DIện tích dưới đường cong AUC của dược động học

Enter your keyword

Diện tích dưới đường cong AUC trong Dược động học
5 (100%) 3 votes
  1. Khái niệm về diện tích dưới đường cong AUC

Diện tích dưới đường cong  là đồ thị biếu diễn sự biến thiên của nồng độ thuốc trong máu theo thời gian, biểu thị tượng trưng cho lượng thuốc vào được vòng tuần hoàn ở dạng còn hoạt tính sau một thời gian t

Đơn vị lính AUC là mg.h.L 1 hoặc pg.h.mL 1

Nếu ta tạm chấp nhận tất cá lượng thuốc vào được vòng tuần hoàn chung ờ dạng còn hoạt tính sẽ phát huy tác dụng dược lý thi trị số AUC cho phép đánh giá được chất lượng của dạng bào chế

2. Cách tính AUC

Để tính AUC. cách đơn giãn nhất là cắt đường cong thực nghiệm thành nhiều phần nhò và tính AUC từ tổng các diện tích thu được. Tính theo phương pháp tích phân

3. ý nghĩa của AUC

Từ giá trị diện tích dưới đường cong ta có thể tỉnh được sính khả dụng (Bioavailability) của thuốc

Sinh khã dụng (SKD) là thông số biểu thị tỷ lệ thuốc vào được vòng tuần hoàn chung ở dạng còn hoạt tính so với liều đã dùng (F%), tốc độ (Tmax) và cường độ (Cmax) thuốc thâm nhập được vào vòng tuần hoàn chung.

Như vậy nhắc đến AUC, ta luôn nhớ đến 3 thông số cơ bản đó là F%, Tmax, Cmax

Những chất có phạm vi điều trị hẹp, tương đương sinh hoc chỉ đạt được nếu cả 3 thông số: AUC, Cmax và Tmax bằng nhau (sai khác trong phạm vi cho phép).

Có 2 loại sinh khả dụng

– Sinh khả dụng tuyệt đối: là tỷ lệ giữa trị số AUC thu được khi đưa thuốc ngoài đường tĩnh mạch (thông thường là đường uống) so với trị số AUC dưa qua đường tĩnh mạch của cùng một thuốc,

F % tuyệt đối =AUC uống/ AUC(IV)* D (IV)/ D( uống)

Trong đó D là liều dùng của mỗi đường

Nếu thuốc được đưa qua đường tĩnh mạch (I.V) thì F = l. Còn nếu thuốc đưa ngoài đường tĩnh mạch thì luôn có một lượng nhất định bị tổn hao khi di chuyển từ vi trí hấp thu vào máu hoặc bi mất hoai tính khi qua gan, do dó F luôn < l.

Với những thuốc không thể dùng đường tĩnh mạch, người ta có thể sử dụng dụng thuốc lỏng (dung dịch, hỗn dịch uống) để so sánh.

Sinh khá dung tuyệt đối của một thuốc uống đạt > 50% là có thế chấp nhận đựơc. Khi SKD > 80%/thì cổ thể coi khả năng thâm nhập của thuốc uống vào máu xấp xỉ đường tiêm tĩnh mạch. Còn nếu SKD < 50.% thì dạng uống thường khó đạt yêu cầu điều trị khi bệnh nặng: những trường hợp này, liều uống thường phải lớn hơn liều tiêm rất nhiều.

– Sinh khả dụng tương đối: là tỷ lệ so sánh giữa 2 giá trị sinh khả dụng cua cùng một hoạt chất, cùng một đường đưa thuốc, cùng một mức liều nhưng cùa 2 nhà sản xuẩt khác nhau hoặc của 2 dạng bào chế khác nhau.

F tương đối = F (A)/ F(B)

Hai thuốc được coi là tương đương sinh học với nhau

 

SKD tương đối thường được sử dụng nhằm so sánh thuốc của một nhà sản xuất nào đó với một thuốc đang lưu hành có uy tín trên thị trường (thường là dạng uống) hoặc của một dạng viên với thuốc uống dạng lỏng.

Giá trị sinh khá dụng (F) liên quan mật thiết đến độ hoà tan của chế phẩm (được đánh giá qua thử nghiệm hoà tan).

copy ghi nguồn: https://nhathuocngocanh.com/

link bài viết: https://nhathuocngocanh.com/dien-tich-duoi-duong-cong-auc-trong-duoc-dong-hoc/

 

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *