và sốt, Choline salicylate được dùng bằng đường uống với liều 435–870 mg dùng mỗi vài giờ.
Trong các bệnh thấp khớp ở người lớn, liều Choline salicylate là 4,8–7,2 g mỗi ngày, chia làm nhiều lần

Lưu ý khi sử dụng

Một lượng nhỏ Choline salicylate và các chất chuyển hóa được bài tiết vào sữa mẹ vì vậy không dùng Choline salicylate cho phụ nữ cho con bú
Không khuyến cáo dùng Choline salicylate liều > 100 mg/ngày cho phụ nữ có thai vì Choline salicylate liều cao có thể gây kéo dài thời gian mang thai và chuyển dạ kéo dài gây hại cho thai nhi.
Không dùng Choline salicylate quá liều khuyến cáo vì Choline salicylate quá liều có thể gây độc tính và thậm chí tử vong.
Bệnh nhân đang trong ba tháng đầu hoặc thứ hai của thai kỳ cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc nha sĩ trước khi sử dụng Choline salicylate
Trong quá trình dùng Choline salicylate, bệnh nhân có thể bị nóng rát trên vùng da bị tổn thương.
Choline salicylate có chứa salicylate và không nên sử dụng với axit acetylsalicylic (aspirin) hoặc các salicylat khác trừ khi có chỉ dẫn của bác sĩ.
Không có dữ liệu đầy đủ về tác hại của Choline salicylate đến khả năng sinh sản.
Với bệnh nhân dùng răng giả để dùng Choline salicylate, bệnh nhân nên bôi Cholin Salicylat và để ít nhất 30 phút trước khi lắp lại răng giả. Không trực tiếp Choline salicylate lên răng giả.

Một vài nghiên cứu của Choline salicylate trong Y học

Dùng Choline magnesium trisalicylate ở bệnh nhân hen suyễn do aspirin

Choline magnesium trisalicylate in patients with aspirin-induced asthma

Điều trị các bệnh viêm nhiễm ở bệnh nhân hen là một vấn đề nghiêm trọng vì một số bệnh nhân không dung nạp với các thuốc chống viêm không steroid và aspirin. Salicylat có khả năng dung nạp tốt, nhưng các báo cáo gần đây đã chứng minh rằng axit diflunisal và salicylic có thể thúc đẩy các cơn hen ở bệnh nhân không dung nạp aspirin. Nghiên cứu này được thiết kế để xác định khả năng dung nạp choline magie trisalicylate. Choline magie trisalicylate là một salicylate không acetyl hóa có tác dụng giảm đau và chống viêm mạnh. Nghiên cứu tiến hành trên 23 bệnh nhân hen suyễn dị ứng với aspirin cho dùng Choline magnesium trisalicylate đường uống. Nghiên cứu bao gồm ba giai đoạn: giai đoạn 1 là bệnh nhân nhận được liều tăng dần (50-1.500 mg) Choline salicylate theo phác đồ mù đơn; giai đoạn 2 là bệnh nhân nhận được giả dược hoặc Choline salicylate trong thiết kế chéo, ngẫu nhiên, mù đôi; giai đoạn 3: bệnh nhân được dùng Choline salicylate với liều 3.000 mg hàng ngày trong 1 tuần. Trong suốt nghiên cứu, các xét nghiệm chức năng phổi, nồng độ Thromboxane B2 , salicylate trong huyết thanh đều được theo dõi. Kết quả cho thấy không có tắc nghẽn đường thở, nghẹt mũi hoặc chảy nước mũi sau khi dùng Choline salicylate. Không có sự giảm đáng kể nồng độ TXB2 trong huyết thanh, cho thấy Choline salicylate không có tác dụng ức chế cyclooxygenase. Từ đó kết luận rằng choline magie trisalicylate là một loại thuốc an toàn để điều trị các rối loạn chống viêm khác nhau ở bệnh nhân hen dị ứng với aspirin.

Tài liệu tham khảo

Thư viện y học quốc gia, Choline salicylate , pubchem. Truy cập ngày 28/10/2023.
A Szczeklik 1, E Nizankowska, R Dworski (1990) Choline magnesium trisalicylate in patients with aspirin-induced asthma, pubmed.com. Truy cập ngày 28/10/2023.