Avicel
Avicel là gì?
Avicel là một loại cellulose vi tinh thể được sử dụng nhiều làm tá dược trong các chế phẩm thuốc rắn. Avicel là loại cellulose vi tinh thể hay được dùng nhất do có nhiều ưu điểm và có tính ứng dụng cao. Tuy nhiên ở nước ta Avicel chưa được dùng nhiều cho giá thành cao.
Phân loại Avicel
Dựa vào kích thước tiểu phân, tỷ trọng và một số đặc tính khác mà Avicel được chia thành ba loại chính như sau:
Avicel PH101 có kích thước tiểu phân 50 µm, tỷ trọng 0,26 – 0,3 g/ml. Avicel PH101 thường được sử dụng trong công thức viên nén được bào chế bằng phương pháp tạo hạt ướt.
Avicel PH102 có kích thước tiểu phân là 100 µm, tỷ trọng 0,28 – 0,34 g/ml và được ứng dụng trong viên nén dập thẳng
Avicel PH102-SGG có kích thước tiểu phân là 150 µm, tỷ trọng 0,28 – 0,34 g/ml và được ứng dụng trong viên nén dập thẳng
Đặc tính lý hóa và cấu trúc của Avicel
Cấu trúc
Cellulose vi tinh thể là một polyme có nguồn gốc tự nhiên, gồm các đơn vị glucose được nối với nhau bằng liên kết 1,4β- glycoside, các chuỗi cellulose mạch thẳng được bó lại với nhau dưới dạng microfibril xoắn ốc với nhau trong thành tế bào thực vật.
Đặc tính
Cellulose vi tinh thể tồn tại dạng tinh thể màu trắng, không mùi, không vị, có chứa nhiều lỗ xốp và có tính hút ẩm.
Phân bố kích thước hạt trung bình trong khoảng từ 20–200 mm. Các loại Avicel khác nhau sẽ có kích thước hạt khác nhau,
Độ tan: Avicel tan nhẹ trong dung dịch natri hydroxit 5%, thực tế không tan trong nước, axit loãng và hầu hết các dung môi hữu cơ.
Hàm ẩm thường dưới 5%. Các loại Avicel khác nhau sẽ chứa hàm ẩm khác nhau.
Diện tích bề mặt:
- 1,06–1,12 m2/g đối với Avicel PH101
- 1,21–1,30 m2/g đối với Avicel PH102
- 0,78–1,18 m2/g đối với Avicel PH-200
Độ ổn định, tương kỵ và điều kiện bảo quản:
Avicel có tính hút ẩm do đó cần được bảo quản trong thùng kín ở nơi khô ráo, thoáng mát.
Avicel dễ bị phân hủy bởi các tác nhân oxy hóa mạnh, đó cần lưu ý tránh sử dụng đồng thời trong thành phần công thức thuốc để tránh xảy ra tương kỵ
An toàn và chú ý khi sử dụng
Avicel được sử dụng rộng rãi trong dược phẩm và thực phẩm. Trong dược phẩm Avicel thường được dùng trong các công thức thuốc rắn dùng theo đường uống. Avicel tương đối không độc hại và không gây nguy hiểm cho người sử dụng do cellulose vi tinh thể không được hấp thu khi uống. Tuy nhiên nếu như dùng một lượng lớn Avicel có thể có tác dụng nhuận tràng nhưng điều này rất khó xảy ra với lượng Avicel dùng làm tá dược trong công thức thuốc.
Avicel có thể gây kích ứng mắt và có thể gây bệnh về đường hô hấp khi hít phải. Do vậy cần sử dụng các thiết bị bảo hộ như găng tay, kính bảo vệ mắt và mặt nạ chống bụi khi tiếp xúc
Chú ý: lạm dụng các thuốc có chứa cellulose, sử dụng theo đường hít hoặc tiêm
Có thể dẫn đến sự hình thành cellulose dạng hạt trong cơ thể.
Ứng dụng của Avicel trong bào chế dược phẩm
Avicel có thể đóng vai trò làm tá dược độn, tá dược dính, tá dược rã và cả tá dược trơn trong các chế phẩm viên nang, viên nén hay bột thuốc. Tuy nhiên trong mỗi công thức thuốc khác nhau thì Avicel sẽ có vai trò chính khác nhau, có thể phụ thuộc vào tỉ lệ của nó trong thành phần. Ví dụ Avicel với tỉ lệ 20-90% có thể đóng vai trò là một tá dược độn hoặc tá dược rã, Avicel tỉ lệ 5-15% đóng vai trò làm tá dược rã trong công thức viên nén, Avicel sử dụng với tỉ lệ 5-20% làm chất chống dính, …
Vai trò làm tá dược độn: Avicel là một tá dược độn không tan trong nước, chịu nén tốt, trơn chảy tốt nên được dùng trong viên nén dập thẳng. Viên nén dập với Avicel dễ đảm bảo độ bền cơ học, độ mài mòn thấp, không cần dùng lực nén cao. Avicel dễ tạo hạt, hạt dễ sấy khô và dễ phân bố đều dược chất và chất màu trong khối viên.
Vai trò làm tá dược dính: dịch thể Avicel trong nước có độ nhớt cao nên cho khả năng kết tính tốt nên dễ tạo hạt.
Vai trò làm tá dược rã: Avicel có khả năng hút nước và trương nở mạnh làm cho viên rã nhanh. Sử dụng Avicel với tỉ lệ 10% trong thành phần giúp viên rã tốt và kết hợp vừa rã vừa dính. Tuy nhiên nếu dùng tỉ lệ lớn sẽ làm viên khó rã và chậm giải phóng dược chất do tạo lớp gel bao phủ bên ngoài cản trở thấm ướt. Khả năng rã giảm đi khi xát hạt ướt.
Vai trò làm tá dược trơn: Avicel trơn chảy tốt, bao quanh bề mặt các tiểu phân có tác dụng điều hòa sự chảy và chống dính.
Lưu ý: Avicel có tính hút ẩm nên không dùng cho các dược chất không bền với ẩm như vitamin, penicillin, aspirin, …
Avicel có thể kết hợp với một số tá dược khác để tạo thành tá dược đa chức năng như Microcellac, SMCC, …
Ưu nhược điểm của Avicel
Ưu điểm :
Avicel trơn chảy tốt, chịu nén tốt và làm cho viên dễ rã.
Đảm bảo độ bền cơ học cho viên
Dễ tạo hạt, hạt dễ sấy khô
Có thể sử dụng với nhiều vai trò như tá dược độn, dính, rã, trơn.
Là tá dược dập thẳng được sử dụng nhiều nhất.
Nhược điểm của avicel
Viên chứa nhiều Avicel dễ bị mềm đi khi bảo quản ở độ ẩm cao do Avicel dễ hút ẩm. Khắc phục bằng cách kết hợp với các tá dược trơn ít hút ẩm.
Không dùng được với dược chất dễ bị hỏng bởi ẩm.