Enter your keyword

Caffein (Cà phê) và những điều thú vị
5 (100%) 2 votes

Cà phê là gì? Cà phê có ở đâu

  • Cà phê là một chất kích thích tự nhiên, có trong hơn 60 loài cây bao gồm cây cà phê, lá chè, vỏ ca cao, hạt kola,.
  • .Trên thực tế, chất kích thích tự nhiên này là một trong những thành phần được sử dụng nhiều nhất trên thế giới. Caffeine được thêm vào thực phẩm và đồ uống cũng như một số thuốc để làm giảm buồn ngủ, tăng tỉnh táo để làm việc hiệu quả, hoặc tăng cường tác dụng của thuốc giảm đau. Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Thuốc Hoa Kỳ (FDA) đã phân loại caffein dưới dạng thuốc và phụ gia thực phẩm. Cà phê được định nghĩa là thuốc vì tác dụng lên thần kinh trung ương, ứng dụng trong điều trị bệnh. Caffeine là thuốc lợi tiểu và tăng khả năng bài tiết nước tiểu. Ngoài ra, cà phê kích thích tiết insulin, làm giảm lượng đường trong máu, làm tăng sự đói. Caffeine tác dụng lên thần kinh trung ương,có thể giúp giảm đau đầu, do đó một số loại thuốc giảm đau không kê đơn và thuốc theo đơn bao gồm nó như một thành phần, thường kết hợp với aspirin hoặc một thuốc giảm đau khác.

Về cấu trúc:

CTPT: C­­8H10N2O4

Tên gọi: cà phê in, theine, mateine, guaranine, methyltheobromine hay 1,3,7-trimethylxanthine, là một xanthine ancaloit

Nhiệt độ nóng chảy: 235◦C

Tên IUPAC: 1,3,7-Trimethylpurine-2,6-dione

  1. Đặc điểm dược động học

Hấp thu

  •    Caffeine được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn ở người, với 99% lượng cà phê in đượchấp thu trong vòng 45 phút sau khi ăn, uống. (Bonati và cộng sự, 1982, Liguori và cộng sự, 1997). Khi được tiêu thụ trong đồ uống (thường là cà phê, trà hoặc nước giải khát) thì caffeine được hấp thu nhanh chóng từ đường tiêu hóa và phân bố khắp cơ thể.
  •  Sự hấp thu nhanh hơn có thể đạt được bằng cách nhai kẹo có chứa caffein hoặc các chế phẩm khác cho phép hấp thụ qua niêm mạc miệng.
  • Nồng độ đỉnh trong huyết tương xảy ra trong khoảng từ 15 đến 120 phút sau khi uống. Sự thay đổi về thời gian này có thể là do sự thay đổi thời gian rỗng dạ dày và sự có mặt của các thành phần khác chế độ ăn uống, như chất xơ (Arnaud, 1987). Khi vào đường tiêu hóa, cafeine không bị chuyển hóa lần đầu tại gan. Đường cong biểu thị nồng độ caffeine trong huyết tương ở đường uống và tiêm tĩnh mạch tương đương nhau  (Arnaud, 1993)

Phân bố

  •  Caffeine liên kết với protein huyết tương với tỷ lệ 10-30%. Thể tích phân bố trong cơ thể là 0,7 L / kg, những giá trị cho thấy caffeine là thân nước và phân phối tự do vào nước mô tế bào nội bào (Arnaud, 1987, 1993). Tuy nhiên, caffein cũng đủ thân dầu  để đi qua tất cả các màng sinh học và dễ dàng vượt qua hàng rào máu-não. Caffein cũng qua được nhau thai, sữa mẹ.

Chuyển hóa

  • Quá trình chuyển hóa caffeine xảy ra chủ yếu ở gan, được xúc tác bởi các hệ thống enzym men gan (Grant và cộng sự, 1987). Ở người khoẻ mạnh, uống nhiều caffeine lặp đi lặp lại không làm thay đổi sự hấp thu hoặc chuyển hóa của nó (George và cộng sự, 1986). Caffeine được chuyển hóa trong gan thành dimethylxanthines, axit uric, di- và trimethylallantoin, và các dẫn xuất uracil.
  • Ở người, con đường chuyển hóa chính của caffeine là  3-ethyl demethylation tạo ra paraxanthine (1,7- dimethyl xanthine) (Arnaud, 1987). Bước chuyển hóa đầu tiên này chiếm khoảng 75-80% sự chuyển hóa caffeine bởi enzym xúc tác là  cytocrom CYP P450 1A2 (Arnaud, 1993). Paraxanthine là chất chuyển hóa chiếm ưu thế ở người, tăng nồng độ trong huyết tương gấp 10 lần so với teophylline hoặc theobromine. Caffeine được chuyển hóa nhanh, vì vậy từ 8 đến 10 giờ sau khi uống cà phê, nồng độ paraxanthine vượt quá mức caffein trong huyết tương (Arnaud, 1993).
  • Sự gia tăng nồng độ các axit béo không trong huyết tương sau khi uống caffein hoặc tiêm tĩnh mạch có tương quan với nồng độ paraxanthine huyết tương. Paraxanthine đã được tìm thấy là một chất đối kháng adenoxin (một phân tử thúc đẩy giấc ngủ) tương đương với caffeine (in vitro). Benowitz et al. (1995) đã chứng minh rằng cả caffeine và paraxanthine làm tăng đáng kể huyết áp tâm trương, nồng độ epinephrine trong huyết tương và các axit béo tự do. Nồng độ caffein huyết tương đạt được sau 75 phút sau khi uống cà phê, trong khi nồng độ paraxanthine trong huyết tương đạt đến đỉnh ở 300 phút sau liều paraxanthine uống. Với liều 4 mg / kg cân nặng, caffein và paraxanthine đều có tác dụng như nhau.Tuy nhiên, ở liều 2 mg / kg cân nặng, tuy nhiên, caffein có hiệu quả hơn. Benowitz và các đồng nghiệp (1995) kết luận rằng sau khi dùng một liều duy nhất của caffein, nồng độ paraxanthine tương đối thấp và có thể không góp phần nhiều vào hiệu quả của caffein. Tuy nhiên, với sự tiếp xúc lâu dài với caffein, có sự tích tụ đáng kể của paraxanthine, và do đó paraxanthine gần như chắc chắn đóng góp cho hoạt động dược lý của caffeine.
  • Các con đường chuyển hóa khác ngoài con đường chính tạo ra paraxanthine là:
  • Khoảng 12% caffeine được chuyển hóa thành theobromine, làm giãn mạch máu, tăng quá trình lọc cầu thận tạo nước tiểu
  • Khoảng 4% caffeine được chuyển hóa thành theophylline, giãn khí phế quản, làm dễ thở hơn.
  • Quá trình chuyển hóa tại gan của caffein chủ yếu do enzym cytocrom CYP P450 1A2, một phần nhỏ là enzym CYP 3A4, xanthine oxydase, N-acetyl tranferase
  • Paraxanthine, theobromine, theophyline được chuyển hóa tiếp theo, sau đó được loại ra khỏi có thể theo đường nước tiểu.
  • Thời gian chuyển hóa và thải trừ trong cơ thể người lớn là 2-8 giờ.

Các yếu tố ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa caffeine:

  • Hút thuốc là làm quá trình chuyển hóa caffeine tăng lên do làm tăng hoạt tính của enzym xanthine oxyadase làm tăng quá trình đề methyl hóa phân tử caffeine. Ngừng thuốc làm tăng tỷ lệ thanh thải caffeine như những người không hút thuốc. Việc kết hợp nicotine và caffeine không làm giảm hiệu quả, cũng không làm tăng tác dụng khi sử dụng caffeine đơn thuần đối với thần kinh.
  • Những nghiên cứu gần đây cho thấy không có ảnh hưởng đáng kể đến dược động học caffein qua các giai đoạn của chu kỳ kinh nguyệt ở những phụ nữ khỏe mạnh, không hút thuốc mà không dùng thuốc tránh thai uống (Kamimori và cộng sự, 1999).
  • Giảm paraxanthine hoặc tỷ lệ trao đổi chất caffein ở những phụ nữ mãn kinh khoẻ mạnh về liệu pháp thay thế estrogen , và cho thấy estrogen ngoại sinh ở phụ nữ mãn kinh có thể ức chế sự trao đổi chất caffein thông qua isozyme CYP1A2 P450, một isozyme phổ biến đối với sự trao đổi chất estrogen và caffeine (Pollock và cộng sự, 1999).
  • Ngoài ra, người ta cũng chứng minh rằng việc sử dụng thuốc tránh thai có thể làm tăng gấp đôi thời gian bán thải caffeine (Abernethy và Todd, 1985; Patwardhan và cộng sự, 1980) do làm giảm hoạt tính của isozym CYP 1A2.
  • Phụ nữ có thai thời gian bán thải dài, có thể đến 16 giờ, gấp 3-4 lần so với người phụ nữ không có thai.
  • Tuổi tác: Trẻ em, người lớn, người cao tuổi có mức độ chuyển hóa khác nhau tùy thuộc vào mức độ hoàn thiện chức năng của các cơ quan.
  • Giới tính: Nam có lượng enzym hoạt động CYP 1A2 hơn nữ

 

Thải trừ

Trong nghiên cứu ở người trưởng thành, liều 4 mg / kg (hoặc khoảng 2-3 tách cà phê) có thời gian bán hủy caffeine 2,5-4,5 giờ, và không bị ảnh hưởng bởi tuổi (Arnaud, 1988). Thời gian bán thải dài  vì caffeine dễ bị hấp thu lại bởi các ống thận

  1. Đặc điểm dược lực học

Đối với thần kinh trung ương

  • Caffeine qua được hàng rào máu- não, và gây được tác dụng lên thần kinh trung ương: kích thích thần kinh trung ương.
  • Chủ yếu thông qua tác dụng đối kháng với Adenosine, cạnh tranh thụ thể không chọn lọc của Adenosine là 4 thu thể A1, A2A, A2B, A3.
  • Do sự ức chế các ảnh hưởng ức chế adenosine thông qua các thụ thể của nó, caffein gián tiếp ảnh hưởng đến việc giải phóng norepinephrine, dopamine, acetylcholine, serotonin, glutamate, gamma-aminobutyric acid (GABA) và neuropeptides. Caffeine, thông qua sự đối kháng của Adenosine Receptors, ảnh hưởng đến các chức năng của não như ngủ, nhận thức, học tập và trí nhớ, và sửa đổi các rối loạn chức năng của não và bệnh tật: bệnh Alzheimer, bệnh Parkinson, bệnh Huntington, Động kinh, Đau / Chứng Migraine, Trầm cảm, Tâm thần phân liệt
  • Caffein và paraxanthine có tác dụng lên thụ thể A1, các thụ thể A1 này liên quan đến việc thúc đẩy giấc ngủ bằng cách ức chế các nơ-ron thần kinh cholinergic kích thích trong não trước vì vậy caffeine có tác dụng làm cho tỉnh táo.
  • Ngoài việc chống lại Adenosine Receptors, xanthines nói chung, caffein, có các hoạt động sinh học khác: chúng ức chế phosphodiesterase (PDEs) (ví dụ như PDE1, PDE4, PDE5), thúc đẩy sự phóng thích canxi nội bào và cản trở các thụ thể GABA-A. Thụ thể GABA-A khi được kích hoạt sẽ gây ra hiệu ứng ức chế thần kinh. Caffeine cản trở thụ thể GABA-A sẽ làm mất tác dụng làm ức chế thấn kinh của GABA, làm tăng tỉnh táo.
  • Tác dụng kích thích của Caffeine lên dopamine, norepinephrine, serotonin, acetylcholine, glutamate và nơ-ron GABA được giả định là kết quả từ khả năng ức chế hoạt động của adenosine, thường ức chế chức năng của nơ-ron. Phosphodiesterase ức chế bởi xanthines cũng có thể giải thích cho một số tác động kích thích.

Tác dụng lên tim mạch

  • Caffeine có tác dụng kích thích tim đập nhanh, mạnh, tăng lưu lượng tim nhưng tác dụng yếu hơn theophylin. Do sự ức chế phosphodiesterase, mà phosphodiesterase nonxanthine là chất kích thích tim.

Trên hệ hô hấp:

Làm giãn khí phế quản do tác dụng của chất chuyển hóa caffeine.

Trên thận

Tăng lưu lượng máu đến thận, tăng sức lọc cầu thận, vì vậy caffeine có tác dụng lợi tiểu

Tăng tiết renin, hoạt hóa hệ renin-angiotensin-aldosteron làm co mạch, tăng giữ muối, nước vì vậy làm tăng huyết áp.

Trên hệ tiêu hóa

Giảm nhu động ruột, làm tăng tiết acid dạ dày, dùng caffeine lây ngày có thể bị loét dạ dày- tá tràng.

copy ghi nguồn:https://nhathuocngocanh.com/

link bài viết:  https://nhathuocngocanh.com/caffeine-ca-phe-va-nhung-dieu-thu-vi/ ‎

 

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *